RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1.    DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

AKINETON FIALE 5 mg/ml fiale soluzione iniettabile

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

I    fiala da 1 ml contiene:

Biperidene    mg 5,00

lattato

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3.    FORMA FARMACEUTICA

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare o endovenoso

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Trattamento coadiuvante di tutte le forme di parkinsonismo (morbo di Parkinson, sindrome parkinsoniana post-er^efa^cica, sindrome parkinsoniana arteriosclerotica, sindrome extrapiramidale da neu.olettici), specie se gravi o in casi di urgenza.

4.2    Posologia e modo di somministiazio ne

II    dosaggio piu appropriato ad ogni 'ingolo caso potra venire stabilito soltanto dal medico.

Parkinsonismo: in casi grav^ si consiglia la somministrazione di 2 (4) fiale per via intramuscolare od endovenosa lenta distribuite nel corso della giornata. La dose di mantenimento per via orale ě di % - 2 compresse da 2 mg, 3 - 4 volte al giorno.

Sintomi extrapiramidali da farmaci (fenomeni eccitomotori-parkinsonoidi): la dose per gli ad'lfi ě di % - 1 (2) fiale per via intramuscolare od endovenosa lenta.

4.3    Con.ioindicazioni

Ipersensibilita al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Glaucoma cuto, stenosi meccanica del tratto gastrointestinale, megacolon, atonic intestinale e sindromi da ritenzione urinaria.

Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento (vedi p. 4.6). Generalmente controindicato in eta pediatrica (vedi p. 4.4).

4.4    Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Non essendone ancora stata stabilita la sicurezza, se ne sconsiglia l'uso nei pazienti in eta pediatrica.

A causa di un possibile incremento del ritmo cardiaco, in pazienti con infarto cardiaco recente, AKINETON FIALE puo essere prescritto solo sotto stretta sorveglianza della frequenza cardiaca.

Usare con cautela in pazienti con aritmie cardiache o ipertrofia prostatica, in quest'ultimo caso AKINETON FIALE puo determinare disturbi della minzione (in tali casi si raccomanda la diminuzione della dose); piu di rado una ritenzione urinaria (in questo caso si consiglia come antidoto carbacolo).

Come per tutti i farmaci ad azione centrale, durante il trattamento con AKINETON FIALE deve essere evitato il consumo di bevande alcooliche.

Come dimostrano i risultati di esperimenti animali, i farmaci anticolinergici ad azione centrale come AKINETON FIALE possono aumentare la tendenza alle convulsioni; di cio occorre tener conto nella gestione di persone predisposte.

4.5    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

La somministrazione di AKINETON FIALE in combinazione con altri farmaci psicotropi anticolinergici, farmaci antiparkinsoniani e an'.ispaotici puo potenziare gli effetti collaterali centrali e periferici. La ^or_Lemporanea assunzione di chinidina puo potenziare l'effetto anticolinergico, sp^jalmente per quanto riguarda la conduzione atrioventricolare cardiaca. La somministrazione simultanea di L-Dopa e AKINETON FIALE puo accentuare la discinesia. I sintomi parkinsoniani in presenza di una discinesia tardiva sono talvolta cos! gravi da imporre la continuazione della terapia anticolinergica. I farmaci anticolinergici possono accentuare gli effetti collaterali della petidina sul sistema nervoso centrale.

L'azione della metoclopramide e di farmaci similari sul tratto gastrointestinale ě antagonizzata da AKINETON FIALE.

4.6    Gravidanza e allattamento

Non essendone ancora stata stabilAa la ~:urezza, se ne sconsiglia l'uso in gravidanza e nelle donne che allatta no.

Non ě nota la quantita di bipeodene se ^reta con il latte materno.

4.7    Effetti sulla capacita di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

In rapporto alla dose ed alla sensibilita individuale, AKINETON FIALE puo interferire con la capacita di i^azione (ad esempio guida di veicoli).

4.8    Effetti indesiderfctj

Le frequenze nptrta».a di seguito sono quelle utilizzate come base per la

valutazione degli eff <.ti indesiderati:

molto conune (> x/10)

comun e (> <7100, <1/10)

non comune (> 1/1.000, < 1/100)

raro (> 1/10000, < 1/1.000)

molto raro (< 1/10.000)

non nota (la frequenza non puo essere definita sulla base dei dati disponibili).

Gli effetti indesiderati possono verificarsi in particolare all'inizio del trattamento e se il dosaggio viene aumentato troppo rapidamente. A causa del numero non noto di pazienti, la percentuale di frequenza degli effetti indesiderati registrati spontaneamente non puo essere determinata con esattezza.

Infezioni ed infestazioni

Non nota: Parotite

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: I persensibilita

Disturbi psichiatrici

Raro: a dosi elevate possono verificarsi eccitazione, agitazione, paura, confusione, sindromi da delirio, allucinazioni, insonnia. Effetti di eccitazione centrale sono frequentemente osservati nei pazienti che hanno sintomi di una carenza cerebrale e possono richiedere una diminuzione del dosaggio. Ci sono state segnalazioni di sonno REM ridotto temporaneamente (fase del sonno caratterizzata da rapidi movimenti oculari), caratterizzato da un aumento del tempo necessario per raggiungere questo stadio e una diminuzione della percentuale nella lunghezza di questa fase nel sonno totale.

Molto raro: nervosismo, euforia.

Patologie del sistema nervoso

Raro: affaticamento, capogiri e disturbi della memona.

Molto raro: cefalea, discinesia, atassia e disturbi dell'uso della parola, predisposizione maggiore alle crisi convulsive <. cerebrali

Patologie dell'occhio

Molto raro: disturbi dell'accomodazione, visione indistinta, ipertensione oculare, midriasi e fotosensibilita. ⁿotrejbe verificarsi glaucoma ad angolo chiuso (controllo della pressione intu oculare)

Patologie cardiache Raro: tachicardia

Molto raro: bradicardia. in ca^o di somministrazione per via parenterale puo verificarsi un abbassamento d^lla pressione sanguigna

Patologie gastrointestinali

Raro: secchezza d_fclla bo ca, nausea, disturbi dello stomaco.

Molto raro: costip_tzione

Patologie d' lla cute e del tessuto sottocutaneo

Molto rare, sudorazione ridotta eruzione allergica.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Molto raio: ,ontrazione muscolare

Patologie renali e urinarie

Molto raro: disturbo dello svuotamento vescicale, specialmente nei pazienti con adenoma prostatico (riduzione della dose), piu raramente: ritenzione urinaria

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Raro: sonnolenza

Se AKINETON FIALE 5 mg/ml soluzione iniettabile viene associato a psicofarmaci a posologie elevate si puo sviluppare un quadro delirante con allucinazioni ottiche.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale ě importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari ě richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

4.9 Sovradosaggio

L'intossicazione da AKINETON FIALE assomiglia esse^almente a un avvelenamento da atropina con sintomi periferici anticolinergici quali pupille dilatate e pigre, secchezza delle mucose, rossore, tachicardia, atonia intestinale e vescica a colonne, ipertermia, specie nel bambino, e compromissione del sistema nervoso centrale (co. agitaJone, confusione, disorientamento e/o allucinazioni). Nell'intossicazion⁰ grave aumenta la depressione cardiorespiratoria.

In caso di intossicazione minacciosa per la vita si puo usare come antidoto un inibitore della acetilcolina-esterasi capace di superare la barriera ematoencefalica, preferibilmente la fisostigmi ia. In aggiunta puo essere indicato un supporto cardiovascolare e respiratorio, il cateterismo vescicale e, all'occorrenza, il raffreddamento coiporeo.

5. PROPRIETA’ FARMACOLOGXI E

5.1    Proprieta farmaco^nar ache

Categoria farmaco terapeuNca a ntiparkinsoniani codice ATC: N04AA02 Il biperidene ha una spiccata azione anticolinergica centrale che si distingue nel suo meccanismo d'azione dagli altri farmaci antiparkinsoniani di sintesi. Tale proprieta f-rmacokgica trova utile applicazione in clinica nel risolvere specificatamente la rigidita muscolare conseguente a disregolazione del sistema extra pír am id ale.

Un effetto c.iniro favorevole lo si osserva anche sugli altri sintomi del morbo di

Parkinson.

L'cttivka cnLiulinergica periferica ě considerevolmente inferiore a quella dell'atropina, infatti l'impiego di biperidene si associa ad una scarsa incidenza di effe .ti seco dari parasimpaticolitici.

A differenza della L-Dopa, biperidene, grazie al suo antagonismo per l'acetilcolina a livello centrale, esplica un'azione inibitrice molto pronunciata sugli effetti collaterali di tipo extrapiramidale determinati da terapie con psicofarmaci (specialmente neurolettici).

5.2    Proprieta farmacocinetiche

La cinetica di biperidene dopo somministrazione per via endovenosa ě la seguente: dopo un rapido declino delle concentrazioni ematiche (t% a = 1,5±0,2 h), probabilmente legato all'elevato volume di distribuzione del farmaco, si osserva tra la 6^ e la 8^ ora una fase di eliminazione piu lenta (t% b = 24,3±3,9 h). L'emivita di questa fase ě sovrapponibile a quella osservata dopo assunzione di una dose orale.

Biperidene possiede un elevato volume apparente di distribuzione (Varea = 24±4,1 l/kg), indice di una marcata penetrazione tissutale, mentre l'elevata clearance (11,6±0,8 ml/min/kg) riflette l'estesa eliminazione per via metabolica dato che non si rileva biperidene immodificato nelle urine. Biperidene viene metabolizzato per idrossilazione.

L'identificazione dei singoli metaboliti evidenzia che in circa il 60% della dose somministrata viene idrossilato il solo anello biciclico eptenico, il restante 40% presenta un gruppo OH nella parte piperidinica della molecola.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

Le prove tossicologiche hanno evidenziato che nei comuni a^imali di laboratorio il biperidene ě ben tollerato (DL50: ratto p.o. 71 5 mg/kg, cane p.o. 308 mg/kg; ratto e.v. 43,04 mg/kg; cane e.v. 36,33 mg/g, senza sostanziali differenze fra i due sessi).

Il biperidene ě stato somministrato per via orale a ~ani Beagle a dosaggi di 6, 20, 63 e 200 mg/kg per un periodo di 6 mesi.

Nel ratto ě stato somministrato in dosi orali di 30, 95 e 300 mg/kg per periodi di 9 e 15 mesi.

Durante tali periodi sono stati eseguiti periodicamente test clinici, esami del sangue e delle urine, e vari test biochimici nel siero.

Il biperidene ě stato ben tollerato dal cane a dosaggi compresi tra 6 e 63 mg/kg.

La dose di 200 mg/kg aveva effetto letale d'po un periodo di somministrazione superiore alle 6 settimane.

Nei ratti trattati con dosaggi di 3,0 mg/kg non sono stati osservati effetti avversi correlati al farmaco. Il tasso di mortalita dei ratti trattati con dosaggi di 95 e 300 mg/kg era piu ^.o r^p^tto a quello dei controlli.

Gli esami macroscopici e micio^rcopici degli organi dei cani Beagle e dei ratti non hanno evidenziato alterazioni attribuibili al farmaco.

In seguito a somminirrazione orale del biperidene a ratte gravide (Donrew) e coniglie gravide 'ICR-JCL', a dosaggi fino a 12 mg/kg, non si sono osservate malformazioni del feto correlabili al farmaco.

6 INFOR mAZ/ONI FARMACEUTICHE

6.. Elenco degli eccipienti

Acqua -e preparazioni iniettabili, sodio lattato.

6.2    Incompatibilita

AKINETON FIALE ě incompatibile con clorprotiazene e promazina.

6.3    Periodo di validita

5 anni

6.4    Precauzioni particolari per la conservazione

Nessuna.

6.5    Natura e contenuto del contenitore

Astuccio contenente 5 fiale da 5 mg/ml

6.6    Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Nessuna.

7    TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Laboratorio Farmaceutico S.I.T. S.r.l. - Via Cavour 70 - 27035 Mede (PV).

8    NUMERO DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMF°CIO

5 fiale da 5 mg/ml    A.I.C. n. 016479040

9    DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL'AUTCRIZZAZ ONE

1 giugno 2010

10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Documento reso disponibile da AIFA il 20/11/2014

FOGLIO ILLUSTRATIVO

AKINETON FIALE 5 mg/ml Soluzione iniettabile Biperidene

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antiparkinson

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Trattamento coadiuvante di tutte le forme di parkinsonismo (norbo di Parkinson, sindrome parkinsoniana post-encefalitica, sindrome pakinsoniana arteriosclerotica, sindrome extrapiramidale da neurolettici), specie se gravi o in casi di urgenza.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilita al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Glaucoma acuto, stenosi meccanica del tratto gastroir.e.'tmale, megacolon, atonia intestinale e sindromi da ritenzione urinaria.

Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento (vedi Avvertenze speciali).

Generalmente controindicato in eta pediatrica (vedi Avvertenze speciali). PRECAUZIONI D'IMPIEGO

A causa di un possibile incremento >l r tmo cardiaco, in pazienti con infarto cardiaco recente, AKINETON Fiale puo ~;sere prescritto solo sotto stretta sorveglianza della frequenzc cardiacs

Usare con cautela in pazienti con arimie cardiache o ipertrofia prostatica, in quest'ultimo caso AKINETON Fiale puo determinare disturbi della minzione (in tali casi si raccomanda r dimn uzione della dose); piu di rado una ritenzione urinaria (in questo caso si cons" lia come antidoto carbacolo). Come per tutti i farmaci ad azione centrale, durante il trattamento con AKINETON Fiale deve essere evitato il consumo di bevande alcoliche.

INTERAZIONI

Informare il medico ^r il farmacista se si ě recentemente assunto qualsiasi altro medicinal ‘, anche quelli senza prescrizione medica.

La sorminiitrezione di AKINETON Fiale in combinazione con altri farmaci psi.otrcpi anLicolinergici, farmaci antiparkinsoniani e antispastici puo potenziare g’i effetti collaterali centrali e periferici. La contemporanea assunzione di chinidina puo potenziare l'effetto anticolinergico, specialmente per quanto riguarda la conduzione atrioventricolare cardiaca. La somministrazione simultanea di L-Dopa e AKINETON Fiale puo accentuare la discinesia. I sintomi parkinsoniani in presenza di una discinesia tardiva sono talvolta cos! gravi da imporre la continuazione della terapia anticolinergica. I farmaci anticolinergici possono accentuare gli effetti collaterali della petidina sul sistema nervoso centrale.

L'azione della metoclopramide e di farmaci similari sul tratto gastrointestinale ě antagonizzata da AKINETON Fiale.

AVVERTENZE SPECIALI

Gravidanza e Allattamento

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale

Non essendone ancora stata stabilita la sicurezza, se ne sconsiglia l'uso in gravidanza, nelle donne che allattano e nei pazienti in eta pediatrica.

Non ě nota la quantita di biperidene secreta con il latte materno. Come dimostrano i risultati di esperimenti animali, i farmaci anticolinergici ad azione centrale come AKINETON possono aumentare la tendenza alle convulsioni; di cio occorre tener conto nella gestione di persone predisposte.

Effetti sulla capacita di guidare e sull'uso di macchinari

In rapporto alla dose ed alla sensibilita individuale, AKINETON Fiale puo interferire con la capacita di reazione (ad esempio guida di veicoli).

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

Parkinsonismo: in casi gravi si consiglia la somministrazi' ne di 2 (4) fiale per via intramuscolare od endovenosa lenta distribuite nel ^orso della giornata. La dose di mantenimento per via orale ě di % - 2 comp.'esse da 2 mg, 3 - 4 volte al giorno.

Sintomi extrapiramidali da farmaci (fenomeni eccitomotori-parkinsonoidi): la dose per gli adulti ě di % - 1 (2) fiale per via intramuscolare od endovenosa lenta.

SOVRADOSAGGIO

L'intossicazione da AKINETON assomiglia essenzialmente a un avvelenamento da atropina con sintomi periferici ai.ticJin'rgici quali pupille dilatate e pigre, secchezza delle mucose, rossore, achicardia, atonia intestinale e vescica a colonne, ipertermia, specie ne bambino, e compromissione del sistema nervoso centrale (con agitazione, confusione, disorientamento e/o allucinazioni). Nell'in^'isic-zione grave aumenta la depressione cardiorespiratoria.

In caso di intossicazione n/na-dosa per la vita si puo usare come antidoto un inibitore della aceilcolinaesterasi capace di superare la barriera ematoencefalica, preferibilmente la fisostigmina. In aggiunta puo essere indicato un s'-ppoto cardiovascolare e respiratorio, il cateterismo vescicale e, all'occorrenza, il raffreddamento corporeo.

In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di AKINETON ivv°rtire immediatamente il medico o rivolgersi al piu vicino ospedale.

SE si ha Q ALSIASI DUBBIO SULL'USO DI AKINETON, RIVOLGERSI AL MEDICO O AL FA, MACISTA.

EFFETTI INDESIDERATI

Come tutti i medicinali, AKINETON puo causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Le frequenze riportate di seguito sono quelle utilizzate come base per la

valutazione degli effetti indesiderati:

molto comune (> 1/10)

comune (> 1/100, <1/10)

non comune (> 1/1.000, < 1/100)

raro (> 1/10.000, < 1/1.000) molto raro (< 1/10.000)

non nota (la frequenza non puo essere definita sulla base dei dati disponibili).

Gli effetti indesiderati possono verificarsi in particolare all'inizio del trattamento e se il dosaggio viene aumentato troppo rapidamente. A causa del numero non noto di pazienti, la percentuale di frequenza degli effetti indesiderati registrati spontaneamente non puo essere determinata con esattezza.

Infezioni ed infestazioni

Non nota: Parotite

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: Ipersensibilita

Disturbi psichiatrici

Raro: a dosi elevate possono verificarsi eccitazione, agitazione, paura, confusione, sindromi da delirio, allucinazioni, inso nni .. Effetti di eccitazione centrale sono frequentemente osservati nei pazienti che nanno sintomi di una carenza cerebrale e possono richiedere una diminuzione del dosaggio. Ci sono state segnalazioni di sonno REM ridotto temponneamente (fase del sonno caratterizzata da rapidi movimenti oculari), córareffzzato da un aumento del tempo necessario per raggiungere quest sta dio e una diminuzione della percentuale nella lunghezza di questa fase nel sonno totale.

Molto raro: nervosismo, euforia.

Patologie del sistema nervoso

Raro: affaticamento, capogiri e disturbi della memoria.

Molto raro: cefalea, di'cinrsia. atassia e disturbi dell'uso della parola, predisposizione maggiore alle cri si convulsive e cerebrali

Patologie dell'occhr

Molto raro: disturbi dell'accomodazione, visione indistinta, ipertensione oculare, midriasi e fotose isibilita. Potrebbe verificarsi glaucoma ad angolo chiuso (controllo della pressione intraoculare)

Patologie c^rdiache

Raro: tachicardia

Molto raro: bradicardia. In caso di somministrazione per via parenterale puo verificarsi un abbassamento della pressione sanguigna.

Patologie gastrointestinali

Raro: secchezza della bocca, nausea, disturbi dello stomaco.

Molto raro: costipazione

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto raro: sudorazione ridotta eruzione allergica.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Molto raro: contrazione muscolare

Patologie renali e urinarie

Molto raro: disturbo dello svuotamento vescicale, specialmente nei pazienti con adenoma prostatico (riduzione della dose), piu raramente: ritenzione urinaria

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Raro: sonnolenza

Se AKINETON Fiale viene associato a psicofarmaci a posologie elevate si puo sviluppare un quadro delirante con allucinazioni ottiche.

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrative liduce il rischio di effetti indesiderati.

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compres quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farma~ista.

Lei puo inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale    di    segnalazione    all'indirizzo

www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segi.-^ando gli effetti indesiderati lei puo contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

SCADENZA E CONSERVAZIONE

Scadenza: vedere la data di scaden.za riportata sulla confezione.

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Attenzione: p,i udlivzare il prodotto dopo la data di scadenza riportata su"a confezione.

I medicin a11 non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si uti.izzano p^j. Questo aiutera a proteggere l'ambiente.

TENEi e IL MEDICINALE FUORI DALLA VISTA E DALLA PORTATA DEI BAMBINI.

COMPOSIZIONE Una fiala contiene:

biperidene lattato 5,0 mg. Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili, sodio lattato.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

5 fiale di soluzione iniettabile 5 mg/ml

TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Laboratorio Farmaceutico S.I.T. Srl - via Cavour, 70 - 27035 MEDE (PV) PRODUTTORE

Sirton Pharmaceuticals S.p.A. - Piazza XX Settembre, 2 - 22079 Villa Guardia (CO)

Revisione del foglio illustrativo da parte dell'Agenzia Italiana del Farmaco

Documento reso disponibile da AIFA il 20/11/2014