Informazioni per l’utilizzatore Aminofillina s.a.l.f.
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1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Aminofillina S.A.L.F. 240 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso.
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Una fiala contiene:
iolare.
Principio attivo: Teofillina - etilendiammina pari a 240 mg di Aminofillina biidrato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Soluzione iniettabile per uso endovenoso.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1. Indicazioni terapeutiche
- asma bronchiale;
- affezioni polmonari con componente spastica bronchiolare.
4.2. Posologia e modo di somministrazione
Adulti
Il trattamento e riservato ai casi di grave asma bronchiale e si reJizza attraverso l’infusione lenta di una soluzione ottenuta diluendo 480 mg di aminofillina (pari a 2 fiale da 240 mg/10 ml) in 50 ml di una soluzione per infusione che sia compatibile (ad esempio soluzione fisiologica, soluzione ilu^osata, soluzione levulosica).
La velocitá di infusione della soluzione non dovrá superare 3,6 ml/minuto (pari a 25 mg di aminofillina/minuto).
La dose totale somministrata non potrá superare 0,8 ml/kg (pari a 5,6 mg di aminofillina/kg).
A questa infusione si potrá far seguire un'infusioi e di mantf nimento ottenuta diluendo 240 mg di aminofillina (pari a 1 fiala da 240 mg/10 ml) in 500 ml di una soluzione per infusione (vedere sopra).
La velocitá dell’infusione di mantenimento sará di
- 1,9 ml/kg/ora (pari a 0,9 mg di aminofillina/kg/ora) negli adulti sotto i 50 anni, fumatori;
- 0,9 ml/kg/ora (pari a 0,45 mg/kg/ora) negli adulti sotto i 50 anni, non fumatori;
- 0,5 ml/kg/ora (pari a 0,2( mg/kg/ora) negli adulti con scompenso cardiaco o compromissione epatica.
In ogni caso la somministrazione endovenosa del medicinale dovrá essere eseguita con il paziente in clinostatismo e con
controllata lentezza (15-20 minuti).
Bambini
Il dosaggio nei bam' ini di etá ignore ai 9 anni e 1 mg/kg/ora.
Non usare la soluzione se si sono separati i cristalli.
Iniettare lentamen^e.
4.3. Controindcazioni
Ipersensibilitá nota al principio attivo o verso altri derivati xantinici o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Infarto miocardico acuto, stati ipotensivi, allattamento (vedere paragrafo 4.6).
4.4. Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego
La soluzione deve essere limpida incolore o di colore leggermente giallastro e priva di particelle visibili.
Serve per una sola ed ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non puo essere utilizzato.
L’aminofillina non deve essere somministrata contemporaneamente ad altri preparati xantinici; l’associazione tra aminofillina ed efedrina o altri simpaticomimetici broncodilatatori richiede cautela.
La fenitoina, altri farmaci anticonvulsivanti e il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance della aminofillina con riduzione dell’emivita plasmatica. In questi casi puo essere necessario aumentare il dosaggio dell’aminofillina.
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Il medicinale deve essere somministrato con prudenza negli anziani, nei cardiopatici, negli ipertesi e nei pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia, ulcera peptica e nei pazienti con gravi malattie renali ed epatiche.
Occorre estrema cautela in caso di uso nei bambini.
Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica della aminofillina con aumento dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi Teta (neonati a termine e pre-termine, bambini al di sotto di 1 anno di etá, ultrasessantenni che hanno una clearance ridotta), lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone, le infezioni concomitanti, la febbre (una temperatura di 39°C o superiore per 24 ore o piu, o una temperature in.eriore m per periodi piu lunghi), ipotiroidismo, epatopatie (cirrosi, epatite acuta), edema polmonare acuto, sepsi, shock e la so' iministrazione contemporanea di alcuni farmaci (vedere paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali e altie feme di interazione”). In presenza di questi fattori, si raccomanda un monitoraggio dei livelli ematici della aminofillina tenendo presente che i suoi valori terapeutici sono di 10-15 mg/ml e la dose minima tossica e di 20 mg/ml.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti: nessuna.
4.5. Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Farmaci che possono diminuire la concentrazione ematica della aminofillina e di conseguenza ne diminuiscono l’efficacia: adenosina, barbiturici, butalbital, cannabis, carbam-epd a, felodipina, fenitoina, fenobarbital, fumo di sigaretta, furosemide, iperico, isoniazide, nifedipina, pancuronio, pr i .idone, rifampicina, rifapentina, ritonavir,
sulfinpirazone, terbutalina.
Farmaci che possono aumentare la concentrazione emadca del'a aminofillina e di conseguenza ne aumentano la tossicita’: acido pipemidico, albendazolo, allopurinolo, amiodarone, anagrelide, bupropione, cimetidina,
claritromicina, clindamicina, contraccettivi orali, diltkzem, disulfiram, enoxacina, eritromicina, fluorochinoloni, fluvoxamina, furosemide, imipenem, interferoni (afa-2a, alfa-2b), ipriflavone, isoniazide, josamicina, lincomicina, macrolidi, metotressato, mexiletina, nifedipina, paroxetina, peginterferon alfa-2a, pentossifillina, propafenone, propanololo, ranitidina, riluzolo, rofecoxib, telitromicina, terapia anticoagulante orale, ticlopidina, troleandomicina, vaccino antiinfluenzale ^rapc il.
L’interazione tra isoproterenolo (o isoprenJina) e aminofillina non e’ stata chiarita; in alcuni casi si e’ osservato che l’isoproterenolo aumenta la dear nce di aminofillina con conseguente diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di quest’ultima.
L’aminofillina aumenta l’escrezione del carbonato di litio e ne diminuisce la concentrazione ematica, puo’ modificare la sensibilita’ e la tossicita’ dei derivati digitalici e delle amine simpatico-mimetiche, aumenta i livelli ematici della ropivacaina e del ta .io'^, «s.
La somministrazione co .temporanea dell’aminofillina e dei seguenti farmaci ne aumenta la tossicita’: alotano (aumenta la tossicita’ cardiaca), epinefrina (aumenta la tossicita’ a livello del sistema nervoso centrale e gastrointestinale), ketamina (abbas^a la soglia convulsiva).
L’aminofillina diminuisce l’efficacia delle benzodiazepine.
Le concentrazioni plasmatiche della aminofillina possono essere diminuite dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Cio’ a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che, pertanto, non devono essere somministrate in concomitanza con aminofillina. L’effetto di induzione puo’ persistere per almeno 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum.
Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli plasmatici di aminofillina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta.
I livelli plasmatici di aminofillina possono aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio di teofillina.
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4.6. Gravidanza ed allattamento
Gravidanza
Per quanto non siano stati rilevati effetti negativi della aminofillina sullo sviluppo del feto, l’impiego in gravidanza va limitato ai casi nei quali l’asma costituisca un serio pericolo per la madre.
Allattamento
L’uso di aminofillina e controindicato nell’allattamento.
4.7. Effetti sulla capacita di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Aminofillina non altera la capacita di guidare veicoli o di usare macchinari.
4.8. Effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della aminofillina organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Patologie cardiache
Fibrillazione atriale
Bradiaritmia in caso di rapida somministrazione
Arresto cardiaco
Palpitazioni
Sincope
Tachiaritmia
Patologie della cute e del tessuto sottocu
Sindrome di Stevens-Johnson
Disturbi del metabolismo e della nutrizion
Aumento della escrezione urinaria di cortisol Diminuzione dei livelli di triidotironina Ipoprotinemia
Aumento del glucosio ematico Aumento dei livelli di acido urico Alterazioni lipidiche
Patologie del siste .a nt~voso
Cefalea
Tremori
Insonnia
Emorragia intracranica Capogiri Convulsioni Balbuzie
Disturbi psichiatrici
Irritabilita
Depressione
Ansia
Agitazione
Patologie renali e urinarie
Aumentata diuresi
Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013
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4.9. Sovradosaggio
I primi sintomi da sovradosaggio sono costituiti da agitazione, tremore, confusione, vomito e tachicardia. In seguito si possono avere ematemesi, convulsioni, aritmia cardiaca e febbre. Crisi convulsive generalizzate tonico-cloniche e aritmie ventricolari gravi possono costituire i primi segni di intossicazione.
In caso di sovradosaggio, contro le manifestazioni tossiche del sistema nervoso centrale somministrare diazepam. Occorre inoltre assicurare un'adeguata assistenza respiratoria, controllare la pressione arteriosa e reidratare il paziente.
5. PROPRIETÁ FARMACOLOGICHE
5.1. Proprietá farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie per uso sistemico.
Codice ATC: R03DA05
L'aminofillina e un medicinale di combinazione della teofillina con l’etilendia .ina -d e molto piu solubile in acqua della teofillina.
Essa pertanto risulta particolarmente adatta per la somministrazione paienterale.
Le proprietá farmacologiche del medicinale sono quindi riferibili interamente alla teo'illina, la cui attivita e prevalentemente correlata all'incremento di AMP-ciclico intracellulare che la stes a induce attraverso l'inattivazione dell'enzima fosfodiesterasi.
L'incremento dell'AMP-ciclico e direttamente correlato all'attivitá spa smolitica ulla muscolatura liscia bronchiale.
II conseguente miglioramento della funzione respiratoria dip-nde inoltre iall'intensa stimolazione del centro respiratorio bulbare, che si traduce in un aumento del ritmo e dell'ampiezz? .mlle escursioni respiratorie. Piu recentemente numerose indagini cliniche e sperimentali hanno dimostrato che la teofillina ha la capacitá di svolgere anche un'azione inibente sull'attivazione dell'apparato microtubulare mastocitario, inibendo o riducendo la liberazione di mediatori chimici (istamina). Sul piano emodinamico, l'aminofillina riduce la pressione arteriosa sistemica e polmonare ed esercita effetti inotropo e cronotropo positivi, che si traducoi.o in un aumento della gittata cardiaca. L'aumentato lavoro cardiaco comporta un aumento delle richieste meta' onche miG'ardiche, normalmente compensato da un incremento del flusso coronarico. L'aminofillina esercita un effetto diuretico legato all'aumento del flusso ematico renale e all'azione nel tubulo renale.
5.2. Proprietá farmacocinetiche
La somministrazione di amin' 'ilhna l etei mina una rapida e completa distribuzione della teofillina nei vari distretti corporei. Distribuzione
Volume di distribuzione. 45o ml/g
Legame con le proteine: circa 40% nell’adulto. I neonati hanno una quantitá doppia di teofillina libera rispetto agli adulti. La quantitá di teofillina non l-gata alle proteine plasmatiche diminuisce con l’etá, nei bambini di etá maggiore di 10 anni tale differ-nze n on e piu pi- sente.
Metabolism o
La teofillina i.ell’ dulto vie ne principalmente metabolizzata a livello epatico dal citocromo P4501A2.
Eliminazione
La teofillina viene eliminata a livello renale: nell’adulto dal 10 al 13%, nei neonati da 0 a 3 mesi di etá al 50%.
L'emivita, di circa 4 ore nel bambino, aumenta nell'adulto fino a 6,9 ore.
5.3. Dati preclinici di sicurezza
Tossicitá cronica: l'aminofillina fino a 100 mg/Kg/die e stata perfettamente tollerata per trattamento orale prolungato per 6 mesi nel ratto e nel cane: non sono state infatti messe in evidenza modificazioni dipendenti dal trattamento nel sangue e nei principali organi. La somministrazione di aminofillina puo causare in alcuni animali una ipersensibilitá alla etilendiamina, mentre in dosi tossiche provoca ipereccitabilitá, tachipnea, talvolta convulsioni.
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6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1. Elenco degli eccipienti.
Acqua per preparazioni iniettabili.
6.2. Incompatibilita.
Soluzioni acide: I’aminofillina e incompatibile con le soluzioni fortemente acide (formazione di un precipitato).
E’ stata identificata un’incompatibilita tra l’aminofillina e le seguenti soluzioni:
- fruttosio 10% in soluzione fisiologica,
- zucchero invertito 10%,
- zucchero invertito 10% in soluzione fisiologica, e inoltre con:
amiodarone cloridrato, ampicillina, bleomicina solfato, calcio cloridrato, cefazolina, cefotaxime, clorpromazina, codeina fosfato, daunorubicina, doxorubicina, epinefrina, eritromicina gluceptato, insulina, isoprotenerolo idrocloridrato, metadone, morfina, ondansetron, ossitocina, papaverina, fenitoina, promazina, prometazina, warfarin, sulfametossazolo/trimetoprim.
6.3. Periodo di validita.
2 anni a confezionamento integro.
6.4. Speciali precauzioni per la conservazione.
Conservare nella confezione originale per proteggere il med^nale daMa l <ce. Non sono richieste particolari condizioni di conservazione in relazione alla temperatura.
6.5. Natura e capacita del contenitore.
Fiala di vetro giallo tipo I da 10 ml
6.6. Precauzioni particolari per lo smaltm^n^ e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformita alla normativa locale vigente.
7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO.
S.A.L.F. S.p.A. Laboratorio F' ^.aco, ogic^ - Via Marconi, 2 - Cenate Sotto (BG) - Tel. 035 - 940097
8. NUMERO DELL'AUT )R|ZZAZirNE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO.
5 fiale 240 mg/10 ml A.i.C. 030652010
100 fiale 240 mg 10 ml A.I.C. 030652022
9. DATA DElL ’UlTIMO RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE.
05 Maggio 2008
10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO.
Determinazione AIFA del 21 gennaio 2011
Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013