RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

DM n. 151 del 25/03/2004

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

ANTROLIN 0.3% + 1.5% crema rettale

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

100 g di crema contengono:

Principi attivi : Nifedipina Lidocaina cloridrato

Per gli eccipienti vedere 6.1

3.    FORMA FARMACEUTICA

crema rettale

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Trattamento della ragade anale . proctalgie in genere associate ad ipertono sfinterico anale.

4.2    Dose, mode e tempo d^; somministrazione

Per applicazioni endorettali e perianali. Applicare la crema 2 volte al giorno per almeno tre settiman (v °de.e la Sezione 6.6).

4.3    Controindicazioni

Jpers°' sibilita ai principi attivi ed in particolare verso la lidocaina (e gli altri anestetici l ocali ad analoga struttura di tipo amidico) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravidanza, accertata o presunta, ed allattamento (vedere la Sezione 4.6).

Gravi stati ipotensivi e di insufficienza cardiovascolare.

4.4    Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

L’applicazione topica del medicinale in dosi eccessive e/o per prolungati periodi di tempo puo dare origine a fenomeni di sensibilizzazione e reazioni locali di iperemia e sanguinamento, che scompaiono alla sospensione del trattamento.

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

Nel corso della sperimentazione clinica non sono stati riportati effetti indesiderati conseguenti ad un possibile assorbimento sistemico del farmaco. ANTROLIN crema rettale deve comunque essere usato con estrema cautela nei pazienti che abbiano mucose gravemente danneggiate e flogosi nella regione da trattare, in quanto, in tali situazioni si potrebbe verificare un eccessivo assorbimento dei principi attivi.

Il medicinale, inoltre, deve essere impiegato con cautela nei pazienti diabetici o in quelli con grave insufficienza epatica e/o renale.

Il trattamento con ANTROLIN crema rettale deve essere effettuato sotto controllo del medico nei pazienti molto anziani, come pure in quelli di eta inferiore ai 18 anni e nei pazienti in trattamento con farmaci Beta-bloccanti o antiipertensivi.

Si consiglia di controllare la pressione arteriosa all’inizio e periodicamente durante il trattamento.

In caso di insuccesso della terapia (assenza di miglioram~nto o p°ggioramento della sintomatologia), e necessario sospendere il trattamento ° 'or.ul.are il Medico per altri provvedimenti.

Attenzione: ANTROLIN crema rettale contiene metile p-idrossibenzoato sodico e propile p-idrossibenzoato che possono causare reazioni allergiche, anche ritardate. Inoltre, ANTROLIN crema rettale contiene glicoe propileni.o e alcool cetostearilico che possono causare reazioni locali della cute (ad es emp'o de'matite da contatto).

TENERE IL MEDICINALE FUORi del La p ORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI.

4.5    Interazioni con altri mtdicmali

Per la presenza d la nifedipina, l’effetto di farmaci antiipertensivi potrebbe essere potenziato dall’uso di ANTROLIN crema rettale. Il propanololo prolunga l’emivita plasmatica della lidocaina e aumenta i livelli plasmatici della nifedipina. La cimetidina puo innalzare i livelli plasmatici della lidocaina e della nifedipina. La contemporanea scmmi^istrazione di ANTROLIN crema rettale in pazienti in trattamento con digossina puo determinare un aumento dei livelli plasmatici di digossina.

4.6    Gravidanza e allattamento

La nifedipina e la lidocaina attraversano la barriera placentare e vengono escrete nel latte materno. Negli studi condotti su ratti e conigli la nifedipina si e dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni. La lidocaina non ha messo in evidenza rischi per il feto. Si raccomanda, comunque, di non utilizzare il prodotto nelle donne in gravidanza ed in allattamento.

4.7    Effetti sulla capacita di guidare e di usare macchinari

La nifedipina, se assunta per via orale contemporaneamente a bevande alcoliche, puo ridurre la capacita di reazione. Nel caso di ANTROLIN crema rettale, il prodotto e destinato ad essere somministrato e ad agire localmente. Non sono prevedibili, pertanto, effetti che possano condizionare la capacita di guidare o di usare macchinari.

4.8    Effetti indesiderati

Possono verificarsi localmente reazioni quali dolore, bruciore, prurito, iperemia e sanguinamento. Tali effetti regrediscono dopo la sospensione del trattamento.

In casi molto rari, l’applicazione locale di preparati a base di lidocaina ha ca 'sato ioni allergiche (nei casi piu gravi, shock anafilattico).

Durante la fase di sperimentazione clinica non sono stati eviden iaL efatu indesiderati dovuti ad un possibile assorbimento sistemico dei due prir~ipi attivi (cefalea, vertigini, vasodilatazione periferica, ipotensione, capogiri e tremori).

4.9    Sovradosaggio

Non sono stati segnalati casi di tossicita sistemica da so>.dosaggio con ANTROLIN crema rettale. Nell’eventualita di intossicazione dopo appli_azione topica del prodotto, gli effetti sistemici dovrebbero essere analoghi a quelli solitamente indotti dai principi attivi con altre vie di somministrazione.

Nei casi di grave intossicazicne da Nifedipina si possono manifestare disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa, alterazione del ritmo cardiaco e shock cardiogeno. Per quanto rig-ia^aa il trattamento possono essere utilizzati farmaci beta-simpaticomimetici ^r.r i disturbi bradicardici del ritmo cardiaco e, in caso di grave ipotensione, calcio gluconato (10-20 ml di soluzione al 10% lentamente per via endovenosa) ed eventualmente dopamina o noradrenalina.

Gran pa.e dJle reazioni tossiche agli anestetici locali ed alla lidocaina interessano il SNC; si avv^rte una sensazione di "testa leggera" e capogiri, seguiti spesso da disturbi visivi ed u .iPvi, qi ali difficolta di accomodazione e tinnito. Nei casi piu gravi possono manifestarsi de pressione del SNC e convulsioni. Il trattamento e sintomatico.

5. PROPRIETÁ FARMACOLOGICHE

5.1 Proprieta farmacodinamiche

Gruppo farmacoterapeutico: codice ATC C05AX - Altri antiemorroidali per uso topico.

Il meccanismo d’azione di ANTROLIN e di tipo sinergico. La nifedipina, una diidropiridina Documerft^d rižóoí^ Orfíbí+feora ntagř? niis/iíi,/ 2e)SJg^{lica, se im}p^ieg^{ata localmente, un}’ ^{azione rilassante sulla}

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muscolatura liscia periferica. Essa agisce riducendo l’ipertono del muscolo sfinterico anale interno. L’azione della nifedipina viene integrata nel prodotto dalla presenza della lidocaina, un anestetico locale di superficie.

5.2    Proprieta farmacocinetiche

Le proprieta farmacocinetiche di ANTROLIN crema rettale sono state studiate su volontari sani. La determinazione dei principi attivi nel sangue, effettuata con metodo analitico convalidato, ha dato esito negativo, non essendo stata rilevata in nessun siero la presenza di nifedipina. Inoltre, solo tracce minime di lidocaina sono state riscontrate in 2 soggetu su 12. Queste bassissime concentrazioni (al di sotto dei limiti di quantizzazione della metodica) sono in ogni caso molto inferiori a quelle terapeuticamente efficac ris .ontrabili dopo somministrazione sistemica. Pertanto, e ragionevole escludere che l’applicazione locale di Antrolin possa provocare la comparsa di effetti sistemici cor"°guenti all’assorbimento dei suoi principi attivi. Ad ulteriore conferma di cio, duran.° ^r1i ,tuď clinici non sono stati evidenziati effetti indesiderati conseguenti all’assorbimento sistemico dei due principi attivi da parte della mucosa anorettale.

5.3    Dati preclinici di sicurezza

Uno studio di tossicita acuta, eseguito ' ul ratio, r on ha rilevato effetti tossici o letali fino alla somministrazione di 50 volte la dose terapeutica singola. Le prove di tossicita subacuta hanno dimostrato che ANTROLIN crema rettale non modifica in modo significativo i parametri ematochirm'ci egli lámali trattati ed e ben tollerato. In uno studio sul potenziale irritante del medicinale, ccndouo sul coniglio, Antrolin e stato classificato come “non irritante”.

6. INFORMAZIO Ni FARMACEUTICHE

6.1    Elenco degli eccipienti.

Vs^lina bianca; Glicole propilenico, gliceridi semisintetici liquidi; po lieLilenglicolstearato; alcool cetostearilico; glicerilmonostearato; metile p-idrossibenzoato sodico; propile p-idrossibenzoato; acqua depurata

6.2    Incompatibilita

Poiché non sono stati condotti di studi di compatibilita, il medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.

Confezionamento integro: 3 anni.

Dopo prima apertura: 30 giorni

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare in confezione ben chiusa, a temperatura non superiore a 25°C .

6.5    Natura e contenuto del contenitore

Tubo in alluminio da 30 g di crema con cannula, in astuccio di cartone.

6.6    Istruzioni per l’impiego e la manipolazione

Sdraiarsi sul letto sul fianco sinistro, svitare il tappo dal tubetto H av/it^rvi ia cannula, fare uscire una piccola quantita di crema per lubrificare la c nnula td inserirla nell’ano. Premere l’estremita del tubetto, far uscire la crem" contend in circa un centimetro di tubetto (un centimetro del tubetto contiene circa 2,5 - ^ g di crema).

7.    TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMI SS> ONE IN COMMERCIO New.Fa.Dem srl Farmaceutici e chimici con sede legale ed officina di produzione in Viale Ferrovie dello Stato zona A.S.I. Giugliano in Can pai’a NA

8.    NUMERO DELL’AUTORIZZaZION E ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO (A.I.C.): 35396011

9.    DATA DI PRIMA AUTORiZZAZIONE

DM n. 151 del 25/03/2004

10.    DATA DI REViSIO NE DEL TESTO

DM n. 151 del 25/03/2004

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

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FOGLIO ILLUSTRATIVO

ANTROLIN 0.3% + 1.5% crema rettale

Codice ATC: C05AX - Nifedipina + Lidocaina

Tubo da g 30

COMPOSIZIONE

100 g di crema contengono:

Principi attivi: Nifedipina g 0,3 - Lidocaina cloridrato g 1,5 -

Eccipienti:    Vaselina bianca Glicole propilenico, Gliceridi semisintetici liquidi,

Polietilenglicolstearato, Alcool cetostearilico, GlicerUmonostea.,to, M eile p-idrossibenzoato sodico, Propile p-idrossibenzoato, Acqua depurata.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Crema rettale. Tubo in alluminio da 30 g, con cannu¹ a, ^:n astuccio di cartone.

CATEGORIA FARMACOTERAPeut iCa

Medicinale contenente nifedipina, diidropiridina ad azione calcio-antagonista che, impiegata localmente, esercita un effetto l^as^ne sulla muscolatura liscia periferica ed in grado di ridurre il tono dello sfintere anale \i.°rno. L’azione della nifedipina viene integrata nel prodotto dalla presenza della lidocain a, un anstetico locale di superficie.

TITOLARE lElLAUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN commercio New.Fa.L°m M rarmaceutici e Chimici con sede legale ed officina di produzione in Viale Ferrovie dello Stato zona A.S.I. Giugliano in Campania NA

proluttore e controllore FINALE

New.Fa.Lem srl Farmaceutici e Chimici con sede legale ed officina di produzione in Viale Ferrovie dello Stato zona A.S.I. Giugliano in Campania NA

INLICAZIONI TERAPEUTICHE

Trattamento della ragade anale e proctalgie in genere associate ad ipertono sfinterico anale.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilitá ai principi attivi ed in particolare verso la lidocaina (e gli altri anestetici locali ad analoga struttura di tipo amidico) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravidanza accertata o presunta ed allattamento (vedere anche le “Avvertenze speciali”).

Gravi stati ipotensivi e di insufficienza cardiovascolare.

PRECAUZIONI PER L’USO

Nel corso della sperimentazione clinica non sono stati riportati effetti indesiie^ati coiseguenti ad un possibile assorbimento sistemico del farmaco. ANTROLIN crema rettale deve comunque essere usato con estrema cautela nei pazienti che abbiano mucose gra^T.mente danneggiate e flogosi nella regione da trattare, in quanto in tali situazioni si potrebbe verificare un eccessivo assorbimento dei principi attivi. Il medicinale, inoltre, deve essere impiegat^ "on cautela nei pazienti diabetici o in quelli con grave insufficienza epatica e/o renale.

Il trattamento con ANTROLIN crema rettale deve essere efittuato sotto controllo del medico nei pazienti molto anziani, come pure in quelli d etá i priore a 18 anni e nei pazienti in trattamento con farmaci Beta-bloccanti o antiipertensivi.

Si consiglia di controllare la pressione arteriosa all’inizio e periodicamente durante il trattamento. In caso di insuccesso della terapia (assenza di miglioramento o peggioramento della sintomatologia) e necessario sospendere il trat.am^nto ^Q c .nsultare il Medico per altri provvedimenti.

INTERAZIONI CON ALTR MEDICINALI

Per la presenza di nifedipina,l’effetto di farmaci antiipertensivi potrebbe essere potenziato dall’uso di ANTROLIN crema rettale. Il propanololo prolunga l’emivita plasmatica della lidocaina e aumenta i livelli plasmatici della nifedipina. La cimetidina puo innalzare i livelli plasmatici della lidocaina q deda nifedipina. La contemporanea somministrazione di ANTROLIN crema rettale in pazienti in trattamento con digossina puo condurre ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina.

AVVERTENZE SPECIALI

L’applicazione topica del medicinale in dosi eccessive e/o per prolungati periodi di tempo puo dare origine a fenomeni di sensibilizzazione e reazioni locali di iperemia e sanguinamento, che scompaiono alla sospensione del trattamento..

Uso in gravidanza e durante I’allattamento

La nifedipina e la lidocaina attraversano la barriera placentare e vengono escrete nel latte materno. Negli studi condotti su ratti e conigli la nifedipina si e dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni. La lidocaina non ha messo in evidenza rischi per il feto. Si raccomanda, comunque, di non utilizzare il prodotto nelle donne in gravidanza ed in allattamento.

Avvertenze relative ad alcuni eccipienti presenti nel medicinale

ANTROLIN crema rettale contiene metile p-idrossibenzoato sodico e propile p-idrossib( nz.^ato che possono causare reazioni allergiche, anche ritardate. Inoltre, ANTROLIN crema rettale contiene glicole propilenico e alcool cetostearilico che possono causare reazioni locali della pelle (ad esempio, dermatite da contatto).

TENERE IL MEDICINALE FUORI DELLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI.

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE :

Per applicazioni endorettali e perianali.

Applicare la crema 2 volte al giorno per almeno tre settimane.

Modo di somministrazione - Sdraiarsi sul letto sul fianco sinistro^-

-    svitare il tappo dal tubetto ed avv'taivi v cannula, fare uscire una piccola quanLiLa di crema per lubrificare la cannula e . in'erMa dell’ano;

-    premere l’estremita d^. ťbet.o, ar uscire la crema contenuta in circa un centimetro di tubetto (un centim tro del .'beLto contiene circa 2,5 - 3 g di crema).

SOVRADOSAG^IO

Non sono st J. segnalati _asi di tossicita sistemica da sovradosaggio dopo l’applicazione topica di ANTRCLiN l. ema rettale. Nell’eventualiLa di intossicazione dopo applicazione topica del prodotto, gli effetti sistemici dovrebbero essere analoghi a quelli indotti dai principi attivi con altre vie di somministrazione.

Nei casi di grave intossicazione da Nifedipina si possono manifestare disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa e alterazione del ritmo cardiaco e shock cardiogeno. Per quanto riguarda il trattamento possono essere utilizzati i beta-simpaticomimetici per i disturbi bradicardici del ritmo cardiaco e, in caso di grave ipotensione, calcio gluconato (10-20ml di soluzione al 10% lentamente per via endovenosa) ed eventualmente dopamina o noradrenalina.

Gran parte delle reazioni tossiche agli anestetici locali ed alla lidocaina nell'uomo interessano il SNC; si avverte una sensazione di "testa leggera" e capogiri, seguiti spesso da disturbi visivi ed

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uditivi, quali difficolta di accomodazione e tinnito e nei casi piu gravi, depressione del SNC e convulsioni. Il trattamento e sintomatico.

EFFETTI INDESIDERATI

Localmente si possono verificare reazioni quali dolore, bruciore, prurito, iperemia e sanguinamento. Tali effetti regrediscono dopo sospensione del trattamento.

In casi molto rari, l’applicazione locale di preparati a base di lidocaina ha ca usato rea, ioni allergiche (nei casi piu gravi shock anafilattico.

Durante la fase di sperimentazione clinica non sono stati evidenziati effetti indesiderati dovuti ad un possibile assorbimento sistemico dei due principi attivi (cefalea, verugini, vasodilatazione periferica, ipotensione, capogiri e tremori).

Comunicare al proprio medico o farmacista la comparsa di eventual! effetti indesiderati qui non descritti o non spiegabili.

SCADENZA E CONSERVAZIONE:

Verificare la data di scadenza indicata sulla cofezione

Conservare in confezione ben chiusa^- con^c"rvar° a L^mperatura non superiore a 25°C .

La data di scadenza si riferisce al prodo ^ in confezionamento integro, correttamente conservato.

La validita del prodotto dopo pr'ma apertura e di 30 giorni (annotare la data di prima apertura nell’apposito spazio sul tubo)

ATTENZIONE: Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione e dopo j0 giorni dalla prima apertura

Tenere il me ’.iUnUe luo^ dalla portata dei bambini

RE ' ISICNE Del FOGLIO ILLUSTRATIVO DA PARTE DEL MINISTERO DELLA SALUTE: dm n. 151 del 25/03/2004

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