Informazioni per l’utilizzatore Avirase
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1) Denominazione del medicinale
AVIRASE 5% crema
2) Composizione qualitativa e quantitativa
100 g di crema dermatologica contengono: Aciclovir g 5 Per gli eccipienti vedere 6.1
3) Forma farmaceutica
Crema per uso cutaneo
4) Informazioni cliniche
4.1 Indicazioni terapeutiche
Avirase 5% crema e indicato nel trattamento delle infezioni cutanee da Herpes simplex quali Herpes genitalis primario e ricorrente ed Herpes labialis.
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Avirase 5% crema deve essere applicato cinque volte al giorn o ad intervalli di quattro ore. La terapia va iniziata il piu precocemente posJbile e nelle infezioni ricorrenti durante la fase prodromica o all'apparire delle prime lesioni.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilita nota al principio attivo o uno alsiasi degli eccipienti.
4.4 Avvertenze speciali e opportune pi ecauzioni d'impiego
Avirase 5% crema non e per uso oftalmico, non applicare sulle mucose della bocca e della vagina perché puo dare orig ine a irritazioni. L'uso specie se prolungato del prodotto puo dare luogo a fenomen di sensibilizzazione, ove cio accada occorre interrompere il trattament o e consu'tare il medico curante.
Lalcool cetilico presente come eccipiente puo causare reazioni cutanee locali (es. dermatite da contatto).
4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Il Probenecid aumenta l'emivita media e l'area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche dell' Aciclovir. Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalita renale potrebber modificare la farmacocinetica dell'Aciclovir.
4.6 Gravidanza e allattamento
Poic hé i dati .linici circa la somministrazione di Avirase 5% crema in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il prodotto deve essere somministrato solo in casi di assoluta necessita sotto il diretto controllo del medico. Non sono disponibili dati circa i livelli di Aciclovir che potrebbero ritrovarsi nel latte materno dopo somministrazione di Avirase 5% crema durante l'allattamento.
4.7 Effetti sulla capacita di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Non sono noti effetti negativa di Avirase 5% crema sulla capacita di guidare veicoli o di usare macchinari.
4.8 Effetti indesiderati
In alcuni pazienti dopo I'applicazione della crema si sono verificati: bruciori, dolori transitori, eritema, secchezza e desquamazione nel punto di applicazione della crema.
4.9 Sovradosaggio
L'Aciclovir e solo parzialmente assorbito a livello intestinale. E' percio imporbabile che si abbiano effetti tossici gravi anche nella eventualita che 5 g di Aciclovir vengano ingeriti in una sola volta. Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione di dosi maggiori.
5) Proprieta farmacologiche
5.1 Proprieta farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antivirali per uso dermatologico.
Codice ATC D06BB03
L'Acyclovir é un analogo nucleosidico purinico sintetico con attivita inibitoria, in vitro ed in vivo, nei confronti dei virus erpetici umani, compr .ndendo / Virus Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2, e il Virus Varicella Zoster 'VZ V).
In colture cellulari, l'Acyclovir ha mostrato la maggiore attivita antivirale nei confronti di HSV-1, seguito da HSV-2.
L'attivita inibitoria dell'Acyclovir nei confronti di HSV-1, HSV-2, é altamente selettiva.
L'enzima Timidina chinasi, delle cellule normali, no' irfettate, non utilizza efficacemente l'Acyclovir come substrato; pe ,Lant' la ^ossicita per le cellule ospiti é scarsa; al contrario, la Timidina chinasi virale conveite l'Acyclovir in Acyclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in di-fosfato e tri-fosfato ad opera di enzimi cell uk n.
L'Acyclovir tri-fosfato interferisce coi la DNA-polimerasi virale ed inibisce la replicazione del DNA virale; la su irCorpOlnzione nel DNA virale provoca l'interruzione del processo di all 'ng ,mento catenario di quest'ultimo.
Cicli prolungati o ripetuti di Ac>~lo'h in pazienti gravemente immunocompromessi possono associarsi alla sekzicne di ceppi virali con sensibilita ridotta, che possono non rispondere al trakai ent contmuo con Acyclovir.
La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta sensibilita, mostravano un deficit relativo di Timidina 'hh.asi virale; tuttavia, si sono osservati anche ceppi con Timidina chinasi o DNA-polimerasi virali alterate.
Anche l'esposi- .one, .n v ^ro, ad Acyclovir, di ceppi di HSV isolati, puo associarsi alla comparsa di ceppi meno sensibili. La relazione esistente tra la sensibilita, determinata in vitro, dei ceppi HSV isolati e la risposta clinica alla terapia con Acyclovir, non é chiarita.
5.2 Propnuta f rmacocinetiche
Gli studi di farmacologia non hanno rilevato un assorbimento a livello sistemico di Aciclovir a seguito di somministrazioni ripetute a livello topico.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che l'Acyclovir non comporta rischi genetici per l'uomo. In studi a lungo termine sul ratto e sul topo, I'Acyclovir non é risultato cancerogeno.
La somministrazione per via sistemica di Acyclovir nel coniglio, nel topo o nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni. In una prova sperimentale non compresa nei classici tests teratogeni si sono osservate anormalita del feto dopo dosi sottocutanee di Acyclovir cosi elevate da produrre effetti tossici sulla madre.
La rilevanza clinica di questi risultati é incerta.
In ratti e cani sono stati riportati effetti tossici reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell'Acyclovir, somministrato per via orale, sulla fertilita. Non sono disponibili dati relativi alla fertilita nella donna. L'Acyclovir non ha dimostrato di avere effetto sul numero, sulla morfologia e sulla motilita degli spermatozoi nell'uomo.
6) Informazioni farmaceutiche
6.1 Elenco degli eccipienti
Esteri poliglicolici di acidi grassi, Deciloleato, Polietilenglicole ±000 monocetiletere, Alcool cetilico, Alcool feniletilico, Sodio citrato, Acido citrico monoidrato, Acqua deionizzata.
6.2 Incompatibilita
Non sono note incompatibilita con altri farmaci.
6.3 Periodo di validita
36 mesi
6.4 Speciali precauzioni per la conservaz.one
Conservare a temperatura non superior e ai 2 5°C.
6.5 Natura e contenuto del contenitore
Tubo in alluminio da 3 g di crema derm atologica al 5% di p.a.
Tubo in alluminio da 10 g di crema dermatologica al 5% di p.a.
6.6 Istruzioni per l'uso
Nessuna istruzione particular-
7) Titolare dell'Aitorizzi zione all'immissione in commercio
LAMPUGNANI FARMACeUTICI S.p.A.
Via Gramsci 4 - 20014 Nerviano (Ml)
8) Numeri dlle Autorizzazioni all'immissione in commercio
Tubo da 3 g - AlC n° 027194024 Tubo da 10 g - AlC n° 027194036
9) Data di prima autorizzazione/Rinnovo dell'autorizzazione
Tubo da 3g - 28 aprile 1993/ febbraio 1998/febbraio 2003/ottobre 2007 Tubo da 10g - 28 aprile 1993/febbraio 1998/febbraio 2003/ottobre 2007
10) Data di revisione del testo
Maggio 2008
Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013