RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

BUPISEN CON ADRENALINA 5 mg/ml + 5mcg/ml soluzione iniettabile fiale da 1 ml; fiale da 2 ml; fiale da 5 ml; fiale da 10 ml; fiale da 20 ml

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

BUPISEN CON ADRENALINA 5 mg/ml + 5 mcg/ml soluzione iniettabile

Per gli eccipienti, vedere 6.1

3.    FORMA FARMACEUTICA

Soluzione iniettabile

4.    INFORMAZIONI CLINICHF

4.1 Indicazioni terapeutiche

BUPISEN CON ADRENALINA puo essere utilizzato in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale, tronculare, loco-regionale, blocco 3imp.u"o, blocco endovenoso retrogrado, peridurale sacrale, spinale subaracnoidea.

BUPISEN CON ADRENALINA e quind indicato in tutti gli interventi della chirurgia generale, d’urgenza, ortopedica, oculistica, otorinolaringoiatrica, stomatologica, ostetrico-ginecologica, dermatologica, sia impiegata da sola che associata a narcosi.

4.2 Posologia e modo di soiiiniiiiistrazioiie

BUPISEN CON ADRENALINA e solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg, come indicato a titolo orientativo nella tabella:

Attenzione: Non contenendo eccipienti _tara'ett. :i, . e fiale vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

E' consigliabile che il dosaggio ma^simo p^r un adulto e per singola somministrazione non superi i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della s^uz^ne 'a 5 mg/ml. Piu in generale, la dose di sicurezza che e bene non superare, sia negli adulti che nei bambini, e di 2 mg/kg per singola somministrazione.

Nella terapia antalgica protratta si impiegano di solito dosi che vanno da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione puo essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilita verso i componenti del prodotto o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico in pani^lTe ^Terso gli anestetici dello stesso gruppo (tipo amidico). Il prodotto e inoltre controindicato nell'anestesia intravenosa regionale (Bier Block). Bupisen con adrenalina, per il suo contenuto di vasocostrittore, e controindicato nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con man/es' azKni i hemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici.

Da non usarsi in gravidanza accertata o presunta.

4.4    Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all'eta ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente.

Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilita di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) e norma cautelativa usare l'anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica.

BUPISEN CON ADRENALINA contiene sodio metabisolfito; tale sostanza puo provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

Prima dell'uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo di almeno 24 ore.

E' necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni piu basse che possano consentire di ottenere l'effetto desiderato.

La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela, in piccole dosi, dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, e consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio, modificazioni del sensorio).

E' necessario avere la disponibilita immediata dell'equipaggiamento, dei farmaci e del personal' i⁴or >i al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono stati riferiti, a seguito dell'uso degli .ne.⁺etic^; locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita individuale all'anamnesi.

4.5    Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione

Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci.

4.6    Gravidanza ed allattamento

Il prodotto e controindicato nei casi di gravidanza accertata o presm/a (vedi § 4.3. Controindicazioni).

4.7    Effetti sulla capacitá di guidare veicoli e di usare macchinari

Non pertinente.

4.8    Effetti indesiderati

Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, i. 'more, dis orientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se e interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione nei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l'apparato carďovasr '18i' con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo piu in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita individuale all'anamnesi. Le manfesiazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carai °re generale, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da sho^k an Jattico.

Il vasocostrittore, per ’ . su. az'orn sul circolo, puo determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti cardiopatici:    asma, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione

(particolarmente 'rav' n 'í oggetti gia ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale / laringeo, vomito.

4.9    So' rado. tggio

In o .’o di sov. 'dosaggio, interrompere la somministrazione al primo segno di allarme, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervieta delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificial' (pallone di Ambu). L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di Diazepam per via endovenosa. Sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depression' bulbare. Il circolo puo essere sostenuto con la somministrazione di liquidi, per esempio la soluzione Ringer lattato, o di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; si possono aggiungere soluzioni diluite di a-B-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.

Come antiacidosico puo essere impiegato il sodio bicarbonato in concentrazione adeguata, per via endovenosa.

5. PROPRIETA FARMACOLOGICHE

5.1    Proprietá farmacodinamiche

BUPISEN CON ADRENALINA: categoria farmacoterapeutica: anestetici locali di tipo amidico (bupivacaina con adrenalina), codice ATC: N01BB51

La bupivacaina e un anestetico locale di tipo amidico a lunga durata di azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggiore potenza analgesica e durata di azione della Bupivacaina rispetto ad altri anestetici locali. L'anestesia indotta dalla bupivacaina dura, a seconda delle condizioni di impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell'anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilita dolorifica che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici.

5.2    Proprietá farmacocinetiche

Il picco ematico della bupivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore a dosi di ^-^n mg, le massime concentrazioni nel sangue intero venoso (0,64 pg/ml) si ottengono a 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso, prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente piu elevate del 20-40%. La bupivacaina si distribuisce nei fluidi e tessuti dell'organismo e la sua emivita plasmatica e di oltre 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la bupivacaina e escreta prevalentemt nte per vu renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.

5.3    Dati preclinici di sicurezza

Tossicitá acuta della bupivacaina con adrenalina 1:200.000

-    DL 50 nel topo: 2,1 mg/kg (e.v.); 95 mg/kg (s.c.)

-    DL 50 nel coniglio: 50 mg/kg (s.c.)

Tossicitá per somministrazioni ripetute

-    La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane 10 mg/kg di bupivacaina associata con adrenalina non ha provocato manifestazioni patologiche a cc^ct dei vari organi ne calo ponderale.

6.    INFORMAZIONI FARMA CEU . I ^hE

6.1    Elenco degli eccipienti

Bupisen con adrenalina: Scaio "ioruro, Sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili.

6.2    Incompatibili á

Non sono note evi nt 'ali i ncompatibilita con altri farmaci.

6.3    Period ' di aliditá

2 anni in confezionamento integro, correttamente conservato.

6.4    Sp. cia'^{5 T} te cauzioni per la conservazione

Temperatura non superiore a 25°C.

6.5    Natura e contenuto del contenitore

Bupisen con adrenalina: Fiale di vetro neutro da 1, 2, 5 e 10 ml di soluzione iniettabile in astucci da 10 fiale. Fiale di vetro neutro da 20 ml di soluzione iniettabile in astucci da 5 fiale.

6.6    Istruzioni per l'impiego e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

7.    TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Industria Farmaceutica Galenica Senese

8. NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

Bupisen con    adrenalina 5 mg/ml +    5 mcg/ml    soluzione    iniettabile    10    fiale da 1 ml - A.I.C. N.    034849012

Bupisen con    adrenalina 5 mg/ml +    5 mcg/ml    soluzione    iniettabile    10    fiale da 2 ml - A.I.C. N.    034849024

Bupisen con    adrenalina 5 mg/ml +    5 mcg/ml    soluzione    iniettabile    10    fiale da 5 ml - A.I.C. N.    034849036

Bupisen con    adrenalina 5 mg/ml +    5 mcg/ml    soluzione    iniettabile    10    fiale da 10 ml - A.I.C. N. 034849048

Bupisen con adrenalina 5 mg/ml + 5 mcg/ml soluzione iniettabile 5 fiale da 20 ml - A.I.C. N. 034849051

9.    DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL’ AUTORIZZAZIONE

BUPISEN CON ADRENALINA: Settembre 2000/Settembre 2010

10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Maggio 2007

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

FOGLIO ILLUSTRATIVO

BUPISEN CON ADRENALINA 5 mg/ml + 5 mcg/ml soluzione iniettabile fiale da 1 ml, fiale da 2 ml, fiale da 5 ml, fiale da 10 ml, fiale da 20 ml BUPIVACAINA CON ADRENALINA

BUPISEN CON ADRENALINA 5 mg/ml + 5 mcg/ml soluzione iniettabile

Eccipienti: Sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per prepa^azio.¹ iniettabili.

Forma farmaceutica e contenuto

Soluzione iniettabile.

Bupisen con adrenalina Confezioni da:

10 fiale da: 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml.

5 fiale da 20 ml

Categoria farmacoterapeutica

Anestetici locali di tipo amidico.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Industria Farmaceutica G alemca Senese - Via cassia nord, 351 - 53014 Monteroni d'Arbia (SI)

Produttore e controllore finale

Industria Fan act'Ena Galenica Senese - Via cassia nord, 351 - 53014 Monteroni d'Arbia (SI)

Indicazioni terapeutiche

BUPiSEN con ADRENALINA puo essere utilizzata in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale, tronculare, loco-regionale, blocco simpatico, blocco endovenoso retrogrado, peridurale sacrale, spinale subaracnoideo.

BUPISEN CON ADRENALINA e quindi indicata in tutti gli interventi della chirurgia generale, ortopedica, oculistica, otorinolaringoiatrica, stomatologica, ostetrico-ginecologica, dermatologica, sia impiegata da sola che associata a narcosi.

Controindicazioni

Ipersensibilita verso i componenti del prodotto o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico in particolare verso gli anestetici dello stesso gruppo (tipo amidico).

Bupisen con adrenalina, per il suo contenuto di vasocostrittore, e controindicato nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici.

Il prodotto e controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell'anestesia intravenosa regionale (Bier Block).

Da non usarsi in gravidanza accertata o presunta.

Precauzioni per l'uso

Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo di almeno 24 ore.

E' necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni piu basse che possano consentire ottenere l'effetto desiderato. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela, in piccole dosi, dope 10 s'condi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto v^scoladzz, *£, e consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamer⁴^ la ■ omministrazione al primo segno di allarme (per esempio, modificazioni del sensorio).

E' necessario avere la disponibilitá immediata dell'equipaggiamento, dei farmaci ' del oetsonale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono stati riferiti, a seguito dell'uso degli anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilitá individuale all'anamnesi.

Interazioni

Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci.

Avvertenze speciali

La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all'eta ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente.

Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia local, in one spiovviste di possibilita di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) e norma cautelativa usare l'anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica. Nel caso si desiderasse una ischemia moderata, si puo usare Bupisen con adrenalina diluendo in parti uguali l'anestetico con soluzione fisiologica.

Attenzione: Non contenendo eccipienti _tara. etL ci, .' hale vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

BUPISEN CON ADRENALINA contie - ' sodio metabisolfito; tale sostanza puo provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, rea Aoni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Dose, modo e tempo di somministrazione

BUPISEN CON ADRENALINa e solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg, come indicato a titolo orientativo nella tabella:

E' consigliabile che il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non superi i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione da 5 mg/ml. Piu in generale, la dose di sicurezza che e bene non superare, sia negli adulti che nei bambini, e di 2 mg/kg per singola somministrazione.

Nella terapia antalgica protratta si impiegano di solito dosi che vanno da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione puo essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, interrompere la somministrazione al primo segno di allarme, por. ¹ il p, zien e in posizione orizzontale ed assicurarne la pervieta delle vie aeree, somministrandogli o Jge.o in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di Diazepam per via endovenosa. Sono scor'ig’iabi’i in ^Tece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo puo essere sostenuto con 'a somministrazione di liquidi, per esempio la soluzione Ringer lattato, o di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; si possono aggiungere soluzioni diluite di a-b-stimolanti ad azione va ;oc strittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.

Come antiacidosico puo essere impiegato il sodio bicarbonato m conc°ntrazione adeguata, per via endovenosa.

Effetti indesiderati

Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremore, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per osi moHo devate, trisma e convulsioni; se e interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tacidpnm, b .nmďlatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l'apparato cardiovascolar' c m vadicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo piu in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita individuale all'anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carai.^Qre g nerale, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattim.

Il paziente e invitato a comunicare al proprio medico o al proprio farmacista qualsiasi effetto indesiderato non descritto nel foglio illustrativo.

Scadenza e conse rvazion e_

Verificare la iaiz ď scadenza indicata sulla confezione.

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato Attenzione: Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Special.' precauz^;p ,ii per la conservazione

Temperatura non superiore a 25°C.

Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini Ultima revisione da parte dell’Agenzia Italiana del Farmaco: Maggio 2007.

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013