RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1.    DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA MEDICINALE

CORLOPAM 20 mg/2 ml CORLOPAM 50 mg/5 ml

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Una fiala da 2 ml contiene:

Principio attivo:

Fenoldopam mesilato    mg 26,28

(pari a Fenoldopam base 20 mg)

Una fiala da 5 ml contiene:

Principio attivo:

Fenoldopam mesilato    mg 65,70

(pari a Fenoldopam base 50 mg)

3.    FORMA FARMACEUTICA Soluzione iniettabile per uso endovenoso

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Terapia d’emergenza dell’ipertensione che richieda n ^ttamento per via endovenosa.

4.2    Posologia e modo di somministr dzi'ne

CORLOPAM deve essere somministrato per infusione endovenosa continua. La dose iniziale e 0,1 mcg/kg/min, con increment di 0,1 mcg fino a che si raggiunge la diminuzione di pressione arteriosa desiderata. Il dosa^gio puo essere incrementato al massimo ogni dieci minuti a seconda dello stato clinico del paz^ te e della gravita delle condizioni. Di norma il controllo della pressione arteriosa vie ^Ae raggiunto nel range di 0,1-0,39 mcg/kg/min. Nel 20% dei casi il range terapeuticamente utile e stato di 0,4-0,69 mcg/kg/min.

Quando si raggiunge la risposta pressoria desiderata, il dosaggio di CORLOPAM puo essere gradualmente ridotto o l’infusione sospesa. Si possono somministrare agenti antiipertensivi orali durante l’infusione o dopo, se necessario.

4.3    Controindicazioni

Il farmaco e controindicato in caso di ipersensibilita verso il principio attivo o altri componenti del prodotto.

USO PEDIATRICO: la sicurezza e l’efficacia di CORLOPAM nel bambino non sono state verificate.

4.4    Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

La sicurezza e l’efficacia del CORLOPAM nel bambino non sono state verificate. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il prodotto contiene sodio metabisolfito; tale sostanza puo provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Come per tutti i vasodilatatori, e necessaria cautela nella riduzione di pressioni arteriose molto

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

alte, poiché, come risultato di un abbassamento troppo rapido, possono verificarsi ipoperfusioni acute nel distretto cerebrale, miocardico, del nervo ottico, angina e modificazioni elettrocardiografiche in senso ischemico. Nei pazienti anziani e nei pazienti con compromessa funzionalita renale od epatica non e di norma necessario con fenoldopam un aggiustamento posologico.

Non sono stati riscontrati con il farmaco fenomeni di accumulo.

4.5    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non si conoscono interazioni con CORLOPAM somministrato per via endovenosa. Non sono state segnalate interazioni con altri agenti cardiovascolari, quali digitale, nitroglicerina (sublinguale), betabloccanti, alfabloccanti, calcioantagonisti, inibitori dell'e^Ama di conversione e diuretici. Poiche il Fenoldopam puo aumentare la concenti azione di noradrenalina plasmatica, l’uso concomitante di CORLOPAM e di MAO inibitori deve essere affrontato con cautela.

4.6    Gravidanza e allattamento

CORLOPAM e controindicato durante il primo trimestre di gravidanza; nell’ulteriore periodo non dovrebbe essere somministrato a donne in gravidanza a meno che i benefici attesi non superino i possibili rischi.

Non e noto se CORLOPAM viene escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti per questa via, e necessaria cautela nel somministrare CORLOPAM durante l’allattamento.

4.7    Effetti sulla capacita di guidare e di us are macc^v; íari

Il farmaco puo indurre ipotensione.

4.8    Effetti indesiderati

Gli effetti collaterali riscontrati piu di frequente (con incidenza di circa il 5% e non superiore al 10%) sono quelli comuni ai potenci vaso dilatatori: arrossamento cutaneo, cefalea e ipotensione. Altre reazioni avverse, riportate nell’1-5% dei casi, includono anomalie elettrocardiografiche (inversione dell’onda T), extrasistolia ventricolare, palpitazione, tachicardia, nausea, vomito, ipokaliemia, senso di vertigine, crampi agli arti inferiori e congestione della mucosa nasale. Nella casistica clinica glo_LalL moltre, in meno dell’1% dei pazienti trattati, sono stati segnalati presincope, sindromi vaso-vagali, disordine della conduzione atrioventricolare, dolori toracici aspecifici, senso di fatica, febbre, calo visivo, riduzione del bicarbonato sierico, ritenzione urinaria, glicosuria, diaforesi, linfocito e trombocitopenia.

4.9    Soviadtsaggio

Non e stato osservato sovradosaggio con CORLOPAM. La reazione piu probabile dovrebbe essere eccessiva ipotensione. Se cio dovesse verificarsi, la somministrazione di CORLOPAM dovra essere interrotta e si istituira un’adeguata terapia di supporto.

5.    PROPRIETÁ FARMACOLOGICHE

5.1    Proprieta farniacodinaniiche

CORLOPAM e un potente vasodilatatore a rapido effetto che agisce con un meccanismo d’azione unico. Questo composto stimola selettivamente i recettori dopaminergici DAi del

sistema arterioso periferico causando un calo della pressione arteriosa pronto e controllabile senza tachicardia marcata e con un incremento del flusso ematico renale. Questi effetti sono stati riscontrati in soggetti sia normo che ipertesi.

Negli animali gli effetti vasodilatatori di CORLOPAM sono stati riscontrati nelle coronarie, nelle arterie renali, mesenteriche e periferiche. Gli effetti vasodilatatori a livello renale si sono riscontrati sia sulle arteriole efferenti che afferenti.

CORLOPAM non ha effetti agonistici sui recettori adrenergici alfa e beta né sui recettori dopaminergici presinaptici (DA2).

La selettivita di CORLOPAM verso i recettori dopaminergici DAi permane in un ampio range di dosaggio, evitando cosi gli effetti inotropi e vasocostrittori degli alti dosaggi di dopamina.

5.2    Proprieta farmacocinetiche

Durante un’infusione endovenosa di due ore di CORLOPAM in soggetti san i, sono state ottenute concentrazioni di plasma stabili in 30-60 minuti. L’emivita e di 6 minuti, mentre la clearance media del plasma e di 42 ml/min/kg.

Studi con composto marcato hanno mostrato che CORLOPAM iniettato in vena viene rapidamente metabolizzato nel fegato. Dopo l’infusione di 14C- COR¹ OrAM in volontari sani, il 4% della dose somministrata viene escreta immodificata. I 7- e 8-metossi-coniugati compongono rispettivamente l’11% e il 17% della dose somministrata, mentre i metaboliti del glucuronide il 10%. L’86% della radioattivita somministrata vk ie rinv nuta nelle urine entro 24 ore. Entro 192 ore il composto viene praticamente elinnnato in toto, l’89% nelle urine e l’11% nelle feci.

CORLOPAM ha un legame proteico approssimativam eke „ ell’88%.

Studi con composto marcato nel ratto hanno dimostrato che CORLOPAM non attraversa la barriera emato-encefalica.

5.3    Dati preclinici di sicurezza

La DL50 nel topo e nel ratto dopo sominim ;tr_t kone endovenosa e stata rispettivamente di 28,9

50,3 mg/kg.

Uno studio di infusione endovenosa condotto nei ratti per 24 ore a dosaggi varianti da 0,1 a 1,0 mcg/kg/min non ha evidenziato effetti tossici.

Gli stessi tipi di studi condok ik¹ cane e nella scimmia a dosaggi varianti da 5 a 100 mcg/kg/min non hanno evidenziato alterazioni particolari.

Studi dopo somministrazioni ripetute a dosaggi molto alti fino a 14 giorni (per piu di 6 ore al giorno) nel cane, non hanno evidenziato segni di tossicita imputabili al farmaco dopo somministrazione endovenosa.

Studi di tossicita cronica per via orale fino a un anno nel ratto e nel cane hanno dimostrato la buona tollerabilita del composto.

Il prodotto, dagli studi condotti, si e dimostrato non teratogeno né fetotossico dopo somministrazione orale ed e privo di effetti mutageni.

Ě da tener presente che in alcuni casi l’infusione endovenosa di CORLOPAM ha causato nel ratto, trattato a dosaggi di 1 mcg/kg/min, lesioni alle arterie che sono specie-specifiche; difatti le stesse non sono state riscontrate nel cane a dosaggi fino a 100 mcg/kg/min, nell’uomo non si sono verificate anomalie vascolari.

6.    INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1    Lista degli eccipienti

glicole propilenico, acido citrico anidro, sodio citrato, sodio metabisolfito, acqua per

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preparazioni iniettabili.

6.2    Incompatibilita

Il Fenoldopam e fisicamente e chimicamente stabile quando diluito in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o di destrosio al 5% o una combinazione delle due. Ě fisicamente compatibile con eparina, dopamina, adrenalina, gentamicina, lidocaina, cefazolina e nitroprussiato di sodio. La compatibilita chimica con queste sostanze non e stata verificata. Fenoldopam e fisicamente incompatibile con le iniezioni di Furosemide.

6.3    Validita

36 mesi

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare ad una temperatura non superiore a 25°C al riparo dalla luce.

6.5    Natura e capacita del contenitore

Astuccio contenente 1 fiala da 2 ml Astuccio contenente 1 fiala da 5 ml

6.6    Istruzioni per l’uso

Prima della somministrazione, la fiala di CORLOPAM ^ diluita con soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o di destrosio al 5%.

In tali veicoli CORLOPAM e stabile alla luce per almeno 24 ore. La soluzione diluita e incolore

0    ha un leggero colore paglierno. Non sono necessarie precauzioni particolari durante l’infusione. La parte di soluzione non unliz zata deve essere gettata.

7.    TITOLARE DELL’aUTOR^tZzAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

Teva Italia S.r.l. - Via M ess^ na, 38 - 20154 Milano

8.    NUMERO DELL’AUTORIZZAZIONE    ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

1    fiala da 2 ml - AIC. n. 028026019 1 fia’a da 5 m - AIc n. 028026021

9.    DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE

02/08/99

10. DATA DI (PARZIALE) REVISIONE DEL TESTO

Luglio 2012

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Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

FOGLIO ILLUSTRATIVO

CORLOPAM 20 mg/2 ml CORLOPAM 50 mg/5 ml Soluzione iniettabile per uso endovenoso

Fenoldopam mesilato

COMPOSIZIONE

Una fiala da 2 ml contiene:

Principio attivo:

Fenoldopam mesilato    26,28 mg

(pari a Fenoldopam base 20 mg)

Eccipienti:

glicole propilenico,    acido    citrico anidro,    sodio    citrato,    sodio metabisolfito, acqua    per

preparazioni iniettabili.

Una fiala da 5 ml contiene:

Principio attivo:

Fenoldopam mesilato    65,70 mg

(pari a Fenoldopam base 50 mg)

Eccipienti:

glicole propilenico,    acido    citrico anidro,    sodio    citrato,    sodio metabisolfito, acqua    per

preparazioni iniettabili.

FORMA FARMACEUTICA E CONFEZIONI

Astuccio contenente ¹ i'mla da 2 ml di soluzione iniettabile per uso endovenoso di Fenoldopam mesilato (10 mg, ml)

Astuccio contenente 1 fiala da 5 ml di soluzione iniettabile per uso endovenoso di Fenoldopam mesilato (I0 mg/ml)

CAteGORiA FARMACOTERAPEUTICA

Antiipertensivo

TITOLaRE DELL^.LC.

Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Milano

CONTROLLATO DA:

Soluzione iniettabile per uso endovenoso 20 mg/2 ml:

Haupt Pharma Livron - 1, Rue Comte de Sinard - 26250 Livron-sur-Drome - Francia Soluzione iniettabile per uso endovenoso 50 mg/5 ml:

HOSPIRA S.p.A. - Via Fosse Ardeatine, 2 - 20060 Liscate (MI)

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Terapia di emergenza dell’ipertensione che richieda trattamento per via endovenosa. CONTROINDICAZIONI

Il farmaco e controindicato in caso di ipersensibilita verso il principio attivo o altri componenti del prodotto.

USO PEDIATRICO: la sicurezza e l’efficacia di CORLOPAM nel bambino non sono state verificate.

OPPORTUNE PRECAUZIONI D’IMPIEGO

Come per tutti i vasodilatatori, e necessaria cautela nella riduzione di pressio .i artenose molto alte, poiché, come risultato di un abbassamento troppo rapido, possono verificarsi ipoperfusioni acute nel distretto cerebrale, miocardico, del nervo ottico, angina e modificazioni elettrocardiografiche in senso ischemico.

Nei pazienti anziani e nei pazienti con compromessa funzioralita renale od epatica non e di norma necessario con Fenoldopam un aggiustamento posolog.".o. No. sono stati riscontrati con il farmaco fenomeni di accumulo.

AVVERTENZE SPECIALI

Gravidanza e allattamento

CORLOPAM e controindicato durante il primo Amesu^ di gravidanza; nell’ulteriore periodo non dovrebbe essere somministrato a donne in gravidanza a meno che i benefici attesi non superino i possibili rischi.

Non e noto se CORLOPAM viene esc .ei.o nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti per questa via, e necessary iau°la nel somministrare CORLOPAM durante l’allattamento.

Effetti sulla capacita di guid^e e usa^re ,:acchinari Il farmaco puo induire ipotensione.

Il prodotto contiene sodio m_tabisolfito; tale sostanza puo provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Per chi svolge attivita sportiva: l’uso del farmaco senza necessita terapeutica costituisce doping e puo determinare comunque positivita ai test antidoping.

INTER A zIONI CON ALTRI MEDICINALI ED INTERAZIONI DI QUALSIASI ALTRO GENERE

Non si conoscono interazioni con CORLOPAM somministrato per via endovenosa. Non sono state segnalate interazioni con altri agenti cardiovascolari, quali digitale, nitroglicerina (sublinguale), beta-bloccanti, alfa-bloccanti, calcioantagonisti, inibitori dell’enzima di conversione e diuretici. Poiché il Fenoldopam puo aumentare la concentrazione di noradrenalina plasmatica, l’uso concomitante di CORLOPAM e di MAO inibitori deve essere effettuato con cautela.

DOSE, MODO E VIA DI SOMMINISTRAZIONE

Dose

CORLOPAM deve essere somministrato per infusione endovenosa continua. La dose iniziale e 0,1 mcg/kg/min, con incremento di 0,1 mcg fino a che si raggiunge la diminuzione di pressione arteriosa desiderata. Il dosaggio puo essere incrementato al massimo ogni dieci minuti, a seconda dello stato clinico del paziente e della gravitá delle condizioni. Di norma il controllo della pressione arteriosa viene raggiunto nel range di 0,1-0,39 mcg/kg/min. Nel 20% dei casi il range terapeuticamente utile e stato di 0,4-0,69 mcg/kg/min.

Quando si raggiunge la risposta pressoria desiderata, il dosaggio di CORLOPAM puo essere gradualmente ridotto o l’infusione sospesa. Si possono somministrare agenti antiipertensivi orali durante l’infusione o dopo, se necessario.

Modo e via di somministrazione

Prima della somministrazione, la fiala di CORLOPAM va diluita con soluzione di cloruro di sodio allo 0.9% o di destrosio al 5%.

In tali veicoli CORLOPAM e stabile alla luce per almeno 24 h.

La soluzione diluita e incolore o ha un leggero colore paglierino. Non sono necessarie precauzioni particolari durante l’infusione. La parte di soluzio ie non utilizzata deve essere gettata.

Ě fisicamente compatibile con eparina, dopamina, adrenalina, gentamicina, lidocaina, cefazolina e nitroprussiato di sodio. La compatibilitá chimica con queste sostanze non e stata verificata.

Fenoldopam e fisicamente incompatibile con ^Te ini zioni di furosemide.

SOVRADOSAGGIO

Non e stato osservato sovradosaggio con CORLOPAM. La reazione piu probabile dovrebbe essere eccessiva ipotensione. Se cio dovesse verificarsi, la somministrazione di CORLOPAM dovrá essere interrotta e si istTuiA un ’aieguata terapia di supporto.

EFFETTI INDESIDEI ATI

Gli effetti collaterali riscontrati piu di frequente (con incidenza di circa il 5% e non superiore al 10%) sono quel¹* comuni ai potenti vasodilatatori: arrossamento cutaneo, cefalea e ipotensione. Altre reazioni avverse, riportate nell’1-5% dei casi, includono anomalie elettrocardiografiche (inversione dell’onda T), extra-sistolia ventricolare, palpitazione, tachicardia, nausea, vomito, ipokaliemia, senso di vertigine, crampi agli arti inferiori e congestione della mucosa nasale. Nella casistica clinica globale inoltre, in meno dell’1% dei pazienti trattati, sono stati segnalati presincope, sindromi vaso-vagali, disordine della conduzione atrio-ventricolare, dolori toracici aspecifici, senso di fatica, febbre, calo visivo, riduzione del bicarbonato sierico, ritenzione urinaria, glicosuria, diaforesi, linfocito e trombocitopenia.

Comunicare al medico curante od al farmacista l’eventuale insorgenza di effetti indesiderati non descritti nel presente foglio illustrativo.

Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione Condizioni di conservazione

Conservare ad una temperatura non superiore a 25°C al riparo dalla luce.

TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.

Ultima revisione del foglio illustrativo: Ottobre 2012

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013