RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA' MEDICINALE

DOLINAC

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

1 grammo contiene:

Felbinac    mg 30

3. FORMA FARMACEUTICA

Gel per uso topico

4. INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Per il trattamento locale di stati dolorosi e flogisti^i di ncdura .e-umatica o traumatica delle articolazioni, dei muscoli, dei tendini e dei ^amenti.

4.2    Posologia e modo di somministrazione

La quantitá di farmaco da utilizzare e correlata all'ampiezza della zona da trattare. Indicativamente basterá applicare 1 g di dolinAC (3 cm di gel) 2-3 volte al giorno massaggiando lentamente fino a completo assorbimento nella sede del dolore.

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilitá accertata al prii.cipio .^ivo o ad uno dei suoi componenti o ad altri FANS compresi i derivati .dell'acido salicilico.

4.4    Speciali avvertenze e piecuzioni per l'uso

Il prodotto non va applicate ' u piaghe e ferite aperte.

Evitare il contaLo con le mucose e con gli occhi.

Il Felbinac n^n deve t ssere usato con bendaggi occlusivi.

Come per gli altri antinfiammatori non steroidei, evitarne l'uso in pazienti affetti da asma bronchia e.

Ten e il medievale fuori dalla portata dei bambini

4.5    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Sebbe. -a dagli studi di biodisponibilitá risulti improbabile una interazione con altri f\,maci, nei trattamenti ad alte dosi e protratti nel tempo si tenga presente la possibilitá di competizione tra il DOLINAC assorbito ed altri farmaci ad alto legame con le proteine plasmatiche.

4.6    Gravidanza e allattamento

Come per gli altri FANS se ne sconsiglia l'uso nelle donne durante il periodo della gravidanza e dell'allattamento.

4.7    Effetti sulla capacita di guidare e sull'uso di macchine Nessun effetto

4.8    Effetti indesiderati

DOLINAC e ben tollerato e non sono state descritte reazioni indesiderate sistemiche ad esso attribuibili.

Solo occasionalmente sono stati osservati arrossamento, dermatite e prurito di grado lieve e spontaneamente regredite alla sospensione del trattamento. L'applicazione di prodotti per uso topico, specie se protratta puo dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In presenza di reazioni di ipersensibilitá, si dovrá sospendere il trattamento ed istituire una terapia opportuna.

4.9 Sovradosaggio

E' poco probabile che DOLINAC, anche dopo ingestione accidentale provochi reazioni sistemiche gravi. In tal caso il trattamento consigliato e quello di indurre il vomito e somministrare carbone assorbente.

5. PROPRIETA¹ FARMACOLOGICHE

Il Felbinac e una nuova molecola ad attivitá antinfiammatoria ed analgesica sintetizzata con caratteristiche che la rendono particolarmente adatta all'utilizzo in preparazione topica (basso peso molecolare, elevata capacitá di formare legame idrogeno e caratteristiche ampifiliche).

Il Felbinac, veicolato in eccipienti specify (-.arbossivinilpolimero e diisopropanolammina), dimostra buon assorbimento percutaneo, rapida penetrazione ed elevata concentrazione nelle s^oHi del processo flogistico.

5.1    Proprietá farmacodinamiche

Il Felbinac e dotato di una elevata attivitá antinfiammatoria e analgesica che si estrinseca prevalentemente attraverso l'inibizione delle prostaglandino-sintetasi e per antagonismo dell'azione delle „ost gla ndine a livello periferico senza tuttavia essere correlata con un effetto immunosoppressore.

DOLINAC risulta generalmente be' tollerato.

L'attivitá del principio attivo sommir strato per via percutanea nei vari modelli di infiammazione acuta e „onica appare assai rilevante, pur in presenza di livelli plasmatici ridotti. In particolare:

-    riduce in maniera sta^sti" amente significativa l'edema indotto da carragenina,

-    induce una note- ole inibizione (73%) dell'edema da olio di croton,

-    la percentuale di inibizione nell'eritema da irradiazione ultravioletta e pari al 71%,

-    si dimostra efii^ace e statisticamente significativa rispetto ai controlli nell'edema da trauma sperimentalmente indotto,

-    produce una notevole riduzione del volume della zampa resa edematosa da adiuvante,

-    inibis.ce efficacemente la formazione del granuloma sperimentalmente indotto.

Nel test di Randall-Selitto e dopo somministrazione intrarticolare di AgNO3, il F elbinac, si e dimostrato un efficace analgesico.

5.2    Proprietá farmacocinetiche

Dopo somministrazione sottocutanea singola sono stati registrati picchi di concentrazioni sieriche nel ratto (pari a 94.3 mg/ml) e nel cane (pari a 83.0 mg/ml), nel coniglio pari a 38.6 mg/ml). Il Felbinac e stato eliminato nel cane con emivita 10 h. nel ratto con 6 h. e nel coniglio con 1 h.

Nel ratto, dopo applicazione topica su pelle abrasa, si assisteva ad un assorbimento praticamente completo di felbinac mentre la stessa dose

somministrata su pelle intatta con o senza bendaggio occlusivo, produceva un assorbimento rispettivamente del 45% e del 16%.

L'assorbimento attraverso la pelle abrasa era rapido e del tutto paragonabile a quello osservato in seguito a somministrazione sottocutanea.

L'emivita terminale dopo applicazione topica su pelle abrasa, e stata calcolata pari a 5,5 ore mentre la massima concentrazione sierica (84,0 mg/ml) e stata osservata dopo 2 ore.

L'emivita attraverso la pelle intatta e risultata pari a 11,1 h. con massime concentrazioni sieriche pari a 9,2 mg/ml a 12 ore.

L'assorbimento e caratterizzato da una rapida escrezione renale.

Le concentrazioni della radioattivitá sono state anche determinate dopo somministrazione sistemica della stessa dose utilizzata per via topica.

Grandi quantitá di felbinac (piú elevate o uguali a quelle sieriche) sono state ritrovate nel sito di applicazione, sia nei tessuti normali che infiammati.

Dai risultati complessivamente ottenuti si evince che il Felbinac in formulazione gel, somministrato per via topica, si distribuisce preferenzia.lmente nelle sedi del processo infiammatorio.

Nell'uomo il Felbinac si concentra nei tessuti sottostanti il sito di applicazione, specie in presenza di processi flogistici, dai quali viene poi lentamente rilasciato (10 g di Felbinac gel al 3% comportano una concentrazione sierica di 400-600 ng/ml).

5.3 Dati preclinici di sicurezza Tossicologia:

Le prove tossicologiche eseguite su diverse specie di animali hanno dimostrato che DOLINAC e ottimamente tollerato ed e sprovvisto di attivitá fotosensibilizzante, teratogena e mutagena.

Nel topo e nel ratto maschio la DL50 per os dopo somministrazione unica e rispettivamente 696 e 410 mg/K mentre per via peritoneale nel topo e nel ratto maschio e rispettivamente 531 e 593 mg/Kg.

Tossicitá subcronica e cronica:

Negli studi di tossicOá subc.onica e cronica nel ratto dosi topiche fino a 30 mg/Kg/die per 1 e 6 men e dosi sottocutanee fino a 20 mg/Kg/die per 6 mesi non hanno determinato l'insorgenza di ulcere. Dosi superiori a 60 e 90 mg/Kg/die per un mese di t^/amento evidenziavano sintomi tossici notoriamente associati alle somminis⁺razioni di alte dosi di tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei; va inoltre u'nu«o presente che tali dosi sono comunque corrispondenti a un totale carico biologico almeno 20 volte superiore a quello previsto nell'uomo alla normale dose terapeutica.

Tossicitá fetale e studio degli effetti sulla fertilita, potere mutageno o potere cancerogeno:

Il Felbinac non presenta attivitá mutagena, non si e dimostrato teratogeno nel coniglio e nel ratto e non ha prodotto effetti latenti nella prole. Quanto agli effetti sulla fertilitá e sul parto riscontrati nei FANS inibitori delle prostaglandino - sintetasi, il Felbinac non produce effetti se non a dosi circa 50 volte superiori a quelle previste nell'uomo.

6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1 Lista degli eccipienti

Carbossivinilpolimero, Diisopropanolammina, Alcool etilico, Acqua depurata

6.2 Incompatibilita Nessuna

6.3    Durata di stabilita a confezionamento integro Validita: anni 3

Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

6.5 Natura del contenitore, confezioni Tubo alluminio 50 g,

7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

TEOFARMA S.r.l. - via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle S- ,imLen. (PV)

8. NUMERO DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMI°S|ONE IN COMMERCIO

A.I.C. N. 027462011

9. DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/RinNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Marzo 1993 / Marzo 2008

10. DATA DI ( PARZIALE ) RE VISIONE DEL TESTO

Marzo 2008

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

DOLINAC®

Felbinac

Gel per uso topico

COMPOSIZIONE

1 g di gel contiene:

Felbinac    mg 30

Eccipienti: Carbossivinilpolimero, Diisopropanolamina, Alcool etilico, Acqua depur ta

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO IN PESO

Gel per uso topico: 1 tubo da 50 grammi (1,5 g di felbinac).

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antinfiammatori non steroidei per uso topico

TITOLARE A.I.C.

TEOFARMA S.r.l.

Via F.lli Cervi n° 8 27010 Valle Salimbene (PV)

PRODOTTO E CONTROLLATO DA

TEOFARMA S.r.l.

Viale Certosa n° 8/A 27100 Pavia

INDICAZIONI TERAPEUTICH e

Per il trattamento locale di stati dolorosi e flogistici di natura reumatica o traumatica delle articolazioni, dei muscoli, dei tendini e dei legamenti.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilita accertata al principio attivo o ad uno dei suoi componenti o ad altri FANS compresi i derivati dell'acido salicilico.

OPPORTUNE PRECAUZIONI D'IMPIEGO

Il prodott. no” va applicato su piaghe e ferite aperte.

Evitare il contatto con le mucose e con gli occhi.

Il Felbinac non deve essere usato con bendaggi occlusivi.

Come per gli altri antinfiammatori non steroidei, evitarne l'uso in pazienti affetti da asma bronchiale. INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI O DI ALTRO GENERE

Sebbene dagli studi di biodisponibilita risulti improbabile una interazione con altri farmaci, nei trattamenti ad alte dosi e protratti nel tempo si tenga presente la possibilita di competizione tra il DOLINAC assorbito ed altri farmaci ad alto legame con le proteine plasmatiche.

AVVERTENZE SPECIALI

Gravidanza ed allattamento

Come per gli altri FANS se ne sconsiglia l'uso nelle donne durante il periodo della gravidanza e dell'allattamento.

Effetti sulla capacita di guidare o sull'uso di macchine

Nessuno

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

La quantita di farmaco da utilizzare e correlata all'ampiezza della zona da .la^ai e. i 'dicativamente bastera applicare 1 g di DOLINAC (3 cm di gel) 2-3 volte al giorno massaggiando lentamente fino a completo assorbimento nella sede del dolore.

SOVRADOSAGGIO

E' poco probabile che DOLINAC, anche dopo ingestione acciden tale prtvochi reazioni sistemiche gravi. In tal caso il trattamento consigliato e quello di indurre il vomito e somministrare carbone assorbente.

EFFETTI INDESIDERATI

DOLINAC e ben tollerato e non sono state descritte re izioni indesiderate sistemiche ad esso attribuibili. Solo occasionalmente sono stati o^serv' j. arrossamento, dermatite e prurito di grado lieve e spontaneamente regredite alla sospensione d el uniam ento.

L'applicazione di prodotti per uso topico, specie se protratta puo dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In presenza di rtazioni ii "persensibilita, si dovra sospendere il trattamento ed istituire una terapia opportuna.

Comunicare al medico o al farmacista l’insorgenza di eventuali effetti indesiderati anche non previsti nel presente foglio illustrativo.

Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione

Data dell'ultima e v'sic ne da parte del Ministero della Salute:

Gennaio 200^

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013