1.    DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

ESARONDIL

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni capsula contiene

Principio attivo: metaciclina 300 mg.

Per gli eccipienti vedi 6.1

3.    FORMA FARMACEUTICA

Capsula rigida

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

L’ESARONDIL agisce rapidamente nella quasi totalita delle infezioni micr bic^e, ii c ’ elenchiamo le piu ricorrenti:

Medicina Interna: ascessi diversi, bronchiectasie bronchite acuta e cro^'ca, bro. "’opolmonite, colangite, colecistite, cistite, dissenteria bacillare, empiema pleurico, enterite, linfoangioite, meningite, polmonite, polmonite di Friedlaonder. Protezione antibatterica in corso di malati virali, con l’influenza,o la polmonite atipica primaria, pielite, pielonefrite, salmonellosi, setticemia, uretrite aspecifica.

Chirurgia: ascessi diversi, antrace, artrite purulenta, ustioni infe/e, ei pieva pleurico, empieva vescicolare, foruncolosi, infezioni delle piaghe, infezioni dei tessuti molli, linfadenite, linfoangioite, osteomielite, patereccio, peritonite, flemmone, profilassi operatoria, prostatite, setticemia, uretrite aspecifica.

Ginecologia: ascessi diversi, annessite, cervicite, endometrite, febbre puerperale, mastite, parametrite, pielonefrite.

Pediatria: angina, broncopolmonite, ustioni infette, enterite, infezioni ombelicali, meningite, osteomielite, otite mediana, polmonite. Protezione antibatterica ^ c^so .i malattie virali, come l’influenza, la polmonite atipica primaria o il morbillo, la pielonefrite, setticemia.

Otorinolaringologia: angina, empieva boccale, foruncolosi, infezioni dentarie, laringite, mastoidite, otite mediana, faringite, sinusite.

Dermatologia: ascessi diversi, acn\ aerace, erisipela, follicoline, foruncolosi, piodermiti.

4.2    Posologia e mod di somministrazione

Adulti e adolescenti

Una capsula ogni 12 ore, lontano dai pasti, nelle infezioni di lieve e media entita. In casi piu gravi la dose potra essere elevata a 3-4 capsule al giorno, sempre a giudizio del medico.

Bambini

Si calcolera una dose media di 7,5 mg/Kg e per giorno. La dose totale sara ugualmente ripartita in due somministrazioni al giorno, a intervallo di 12 ore. In caso di infezioni gravi, la dose potra essere aumentata a 15 mg/Kg di peso . per giorno.

In ogni caso la durata del trattamento dipende dall’evoluzione del processo infettivo.

Comt regola si continuera la somministrazione per un giorno ancora dopo la scomparsa dei sintomi clinici.

A cessazione del trattamento, i tassi sanguigni si manterranno a valori terapeuticamente efficaci per 24-48 ore ancora.

4.3    Controindicazioni

Gravidanza, nefropatie gravi, sensibilizzazione da tetracicline.

4.4    Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Reazioni da fotosensibilizzazione, che si manifestano con una esagerata reattivita cutanea alla luce solare e ai raggi ultravioletti possono verificarsi in corso di trattamento con tetraciclina; e percio opportuno tener presente questa eventualita ed interrompere il trattamento non appena compare eritema cutaneo.

In soggetti con insufficienza renale, dosi normali di tetraciclina possono dare luogo ad accumulo in circolo con possibilita di danni epatici; in tali casi e necessario ridurre la posologia in rapporto al grado di funzionalita renale, ricorrendo, se del caso,a controlli dei livelli ematici o della funzionalita epatica.

E’ da tener presente, infine, che la tetraciclina esplica un’azione antianabolica che puo aggravare un preesistente stato di insufficienza renale.

Come con altri antibiotici, il trattamento con tetraciclina puo dare luogo a superinfezioni da ceppi batterici resistenti o da miceti. Esiste, in particolare, la possibilita di enterocoliti da stafilococchi tetraciclino-resistenti. Nel trattamento delle infezioni gonococciche, va posta attenzione al rischio di mascherare le manifestazioni di una coesistente infezione luetica, e opportuno in questi casi, protrarre i controlli sierologici per almeno quattro mesi.

Dato che le tetracicline possono deprimere l’attivita protrombinica si puo rendere necessario un adattamento dei dosaggi degli anticoagulanti che debbano essere eventualmente usati durante la somministrazione di tetracicline. Cicli di trattamento a lungo termine richiedono periodici controlli della crasi ematica e della funzio^alitt epa ^;ca e renale. In tutte le infezioni da streptococco beta emolitico del gruppo A, il trattamento deve durare non meno di dieci giorni. Poiché alcuni alimenti e molti latticini interferiscono con l’assorbimento orale della tetraciclina, la somministrazione dell’antibiotico per tale via dovrebbe aver luogo un’ora prima o due ore dopo . pasti ■ senza latte neppure nei bambini.

Come le altre tetracicline, l’ESARONDIL puo formare un complesso stabile ’ m i' ca>io nei tessuti osteogenici, anche se in vitro esso lega meno fortemente il calcio rispetto alle altre tetracicline.

L’uso della metaciclina durante lo sviluppo dei denti (ultimi 3 mesi di gestazione, periodo neonatale e prima infanzia) puo dar luogo, a volte, a discromie del dente. Tale effetto e piu comune per le altre tetracicline quando sono impiegate per lunghi periodi, pur essendo stato osservato anctr in terap^:' jre\\

Il medicinale non e controindicato per i soggetti affetti da malattia celi.ca.

4.5    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazio ni

E’ opportuno evitare l’associazione con penicilline data la possibilita di interferenze tra le rispettive attivita antibatteriche.

I preparati antiacidi a base di alluminio, calcio o magnesio, i prodotti contenenti sali di ferro, nonché gli alimenti a base di latte o latticini riducono l’assorbimento oral' della tetraciclina, per cui e necessario evitarne l’assunzione contemporanea.

4.6    Gravidanza e allattamento

Nelle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessita sotto il diretto controllo del medico.

4.7    Effetti sulla capacitá di gu ^;dare e d usa'e macchinari

Non sono mai stati riportati effetti che determinino pericolo per chi guida od usa macchinari pericolosi.

4.8    Effetti indesiderati

La tetraciclina puo dare luogo, sia pur raramente, a disturbi gastroenterici (anoressia, nausea, vomito, diarrea, glossite e altre mucositi), manifestazioni cutanee (eruzioni di tipo eritematoso o maculopapulare), reazioni da ipersensibilita ( ..' eruz^:oni orticarioidi, porpora anafilattica, edema angioneurotico) e alterazioni ematologiche (rarissimi casi di anemia emolitica, neutropenia, trombocitopenia ed eosinofilia).

4.9    Sovradosaggio

Non sono stati segnalati sintomi da sovradosaggio.

5. PP oPRiEA FARMACOLOGICHE

5.1 P. oprietá farmacodinamiche

La metaciclina e dotata di un ampio spettro d’azione che include microrganismi gram-positivi e gram-negativi, rickettsie, attinomiceti, micoplasmi, clamidie ed alcuni protozoi quali spirochete ed amebe.

L’attivita antibatterica e sostanzialmente simile a quella di tutti gli altri componenti del gruppo delle tetracicline, i quali possono presentare tra loro fenomeni di resistenza crociata, anche multipla nei confronti di antibiotici appartenenti a famiglie diverse, e differenti livelli di sensibilita a seconda del tipo di agente patogeno.

Le tetracicline alle concentrazioni raggiunte nel sangue durante la terapia antibiotica, esplicano una azione batteriostatica, mentre a concentrazioni piu elevate possono svolgere anche una azione battericida.

Gli antibiotici di questo gruppo agiscono sulla sintesi proteica bloccando la formazione della catena peptidica attraverso l’inibizione del trasporto dell’aminoacido attivato dall’aminoacil-t-RNA ai ribosomi.

Le tetracicline svolgono “in vivo” una maggiore attivita di quella evidenziata “in vitro” e cio e stato riferito sia ad una piu difficile inattivazione che ad un’azione stimolante sui leucociti.

Gli studi di farmacologia generale hanno dimostrato che le tetracicline non determinano particolari effetti sui diversi apparati, con particolare riferimento a quello respiratorio e cardiovascolare.

5.2    Proprietá farmacocinetiche

L’assorbimento della metaciclina risulta buono e rapido dopo somministrazione orale; esso avviene, nella maggior parte, nello stomaco e nel tratto superiore dell’intestino.

La quota legata alle proteine plasmatiche e stata stimata intorno al 50%, mentre il tempo di emivita risulta di circa 14 ore.

La presenza nell’intestino di ioni bivalenti o trivalenti, come calcio, alluminio, magnesio e ferro, riduce l’assorbimento dell’antibiotico per la formazione di complessi insolubili.

Le tetracicline si diffondono con rapidita nei tessuti e nei liquidi organici dopo somministrazione orale; le concentrazioni nei fluidi sinoviali e nella mucosa dei seni mascellari raggiungono quella sierica, mentre nel liquido cerebrospinale la concentrazione trovata risulta del 10-20% di quella sierica.

L’antibiotico e presente nel fegato e nei reni per un periodo transitorio dopo il trattamento, mentre puo rimanere legato alle ossa nella loro fase di formazione od incorporato nei denti durante il loro per'oco di cr. scit >

Le tetracicline vengono escrete con la bile e le feci; la dose eliminata attraverso le urin¹ e _L‘ima,i in circa il 1025% della dose somministrata.

5.3    Dati preclinici di sicurezza

La tossicita per somministrazione singola della metaciclina risulta relativamente bassa con valori della DL50 che per via orale, endoperitoneale ed endovenosa sono stimati rispettivam °nte nel ^opo in 2150, 205, 170 mg/Kg e nel ratto in >1500, 340, 145 mg/Kg.

L’antibiotico e risultato ben tollerato a dosi notevolmente supekori i qi llt d’impiego clinico, sia nelle prove di tossicita per trattamenti ripetuti nel topo, ratto e cane, che nelle esperienze di tossicita fetale eseguite nel ratto e nel coniglio.

La metaciclina infine non ha dimostrato di possedere al^una attiv^fa p . enziale genotossica come e risultato dal test di Ames e dal test di riparazione del DNA batterico in assenza di attivazione metabolica.

6.    INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1    Lista degli eccipienti

Amido, mannitolo, sodio laurilsolfonato, talco, gelatina, biossido di titanio.

6.2    Incompatibilitá

Vedere “Interazioni”.

6.3    Validitá

16 capsule 300 mg: 24 me si a onfezio.amento integro.

8 capsule 300 mg: 24 mesi a confezionamento integro.

4 capsule 300 mg: 24 mesi a confezionamento integro.

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

Non sono p evkte .peck’i precauzioni per la conservazione

6.5    Na ura •* c.nte ,uto del contenitore

Astuccio di cartone con flacone in vetro 16 capsule 300 mg 8 capsule 300 mg 4 capsťe 300 mg

6.6    Istruzioni per l’uso

Vedere “Posologia e modo di somministrazione”

7.    TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

Difa Cooper S.p.A.

Via Milano 160

21042 Caronno Pertusella (VA)

8. NUMERO DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

ESARONDIL 16 capsule 300 mg ESARONDIL 8 capsule 300 mg ESARONDIL 4 capsule 300 mg

9. DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE

1 marzo 1971/1 giugno 2005

10. DATA DI (PARZIALE) REVISIONE DEL TESTO

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

Foglio illustrativo

ESARONDIL

J01AA05 Metaciclina

COMPOSIZIONE

Ogni capsula contiene:

Principio attivo: 6-metil-5-ossitetraciclina cloridrato (metaciclina) mg.300;

Eccipienti: Amido, mannitolo, sodio laurilsolfonato, talco, gelatina, biossido di titanio

FORMA FARMACEUTICA E CONFEZIONI

Capsule.

Confezione da 4 capsule Confezione da 8 capsule Confezione da 16 capsule

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antibatterici per uso sistemico

TITOLARE DELL’AUTORIZZAZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMe RC O

Difa Cooper SpA- Via Milano 160 - 21042 Caronno Pertusella (VA)

PRODUTTORE E CONTROLLORE FINALE

Fulton Medicinali S.p.A., Via Marconi, 28/9 - Arese (MI)

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

L’ESARONDIL agisce rapidamente nella quasi totalita lellf ^:nfeziom microbiche, di cui elenchiamo le piu ricorrenti:

Medicina Interna: ascessi diversi, bronchiectasie bronchite acuta e cronica, broncopolmonite, colangite, colecistite, cistite, dissenteria bacillare, empiema pleurico, enterite, linfoangioite, meningite, polmonite, polmonite di Friedlaonder. Protezione antibatterica in corso di malattie virali, come l’influenza,o la polmonite atipica primaria, pielite, pielonefrite, salmonellosi, setticemia, uretrite aspecifica.

Chirurgia: ascessi diversi, antrace, a. rite puiu'en.a, ustioni infette, empieva pleurico, empieva vescicolare, foruncolosi, infezioni delle piaghe, infezioni dei tessuti molli, linfadenite, linfoangioite, osteomielite, patereccio, peritonite, flemmone, profilassi operatoria, prostatite, setticemia, uretrite aspecifica.

Ginecologia: ascessi diversi, annesJte, " úcite, endometrite, febbre puerperale, mastite, parametrite, pielonefrite.

Pediatria: angina, broncopolmonite, ustioni infette, enterite, infezioni ombelicali, meningite, osteomielite, otite mediana, polmonite. Protezione antibatterica in corso di malattie virali, come l’influenza, la polmonite atipica primaria o il mo ^llo, L pielonetrite, setticemia.

Otorinolaringologia: angina, empieva boccale, foruncolosi, infezioni dentarie, laringite, mastoidite, otite mediana, faringite, sinusite.

Dermatologia: ascessi diversi, acne, antrace, erisipela, follicoline, foruncolosi, piodermiti. CONTROINDICAZIONI

Gravidanza, nefropatie gravi, sensibilizzazione da tetracicline.

PREC AUZIONI PER L’USO

Come con altri antibiotici, il trattamento con tetraciclina puo dare luogo a superinfezioni da ceppi batterici resistenti o da miceti. Esiste, in particolare, la possibilita di enterocoliti da stafilococchi tetraciclino-resistenti. Nel trattamento delle infezioni gonococciche, va posta attenzione al rischio di mascherare le manifestazioni di una coesistente infezione luetica, e opportuno in questi casi, protrarre i controlli sierologici per almeno quattro mesi.

Dato che le tetracicline possono deprimere l’attivita protrombinica si puo rendere necessario un adattamento dei dosaggi degli anticoagulanti che debbano essere eventualmente usati durante la somministrazione di tetracicline. Cicli di trattamento a lungo termine richiedono periodici controlli della crasi ematica e della funzionalita epatica e renale. In tutte le infezioni da streptococco beta emolitico del gruppo A, il trattamento deve durare non meno di dieci giorni. E’ opportuno evitare l’associazione con penicilline data la possibilita di interferenze tra le rispettive attivita antibatteriche.

Poiché alcuni alimenti e molti latticini interferiscono con l’assorbimento orale della tetraciclina, la somministrazione dell’antibiotico per tale via dovrebbe aver luogo un’ora prima o due ore dopo i pasti e senza latte neppure nei bambini.

Come le altre tetracicline, l’ESARONDIL puo formare un complesso stabile con il calcio nei tessuti osteogenici, anche se in vitro esso lega meno fortemente il calcio rispetto alle altre tetracicline.

L’uso della metaciclina durante lo sviluppo dei denti (ultimi 3 mesi di gestazione, periodo neonatale e prima infanzia) puo dar luogo, a volte, a discromie del dente. Tale effetto e piu comune per le altre tetracicline quando sono impiegate per lunghi periodi, pur essendo stato osservato anche in terapie brevi.

AVVERTENZE SPECIALI

Reazioni da fotosensibilizzazione, che si manifestano con una esagerata reattivita cutanea alla luce solare e ai raggi ultravioletti possono verificarsi in corso di trattamento con tetraciclina; e percio opportuno tener presente questa eventualita ed interrompere il trattamento non appena compare eritema cutaneo.

In soggetti con insufficienza renale, dosi normali di tetraciclina possono dare luogo ad accumulo in circolo con possibilita di danni epatici; in tali casi e necessario ridurre la posologia in rapporto al grado di funzionalita renale, ricorrendo, se del caso, a controlli dei livelli ematici o della funzionalita epatica.

E’ da tener presente, infine, che la tetraciclina esplica un’azione antianabolica che po aggravate un preesistente stato di insufficienza renale.

I    preparati antiacidi a base di alluminio, calcio o magnesio, i prodotti contenenti sali di ferro, nonché gli alimenti a base di latte o latticini riducono l’assorbimento orale della tetraciclina, per cui e necessario evitarne l’assunzione contemporanea.

II    medicinale non e controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.

Uso durante la gravidanza e l’aUattamento

Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita e sotto il diretto controllo del Medico.

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZ iONE Adulti e adolescenti

Una capsula ogni 12 ore, lontano dai pasti, nelle infezioni di lieve e media entita. In casi piu gravi la dose potra essere elevata a 3-4 capsule al giorno, sempi. a g udn ^:o del medico.

Bambini

Si calcolera una dose media di 7,5 mg/Kg e per giorno. La dose totale sara ugualmente ripartita in due somministrazioni al giorno, a intervallo di 12 ore. In caso di infezioni gravi, la dose potra essere aumentata a 15 mg/Kg di peso e per giorno.

In ogni caso la durata del trattament' dip ° de dall’evoluzione del processo infettivo.

Come regola si continuer la s^mminis razione per un giorno ancora dopo la scomparsa dei sintomi clinici.

A cessazione del trattamento, i tassi sanguigni si manterranno a valori terapeuticamente efficaci per 24-48 ore ancora.

effetti ind esider \t :

La tetraciclina puo dare luogo, sia pur raramente, a disturbi gastroenterici (anoressia, nausea, vomito, diarrea, glossite e a/rr mucoiti), manifestazioni cutanee (eruzioni di tipo eritematoso o maculopapulare), reazioni da ipersensibilita (rare eruzioni orticarioidi, porpora anafilattica, edema angioneurotico) e alterazioni ematologiche (•a.^;ssin ^; cas. di anemia emolitica, neutropenia, trombocitopenia ed eosinofilia).

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce la comparsa di effetti indesiderati.

E’ importante comunicare al proprio medico o al farmacista qualsiasi effetto indesiderato anche diverso da quelli sopra indicati.

scadenza e conservazione

Scadenza: vedere la data di scadenza indicata sulla confezione.

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

TENERE FUORI DELLA PORTATA DEI BAMBINI

Data dell’ultima revisione da parte dell’Agenzia Italiana del Farmaco:

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013