1.    DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Eserina S.A.L.F. 1 mg/ml soluzione iniettabile.

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni fiala contiene:

Principio attivo: Eserina salicilato 1 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

Soluzione iniettabile.

4. INFORMAZIONI CLINICHE

4.1. Indicazioni terapeutiche

Trattamento della sindrome anticolinergica centrale da atropina e atrop

4.2.    Posologia e modo di somministrazione

Eserina puo essere somministrata per via endovenosa o intramuscolare. La dose iniziale di 0,5-1,2 mg puo essere seguita da una seconda dose qualora non si osservi alcuna rispos' a e nro 30 minuti. La velocitá di somministrazione endovenosa non dovrebbe essere superiore a 1 mg/min.

La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particell^ visibili. Nor usare la soluzione se leggermente opalescente.

Usare per una sola ed ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non puo essere utilizzato.

4.3.    Controindicazioni

Ipersensibilitá al principio attivo o ad altre sosta. ze strttan ^nte correlate da un punto di vista chimico e/o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Infiammazione attiva dell’iris o del corpo c^are,

Distacco di retina.

Stato vagotonico.

Asma.

Gangrena.

Diabete.

Gravi cardiopatie.

Ostruzione meccanica dell’intestino o del tratto urogenitale.

Morbo di Parkinson.

Durante l’anestesia on -n bloccante neuromuscolare depolarizzante (es. succinilcolina).

4.4.    Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego

L’atropina soha*o (come soluzione iniettabile) deve essere disponibile come antidoto in caso di effetti tossici da eserina. Il medicinale contiene sodio metabisolfito che raramente puo causare gravi reazioni di ipersensibilitá e broncospasmo.

Il medicinale contiene audo benzoico che puo aumentare il rischio di itterizia nei neonati.

Il medicinale contiene una piccola quantitá di alcol etilico (etanolo), inferiore a 100 mg/dose. Per chi svolge attivitá sportiva, l’uso di medicinali contenenti alcol etilico puo determinare positivitá ai test antidoping in rapporto ai limiti di concentrazione alcolemica indicata da alcune federazioni sportive.

Nel caso in cui la sindrome anticolinergica centrale sia dovuta a un'overdose da antidepressivi triciclici, occorre valutare attentamente se l’eserina rappresenti Tunica opzione terapeutica in quanto sono riportati alcuni casi di arresto cardiaco per evoluzione clinica di una iniziale bradicardia.

4.5.    Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

L’eserina prolunga gli effetti dei bloccanti neuromuscolari depolarizzanti (es. succinilcolina) da 5 a 45 minuti; puo potenziare l’azione di farmaci colinergici ed antagonizzare l’azione di farmaci anticolinergici.

4.6.    Gravidanza ed allattamento

Poiché non sono noti gli effetti sullo sviluppo del feto della eserina, il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessitá.

Non sono disponibili dati relativi all’uso di eserina durante l'allattamento e non si conoscono gli effetti dell’esposizione al farmaco sui bambini in allattamento. Pertanto, il medicinale non deve essere usato durante l’allattamento, se non in caso di assoluta necessitá.

4.7.    Effetti sulla capacita di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

A causa della possibile insorgenza di offuscamento della vista, il medicinale puo compromettere la capacitá di guidare veicoli o usare macchinari.

4.8.    Effetti indesiderati

Sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:

Patologie cardiache: bradicardia, aumento della pressione arteriosa (soprattutto in pazienti affetti da morbo di Parkinson) e della frequenza cardiaca, asistolia, contrazioni ventricolari prem ature, big 'minismo, fibrillazione atriale e tachicardia ventricolare.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: diaforesi (sudorazione eccesJva).

Patologie endocrine: incremento dei livelli dell’ormone della crescita, intensificazione della risposta all’ormone rilasciante l'ormone della crescita (Growth Hormone-Releasing Hormone - GHRH), aumento dei livelli sierici della prolattina, beta-endorfina, ormone adenocorticotropo (ACTH), cortisolo e livelli di epinefrina.

Patologie gastrointestinali: diarrea, incontinenza fecale, ipersaliv azione, ipeperistalsi con crampi addominali, nausea e vomito.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto ,onnettivo: ebolezza muscolare e fascicolazione.

Patologie dell’occhio: midriasi, irritazione oculare, lacrir ^zior e, e micrania e miopia con visione confusa, cisti dell’iride e distacco della retina.

Patologie del sistema nervoso: depressione, irreq ietezza, ansia, fatica, allucinazioni e disforia, convulsioni (soprattutto in caso di iniezione rapida).

Patologie renali ed urinarie: incontinenza urinaria acuta.

Patologie respiratorie: broncospasmo ed a um^nto dt'le secrezioni tracheobronchiali. In alcuni casi, anche se estremamente rari, possono verificani pa- alisi ' 'Ii- muscolatura respiratoria o edema polmonare.

4.9.    Sovradosaggio

Sintomi

Gli effetti dell’intossicazione ac_L⁺a da eserina dipendono dall’eccessiva stimolazione colinergica. Si possono verificare crisi colinergiche caratterizz- a da bradic ardia, scialorrea, minzione, defecazione e paralisi respiratoria. Sono state descritte anche aritmie ventricolari.

Trattamento

In caso di tossicitá sistemica, si raccomanda il ricorso ad una terapia sintomatica e di supporto. L’antidoto usato e l’atropina.

5. PROPR e^tA farm acologiche

5.1. Proprieta farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: parasimpaticomimetico.

Codice ATC: N07AA49

L’eserina e un’amina terziaria dotata di azione colinergica per inibizione della acetilcolinesterasi. Il farmaco si lega al sito anionico dell’enzima e, essendo meno soggetta dell’acetilcolina ad idrolisi, vi rimane legata piu a lungo. Inoltre, l’eserina aumenta la liberazione di acetilcolina e sembra avere un effetto colinergico diretto sui recettori colinergici. A livello oculare, l’eserina causa miosi e offuscamento della vista. Il blocco dell’accomodamento e meno duraturo dell’effetto miotico. In seguito ad un aumentato drenaggio dell’umor acqueo si ha un abbassamento della pressione endooculare. A livello del tratto gastrointestinale, l’eserina causa contrazione della muscolatura intestinale ed aumento della secrezione gastrica acida con conseguente aumento della velocitá di svuotamento gastrico e di transito intestinale. A livello della giunzione neuromuscolare, l’eserina causa contrazione della muscolatura scheletrica. Essa antagonizza gli effetti dei bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti (alcaloidi del curaro come ad es. alcuronio, e composti ammonici quaternari come ad es. pancuronio, vecuronio, atracurio) di tipo competitivo. Dosi elevate di eserina possono causare epolarizzazione postsinaptica nella giunzione neuromuscolare e, perfino, blocco della trasmissione neuromuscolare.

A livello cardiovascolare, gli effetti della eserina dipendono dalla stimolazione gangliare e postgangliare dell’acetilcolina. Generalmente si osserva bradicardia, diminuzione della gittata sistolica e, a dosaggi elevati, caduta della pressione arteriosa. A livello ghiandolare puo causare salivazione, lacrimazione, sudorazione, aumentata produzione delle secrezioni bronchiali e, raramente, contrazione della muscolatura liscia bronchiale. Al contrario della neostigmina, l’eserina attraversa la membrana ematoencefalica e puo quindi presentare effetti centrali.

5.2.    Proprietá farmacocinetiche

L’eserina viene assorbita rapidamente dai tessuti sottocutanei. Il farmaco viene distrutto in gran parr neV’organismo, principalmente per scissione idrolitica da parte delle colinesterasi. L’emivita plasmatica media e di 20 minuti. L’eserina attraversa la barriera ematoencefalica e penetra facilmente nel SNC.

5.3.    Dati preclinici di sicurezza

I    dati preclinici hanno scarsa rilevanza clinica alla luce della vasta esperienza acquisita co n l’uso del farmaco nell’uomo.

6.    INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1.    Elenco degli eccipienti.

Acido benzoico (50g/l) in alcool etilico 96% 0,03 ml Sodio metabisolfito 1 mg Acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 1 ml.

6.2.    Incompatibilitá.

L’ eserina viene degradata dagli alcali.

6.3.    Periodo di validitá.

6 mesi a confezionamento integro.

6.4.    Speciali precauzioni per la conservazione.

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. Non sono richieste particolari condizioni di conservazione in relazione alla tempe.atu.a.

6.5.    Natura e capacitá del contenitore.

Fiala di vetro giallo tipo I da 1 ml

6.6.    Precauzioni particolari per lo ^maltimento e la manipolazione

La soluzione deve estere limpid., incolore e priva di particelle visibili. Non usare la soluzione se leggermente opalescente. Serve *ei me sola ed ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non puo essere utilizzato.

II    medicinale non 'tiliz-ato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformita alla normativa locale vigente.

7.    TITOLARE d elL 'AUT ORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO.

S.A.L.F. S.p.A. . aboratorio Farmacologico - Via Marconi, 2 - Cenate Sotto (BG) - Tel. 035 - 940097

8.    NUMERO DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO.

5 fiale 1 ml A.I.C. 036913010

9.    DATA DELL’ULTIMO RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE.

Novembre 2008

10.    DATA DI REVISIONE DEL TESTO.

Agosto 2012

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

FOGLIO ILLUSTRATIVO

Eserina S.A.L.F. 1 mg/ml soluzione iniettabile

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Parasimpaticomimetico.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Trattamento della sindrome anticolinergica centrale da atropina e atropino-simili.

CONTROINDICAZIONI

-    Ipersensibilita al principio attivo o ad altre sostanze strettamente correlate da un punto di vista chimico e/o ad uno qualsiasi degli eccipienti,

-    Infiammazione attiva dell'iris o del corpo ciliare,

-    Distacco di retina,.

-    Stato vagotonico,

-    Asma,

-    Gangrena,

-    Diabete,

-    Gravi cardiopatie,

-    Ostruzione meccanica dell'intestino o del tratto urogenitale,

-    Morbo di Parkinson,

-    Durante l'anestesia con un bloccante neuromuscolare depolarizzante (es. succinilcolina).

PRECAUZIONI PER L'USO

L'atropina solfato (come soluzione iniettabile) dovrebbe essere disponibile come antidoto in caso di effetti tossici da eserina. Nel caso in cui la sindrome anticolinergica centrale sia dovuta a un'overdose da antidepressivi triciclici, occorre valutare attentamente se l'eserina rappresenti l'unica opzione terapeutica in quanto sono riportati alcuni casi di arresto cardiaco per evoluzione clinica di una iniziale bradicardia.

INTERAZIONI

Informare il medico o il farmacista se si ě recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica. L'eserina prolunga gli effetti dei bloccanti neuromuscolari depolarizzanti (es. succinilcolina) da 5 a 45 minuti; puo potenziare l'azione di farmaci colinergici ed antagonizzare l'azione di farmaci .nticolinergio.

AVVERTENZE SPECIALI Gravidanza ed allattamento

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di -^nd^re qualsiasi medicinale.

Poiché non sono noti gli effetti sullo sviluppo del feto della eserina, il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita.

Non sono disponibili dati relativi all'uso di eserina du. .te l'allattamento e non si conoscono gli effetti dell'esposizione al farmaco sui bambini in allattamento. Pertanto, il medicinale noi deve essere usato durante l’allattamento, se non in caso di assoluta necessita.

Effetti sulla capacita di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari

A causa della possibile insorgenza di ofiuscamento della vista, il medicinale puo compromettere la capacita di guidare veicoli o usare macchinari.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti:

Eserina S.A.L.F. c“ ien' sodio metabisolfito, acido benzoico e alcool etilico.

Il sodio metabisolfito puo causare raramente gravi reazioni di ipersensibilita e broncospasmo.

L’acido benzoe puo aui.entare il rischio di itterizia nei neonati.

L’alcol etilico (etanolo) ě contenuto in piccola quantita, inferiore a 100 mg/dose. Per chi svolge attivita sportiva, l’uso di medicinali contenenti alcol etilico puo determinare positivita ai test antidoping in rapporto ai limiti di concentrazione alcolemica indicata da alcune federazioni sportive.

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

L'eserina puo essere somministrata per via endovenosa o intramuscolare. La dose iniziale di 0,5-1,2 mg puo essere seguita da una seconda dose qualora non si osservi alcuna risposta entro 30 minuti. La velocita di somministrazione endovenosa non dovrebbe essere superiore a 1 mg/min.

La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili. Non usare la soluzione se leggermente opalescente. Serve per una sola ed ininterrotta somministrazione e l'eventuale residuo non puo essere utilizzato.

L'eserina viene degradata dagli alcali.

Non disperdere nell'ambiente. Il contenitore vuoto del farmaco ě da considerarsi rifiuto sanitario assimilato a rifiuto urbano purché privo di tracce visibili di sangue o altri liquidi biologici, residui di sostanze pericolose dal punto di vista chimico, biologico e fisico, e non proveniente da reparti d'isolamento infettivo. Solamente in queste condizioni, il contenitore puo essere destinato direttamente al recupero. In caso di contaminazione biologica, il contenitore deve essere considerato rifiuto sanitario a rischio infettivo.

Ě da considerarsi invece rifiuto sanitario che richiede particolari modalita di smaltimento il farmaco scaduto o inutilizzabile, il contenitore del farmaco contenente ancora abbondanti tracce del prodotto.

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

Sovradosaggio

Sintomi

Gli effetti dell'intossicazione acuta da eserina dipendono dall'eccessiva stimolazione colinergica. Si possono verificare crisi colinergiche caratterizzate da bradicardia, scialorrea, minzione, defecazione e paralisi respiratoria. Sono state descritte anche aritmie ventricolari.

Trattamento

In caso di tossicita sistemica, si raccomanda il ricorso ad una terapia sintomatica e di supporto. L'antidoto usato ě l'atropina.

In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Eserina S.A.L.F. avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al piu vicino ospedale.

Se si ha qualsiasi dubbio sull'uso di Eserina S.A.L.F., rivolgersi al medico o al farmacista.

EFFETTI INDESIDERATI

Come tutti i medicinali, Eserina S.A.L.F. puo causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestano.

Sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:

-    Patologie cardiache: bradicardia, aumento della pressione arteriosa (soprattutto in pazienti affetti da morbo di Parkinson) e della frequenza cardiaca, asistolia, contrazioni ventricolari premature, bigeminismo, fibrillazione atriale e tachicardia ventricolare.

-    Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: diaforesi (sudorazione eccessiva).

-    Patologie endocrine: Incremento dei livelli dell'ormone della crescita, intensificazione della risposta all'ormone rilasciante l'ormone della crescita (Growth Hormone-Releasing Hormone - GHRH), aumento dei livelli sierici della prolattina, beta-endorfina, ormone adenocorticotropo (ACTH), cortisolo e livelli di epinefrina.

-    Patologie gastro-intestinali: diarrea, incontinenza fecale, ipersalivazione, iperperistalsi con crampi addominali, nausea e vomito.

-    Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: debolezza muscolare e fas'icola^Tione.

-    Patologie dell'occhio: midriasi, irritazione oculare, lacrimazione, emicrania e miopia con visione confusa, cisti dell'iride e distacco della retina.

-    Patologie del sistema nervoso: depressione, irrequietezza, ansia, fatica, allucinazio.i e Jis.iria, 'onvulsioni (soprattutto in caso di iniezione rapida).

-    Patologie renali ed urinarie: incontinenza urinaria acuta.

-    Patologie respiratorie: broncospasmo ed aumento delle secrezioni tracheobronchiali. In alcuni casi, anche se estremamente rari, possono verificarsi paralisi della muscolatura respiratoria o edema polmona.e.

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se nota la comparsa di 'n Qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informi il medico o il farmacista.

SCADENZA E CONSERVAZIONE

Scadenza: vedere la data di scadenza indicata sulla conf.io^e. .a daa di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Attenzione: Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione

Conservare nella confezione originale per riparare il prodotto dalla luce. Non sono richieste particolari condizioni di conservazione in relazione alla temperatura.

I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza piu. Questo aiutera a proteggere l'ambiente.

Tenere fuori dalla portata e dalla vista dti bambini.

COMPOSIZIONE

Una fiala contiene:

Principio attivo:    Eserina salicilato 1 mg

Eccipienti:    Acido benzoico (50g/l) in alcool etilico 96% 0,03 ml

Sodio netabisolfito 1 mg Acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 1 ml.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Soluzione iniettabile.

Astuccio da 5 fiale da 1 mg

TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

S.A.L.F. S.p.A. Laboratorio Farmacologico via Marconi, 2 - 24069 Cenate Sotto (BG) - Tel. 035 - 940097 PRODUTTORE

S.A.L.F. S.p.A. Laboratorio Farmacologico via Marconi, 2 - 24069 Cenate Sotto (BG) - Tel. 035 - 940097

Revisione del foglio illustrativo da parte dell'Agenzia Italiana del Farmaco: Agosto 2012

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013