ESUCOS

Riassunto delle caratteristiche del prodotto

1.    DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

ESUCOS    10 mg compresse

ESUCOS    25 mg compresse

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Una compressa da 10 mg contiene:

Dixirazina 10 mg

Una compressa da 25 mg contiene:

Dixirazina 25 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

3.    FORMA FARMACEUTICA

Compresse.

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Ansiolitico, specifico delle distonie neurovegetative; stati ansiosi, dispepsie nervose, cardiopatie funzionali, psiconevrosi, depressioni ansiose.

4.2    Posologia e modo .n somministrazione

Compresse da mg 10

Adulti:    2-3 compi '^r e al giorno.

Bambini:    al di sotto dei 5 anni: V compressa 2-3 volte al giorno

al di sopra dei 5 anni: 2-3 compresse al giorno

E' talora utile somministrare un'unica dose, al momento di coricarsi; in tal caso la posologia e la seguente. Adulti:    2 compresse

Bambini:    al di sotto dei 5 anni: V o 1 compressa

al di sopra dei 5 anni: 1-2 compresse Compresse da mg 25

Adulti e ragazzi di eta superiore a 12 anni:    2-3 compresse al giorno, secondo il consiglio del medico.

Puo essere utile cominciare il trattamento con V compressa il primo giorno ed aumentare progressivamente la dose giornaliera in ragione di V compressa e cio fino ad ottenere l'effetto ricercato, senza superare la posologia massima.

Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilita al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Stati comatosi e gravi stati di depressione, turbe della emopoiesi ed affezioni epatiche.

Da usarsi solo se strettamente necessario e con estrema cautela in associazione con i farmaci deprimenti il S.N.C. sottoindicati.

4.4    Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

Poiche le fenotiazine possono accentuare l'azione deprimente sul sistema nervoso centrale degli oppiacei, degli antistaminici, degli analgesici e dei barbiturici, il dosaggio di questi farmaci, se impiegati contemporaneamente, dovra essere opportunamente adattato. La sensibilita all'alcool, all'atropina, agli antisettici fosforici risulta accentuata durante la terapia con fenotiazine. E' sconsigliato l'uso nei bambini e nella prima infanzia.

L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. Il prodoi.o pur induce manifestazioni neurotossiche, a dosi superiori di quelle consigliate nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del Sistema Nervoso Centrale.

In corso di trattamento con farmaci antipsicotici e stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome NeuroleMca MaUgaa. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidita muscolare, ascinesia, disturbi vegetativi (irregolarita del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicaMia. aritm ^;e), ali'razioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (partic a^e cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Quadra veaiss^ ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.

Il farmaco deve essere assunto a stomaco vuoto, per periodi di tempo non lunghi e con larghi intervalli tra detti periodi.

Come per tutti i neurolettici i pazienti devono essere tenuti sotto diretto controllo medico, in particolare quelli ci. e in precedenza hanno manifestato una sensibilita abnorme alle fenotiazine.

Particolare attenzione va posta nei pazienti affetti da feocromocitoma oppure da insufficienza mitralica per gli eventuali effetti ipotensivi che si possono verificare, controllabili peraltro con noradrenalina (non con adrenalina, la cui azione puo essere antagonizzata dalle fenotiazine). Un notevole rialzo della temperatura corporea puo essere l'espressione di una reazione idiosincrasica e pertanto il trattamento deve essere interrotto.

E' opportuno inoltre ricordare l'azione antiemetica in caso di ingestione occasionale di dosi eccessive di farmaci e in presenza di affezioni non diagnosticate.

Le fenotiazine possono aumentare lo stato di rigidita muscolare in individui predisposti o gia affetti da morbo di Parkinson o da forme Parkinson-simili, o da altri disturbi motori.

Se il paziente e in trattamento con un anticonvulsivante, puo essere richiesta una dose maggiore di questo farmaco in concomitanza con la somministrazione del prodotto.

In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici e stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non e noto. Non puo essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. ESUCOS deve p'-e_re usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento QT.

Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (VTE) in pazienti trat^ti c 'n medicinali antipsicotici. Poiché i pazienti trattati con antipsicotici spesso presentano fattori di rischio acquisiti per VTE, occorre identificare tutti i possibili fattori di rischio per VTE prima e durante il trattamento con ESUCOS e intraprendere opportune misure preventive.

Aumento della mortalita in pazienti anziani affetti da deme za

I dati di due importanti studi osservazionali hanno evidenzia‘o gli anziani affetti da demenza, trattati con antipsicotici, presentano un lieve incremento del rischio di mortalita rispetto a quelli non trattati. I dati disponibili non sono sufficienti per dare una stima certa dlla dimensione precisa del rischio e la causa dell’incremento del rischio non e nota.

ESUCOS non e autorizzato per il trattamento dei disturbi comportamentali della demenza.

Le compresse contengono laPos^ .on s ono quindi adatte per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

4.5    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Anticonvulsivanti- Oppiacei- Antistaminici- Analgesici- Barbiturici- Alcool- Atropina- Insetticidi fosforici.

Antipsicotici. (Vedi anche paragrafo 4.4).

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Non son. ministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

4.6    Gravidanza e allattamento

In gravidanza il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessita e sempre sotto il diretto controllo medico.

Da non usare durante l'allattamento.

4.7    Effetti sulla capacitá di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Il prodotto deve essere usato con cautela dai pazienti addetti all'uso di macchinari e dagli automobilisti poiche, come ogni altro medicamento attivo sul S.N.C., puo modificare i tempi di reazione.

4.8    Effetti indesiderati

Gli effetti collaterali che possono osservarsi dopo somministrazione di fenotiazinici sono i seguenti:

1)    Reazioni extrapiramidali (prevalentemente sintomi di tipo discinetico) per lo piu controllabili con farmaci specifici.

Molto rara e la discinesia tardiva persistente che si manifesta talora verso la fine o dopo trattamenti con dosi molto elevate di fenotiazine.

Un sintomo premonitore sembra essere un particolare movimento vermicolare della lingua. E' consigliabile ricercare questo sintomo, insieme ai movimenti incontrollati delle labbra, del o t delle gote, poiche la discinesia tardiva a differenza delle altre manifestazioni di parkinsonismo tende a protrarsi a lungo, e resistente alle normali terapie ed e difficilmente reversibile.

2)    Reazioni allergiche: segnalate eccezionalmente, caratterizzate da fenomeni cutanei localizzati o diffusi (piu raramente si tratta di idiosincrasie con febbre): eritema, prurito, orticaria, eczema, edemi localizzati, fenomeni di fotosensibilizzazione, dermatite esfoliativa. Rare le crisi asmatiche.

3)    Altre manifestazioni: alterazione del ciclo mestruale, gine ’om, ~tia, galattorrea, lieve insonnia, stato di eccitamento paradossale, ipotensione arteriosa, tachicardia, secchezza delle fauci, congestione nasale, stipsi, visione confusa, disturbi della minzione e della eiaculazione nell'uomo.

4)    Sia pure con frequenza estremamerte b a sono stati descritti a seguito di trattamento con fenotiazinici, danno a carico del fegato e della cia"^; ematica con agranulocitosi e trombocitopenia.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con altri farmaci della stessa classe:

casi rari di prolungamento del QT a^tmi’ ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare,

fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco.

Casi molto rari di mor" e impr >vv. 'a.

Casi di tromboem^olism > venoso, compresi casi di embolia polmonare e casi di trombosi venosa profonda sono stati riportati con l’uso di medicinali antipsicotici. Frequenza sconosciuta.

4.9    S ovtado sa ggio

Rapido svuotamento dello stomaco del paziente tramite lavanda gastrica. Se necessario somministrare farmaci d supporto come noradrenalina (non adrenalina).

PROPRIETÁ¹ FARMACOLOGICHE

5.1    Proprietá farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Antipsicotici Codice ATC:N05AB01

La dixirazina, principio attivo di ESUCOS, e un neurolettico ad azione specificatamente ansiolitica.

La dixirazina e un derivato fenotiazinico piperazinico appartenente al gruppo dei tranquillanti maggiori e comprendente i composti piu attivi in senso psicolettico. La dixirazina tuttavia si distingue per avere, come catena di congiunzione fra l'anello fenotiazinico e quello piperazinico un gruppo beta-metilpropilico e come pendaglio all'N piperazinico un gruppo etossienolico ed e fornita di attivita psicolettica ed extrapiramidale inferiore a quelle degli altri derivati piperazinici e della su ssa clorpmmazina, mentre esplica effetti molto favorevoli come ansiolitico nelle psiconevrosi.

5.2    Proprietá farmacocinetiche

Lo studio farmacologico della dixirazina ha portato alle segumL c^rnclus^;oni:

essa ha una azione netta di soppressione dei riflessi condizionati; di riduzione della motilita globale; di sedazione sul comportamento e sulla aggressivita; potenzia l'effetto dei barbiturici; dimostra una attivita anticonvulsivante contro i farmaco convulsivanti sperimentali; ha azione antistaminica; ha una azione ipotensiva transitoria, ed una attivita antiemeL>a. L'es^tto meccanismo d'azione della dixirazina non e ancora perfettamente conosciuto, comunque come tutte le fenotiazine, sembra agisca antagonizzando gli effetti di neurotrasmissione della dopamina.

5.3    Dati preclinici di sicure zza

La DL50 e nel ratto per i.v.= g 0,0375/Kg, per os g 0,4/Kg, mentre nel topo per s.c. e pari a g 0,51/Kg. Studi di tossicita cro id p^ som ministrazione orale nel ratto di dosi variabili da 0,03 a 0,003 g/Kg hanno evidenziato un comportamento similare nella curva di crescita tra controlli e trattati eccetto un aumento del peso delli sui'enali n'lle femmine e alcune alterazioni microscopiche specialmente nel fegato che pero anrhe a Í orti dos no' presenta alcuna anomalia cellulare.

6.    INFORM azioni farmaceutiche

6.1    Elenco degli eccipienti

Amido di mais, gomma arabica, lattosio, fosfato dicalcico, povidone, stearato di magnesio, talco.

6.2    Incompatibilitá

Nessuna conosciuta.

6.3 Periodo di validita 5 anni.

6.4    Precauzioni particolari per la conservazione

Tenere al riparo dalla luce.

6.5    Natura e contenuto del contenitore

Blister in PVC bianco opaco/Alluminio contenente 25 compresse rispettivamente da 10 e 25 mg.

6.6    Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Non applicabile.

7.    TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Laboratorio Farmaceutico S.I.T. Specialita Igienico Terapeutiche S.r.l. - Via Cavour 70 - Mede (PV).

8.    NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE iN COMMERCIO

ESUCOS 10 mg compresse: AIC n° 019634017 ESUCOS 25 mg compresse: AIC n° 019634029

9.    DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE

01/06/2005.

10.    DATA DI REVISIONE DF' TES TO

Determinazione del 01/10/201l

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

ESUCOS 10 mg - 25 mg

Dixirazina

COMPOSIZIONE

10 mg - Una compressa contiene: PRINCIPIO ATTIVO: dixirazina mg 10. ECCIPIENTI: amido; gomma arabica; lattosio; fosfato bicalcico; polivinilpirrolidone; stearato di magnesio; talco.

25 mg - Una compressa contiene: PRINCIPIO ATTIVO: dixirazina mg 25. ECCIPIENTI: amido; gomma arabica; lattosio; fosfato bicalcico; polivinilpirrolidone; stearato di magnesio; tali o.

FORMA FARMACEUTIC A - Compresse.

CATEGORIA FARMACO-TERAPEUTICA - Neurolettico-ansiolitico.

TITOLARE AIC E PRODUTTORE - Laboratorio Farmaceutico S.I.T. Srl - Via Cavour, 70 - MEDE (PV).

INDICAZIONI TERAPEUTICHE - Ansiolitico specifico delle distonie neurovegetative; stati ansiosi, dispepsie nervose, cardiopatie funzionali, psiconevrosi, depressioni ansiose. CONTROINDlCAZlONI - Stati comatosi e gravi stati di depre .sione, t rbe della emopoiesi, affezioni epatiche ed ipersensibilita ai fenotiazinici. Da usarsi solo se strettamente necessario e con estrema cautela in associazione con i farmaci deprimenti il S.N.C. indicati al paragrafo INTERAZIONI. PRECAUZIONI Dl IMPIEGO - Come per tutti i n^uro) lPc i pazienti trattati devono essere tenuti sotto diretto controllo medico, in particolare quelli che in pi^r ,denza hanno manifestato una sensibilita abnorme alle fenotiazine.

Particolare attenzione va posta nei pazienti affetti da feocrom .citoma oppure da insufficienza mitralica per gli eventuali effetti ipotensivi che si possono ^v .rificare, controllabili peraltro con noradrenalina (non con adrenalina, la cui azione puo essere nugcniz. 'ta dalle fenotiazine). Un notevole rialzo della temperatura corporea puo essere l’espres' io^e di m.a reazione idiosincrasica e pertanto il trattamento deve essere interrotto.

Ě opportuno inoltre ricordare l’azione antume+i' a in caso di ingestione occasionale di dosi eccessive di farmaci e in presenza di affezioni non diagnosticate.

Le fenotiazine possono aumentar° lo stat o di rigidita muscolare in individui predisposti o gia affetti da morbo di Parkinson o da forme Park'nson-simili o da altri disturbi motori.

Se il paziente e in 'rattr mento con un anticonvulsivante, puo essere richiesta una dose maggiore di questo farmaco in concmi' m.a con la somministrazione del prodotto.

Ě sconsigliato l’uso nei bambini e nella prima infanzia.

In gravidanza il armae o va somministrato solo nei casi di effettiva necessita e sempre sotto il diretto controllo medico.

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento QT.

Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

INTERa ZIoNI - Poiché le fenotiazine possono accentuare l’azione deprimente sul sistema nervoso centrale degli oppiacei, degli antistaminici, degli analgesici e dei barbiturici, il dosaggio di questi farmaci, se impiegati contemporaneamente, dovra essere opportunamente adattato. La sensibilita all’alcool, all’atropina, agli insetticidi fosforici risulta accentuata durante la terapia con fenotiazine. Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti. AVVERTENZE - L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. Il prodotto puo indurre manifestazioni neurotossiche, a dosi superiori a quelle consigliate nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del Sistema Nervoso Centrale.

Il farmaco deve essere assunto a stomaco vuoto, per periodi di tempo non lunghi e con larghi intervalli tra detti periodi.

In corso di trattamento con farmaci antipsicotici e stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato sindrome Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidita muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarita del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste el sospendere immediatamente la sommistrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non ess^nziali e nell’istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l’ipertemia e nel correggere la disidratazione).

Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.

In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione d p.zienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici e stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio ^r,n ¹ no *o. Non puo essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolamoni di pazienti. Esucos deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

EFFETTI SULLA CAPACITÁ Dl GUIDARE E SULLUO Dl MACCHlNE - Il prodotto deve essere usato con cautela dai pazienti addetti all’uso di maccmna . e dagli automobilisti poiché, come ogni altro medicamento attivo sul S.N.C., puo modificare ^; tempi di reazione.

POSOLOGIA E MODALlTÁ D'USO

Compresse da mg 10

Adulti: 2-3 compresse al giorno.

Bambini: al di sotto dei 5 anni: 1/2 compressa 2-3 volte al giorno.

Al di sopra dei 5 anni: 2-3 compresse a¹ g^rm.

Ě talora utile somministrare un’mnc.' dose, al momento di coricarsi; in tal caso la posologia e la seguente:

Adulti: 2 compresse.

Bambini: al di sotto dei 5 anni: 1/2 o 1 compressa.

Al di sopra dei 5 anni: ¹-2 c ompresse.

Compresse da mg

Adulti e ragazzi d eta superiore a 12 anni: 2-3 compresse al giorno, secondo il consiglio del medico. Puo essere utile cominciare il trattamento con 1/2 compressa il primo giorno ed aumentare progressivam ent - i. dose giornaliera in ragione di 1/2 compressa e cio fino ad ottenere l’effetto ricercato, senza superare la posologia massima.

Nel Lr'.ttamen.o dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra va^ ’tar^ una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

SOVR DOSAGGIO - Trattamento in caso di intossicazione da iperdosaggio - Rapido svuotamento dello stomaco del paziente tramite lavanda gastrica. Se necessario somministrare farmaci di supporto come noradrenalina (non adrenalina).

EFFETTI INDESIDERATI - Gli effetti collaterali che possono osservarsi dopo somministrazione di fenotiazinici sono i seguenti:

1) Reazioni extrapiramidali (prevalentemente sintomi di tipo discinetico) per lo piu controllabili con farmaci specifici.

Molto rara e la discinesia tardiva persistente che si manifest. talora verso la fine o dopo trattamenti con dosi molto elevate di fenotiazine.

Un sintomo premonitore sembra essere un particolare movimento vermicolare della lingua. Ě consigliabile ricercare questo sintomo, insieme ai movimenti incontrollati delle labbra, del naso e delle gote, poiché la discinesia tardiva a differenza delle altre manifestazioni di parkinsonismo, tende a protrarsi a lungo, e resistente alle normali terapie ed e difficilmente reversibile.

2)    Reazioni allergiche: segnalate eccezionalmente, caratterizzate da fenomeni cutanei localizzati o diffusi (piu raramente si tratta di idiosincrasie con febbre): eritema, prurito, orticaria, eczema, edemi localizzati, fenomeni di fotosensibilizzazione, dermatite esfoliativa. Rare le crisi asmatiche.

3)    Altre manifestazioni: alterazione del ciclo mestruale, ginecomastia, galattorrea, lieve insonnia, stato di eccitamento paradossale, ipotensione arteriosa, tachicardia, secchezza delle fauci, congestione nasale, stipsi, visione confusa, disturbi della minzione e della eiaculazione nell’uomo.

4)    Sia pure con frequenza estremamente bassa sono stati descritti a seguito di trattam' nto con fenotiazinici, danni a carico del fegato con ittero e della crasi ematica cor agr^nulocitosi e trombocitopenia.

Nel caso insorgessero effetti indesiderati diversi da quelli descritti, rivolgfrs, al medico o al farmacista.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con altri farmaci della stessa classe: casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsion di puta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco.

Casi molto rari di morte improvvisa.

CONSERVAZIONE - Tenere al riparo dalla luce.

VALIDITÁ DEL PREPARATO - Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Ultima revisione: Marzo 2007.

TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013