FOSFORILASI

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1) DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA'

FOSFORILASI polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare - 5 fiale liofilizzato + 5 fiale solvente da 2 ml

2)    COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA

Una fiala liofilizzato contiene:

Principio attivo: Cocarbossilasi 38,2 mg(pari a tiamina base 25 mg) -Riboflavin -5'- monofosfato monosodico 3 mg - Piridossal-5- fosfato l mg -Nicotinammide 50 mg.

Una fiala solvente contiene: Lidocaina cloridrato 20 mg.

3)    FORMA FARMACEUTICA

Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare - 5 fiale liofilizzato + 5 fiale solvente da 2 ml

4)    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Tossicosi endogene ed esogene gravi (tossicosi diabeti'a e di altra natura, coma diabetico, ecc.). Nevriti e polineviti tossiche ed infettive. Tossicosi gravidiche, eclampsia.Tossicosi d.l_ l_ctan;e, vomito acetonemico.

4.2    Posologia e modalita d'uso

1-2 fiale al giorno, per via intramuscolare.

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilita individual ar^rtata verso i principi attivi o verso qualcuno degli eccipienti della fo.ma ^armaceutica.

4.4    Avvertenze speciali oppot^vune precauzioni d'impiego

I preparati contenenti ’Ita^na B1 o derivati possono, particolarmente per via parenterale, provocare d.sturbi in quei soggetti che hanno avuto fenomeni di ipersensibiliz.’azione o manifestazioni morbose da allergopatia. Tenere il medicinal fuori dalla portata dei bambini.

4.5    Interazio^ri coi a^ri medicinali

Particolare caitela eve essere osservata nei soggetti parkinsoniani trattati con levodopa perche    alte dosi di vitamina B6    possono

antagonizzarne gli effetti terapeutici.

4.6    Uso -'n cotso di gravidanza e di allattamento

Sebbene gli studi sugli animali non abbiano messo in evidenza effetti teratogeni, si consiglia l'impiego del prodotto sotto il controllo del medico.

4.7    Effetti sulla capacita di guidare e sull'uso di macchine

Nessuno.

4.8    Effetti indesiderati

Nessuno.

4.9    Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio tenere sotto osservazione il paziente e ricorrere, se necessario, alle abituali terapie di supporto.

5) PROPRIETA¹ FARMACOLOGICHE

5.1    Proprieta farmacodinamiche Codice ATC: A11JA

La cocarbossilasi funziona nel metabolismo dei carboidrati come coenzima nella decarbossilazione degli alfa-chetoacidi.

Essa, inoltre, assume un ruolo particolarmente importante a livello del sistema nervoso centrale e periferico, poiche la sua deficienza porta ad encefalopatia e ad accumulo nei tessuti di acido piruvico e di acido lattico.

La riboflavina, nelle forme coenzimatiche di FMN (Flavin MonoNucl'otide) e FAD (Flavin Adenin Dinucleotide),assume ruoli vitali a livello della catena respiratoria mitocondriale; essa riveste anche una grande importanza a livello epatico, inducendo molti meccanismi di detossicazione cellulare.

La piridossina, nella forma coenzimatica di piridossafofato, agisce in molte trasformazioni metaboliche degli aminoacidi,come decarbossilazioni, transaminazioni e racemizzazioni, e attenua gli effetti epatici dei corticosteroidi, bloccandone l'attivita a livello del rej^ttore.

La nicotinammide, infine, entra a far parte dei coeizi.i delegati alle reazioni di deidrogenazione cellulare.

5.2    Proprieta farmacocinetiche

La cocarbossilasi si distribuisce nella maggior parte dei tessuti corporei e viene escreta nelle urine sia come t’am^na che come pirimidina. La quantita relativa di quest'ultima d^^uisc⁰ ill'aumentare della dose di cocarbossilasi ingerita.

La riboflavina viene distribuita a tutti i tessuti, ma solo piccole quantita possono restare in forma di dejsito. Essa viene escreta nelle urine in forma essenzialmente limo^i-i^cata.

La piridossina viene escreta sop,a.tu:to come acido 4-piridossico e come piridossal fosfato.

La nicotinammide si distr..bu'sce in tutti i tessuti e viene rinvenuta nelle urine come N-metilnicotinammide, N-metil-2-piridone-5-carbossamide, N-metil-4-piridone-3-carbos'amide e acido nicotinurico.

5.3    Proprieta tosi'ologi'he

Tossicita acu*a

Tossicita subacuta e cronica

Tossicita fetale

Il prodotto, somministrato a conigli fra il 6° ed il 21° giorno di gestazione alla dose di 50 DTD/Kg/die per via i.m.,non ha provocato alterazioni a carico della madre e della prole.

Attivita cancerogenetica

Il prodotto e composto esclusivamente da sostanze di tipo vitaminico, ampiamente presenti nell'organismo integro dei mammiferi, ed e percio da escludere qualsiasi suo effetto di stimolazione della cancerogenesi. Questo e convalidato anche dal fatto che nelle prove di somministrazione prolungata (conigli - cani) non si sono avute manifestazioni istologiche o rilevate attivita biochimiche anomale.

6)    INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1    Elenco degli eccipienti

Metile-etile-p-idrossibenzoato - Propile-n- butile-benzile-p-idrossibenzoato - Sodio citrato - Fenolo.

6.2    Incompatibilita

Non sono note incompatibilita all'uso del prodotto.

6.3    Periodo di validita

2 anni

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

Nessuna, nelle normali condizioni ambientali.

6.5    Natura del contenitore, confez’oni e elativi prezzi.

Astuccio contenente, in apposito interno di polistirolo, n. 5 fiale polvere in vetro giallo + 5 fiale solvente in vetro bianco.

6.6    Particolari istruzioni per l’uso

Con la siringa stt'i.'. aipi'aie il contenuto della fiala solvente ed introdurlo nella fiala di Fosforilasi, si riaspiri la soluzione e si pratichi l'iniezione pei v^ intramuscolare.

6.7    Classificazi.onf del medicinale ai fini della fornitura

Medicinale sog^'t^ a p>escrizione medica.

7)    TITOLARE A.I.C.

POLIFARMA S.p.A. - Viale dell'Arte, 69 - 00144 ROMA.

8)    NUMERO A.I.C.

,IC:    01323/033

9)    DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE ALL’A.I.C.

15-0¹-1983

10) DATA DELL’ULTIMA REVISIONE DEL TESTO

Dicembre 2008

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 3

FOGLIO ILLUSTRATIVO

FOSFORILASI®

Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare - 5 fiale liofilizzato + 5 fiale solvente da 2 ml

COMPOSIZIONE

FOSFORILASI

Una fiala liofilizzato contiene:

Principi attivi: Cocarbossilasi 38,2 mg (pari a tiamina base 25 mg) -Riboflavin-5'-monofosfato monosodico 3 mg - Piridossal-5- fosfato 1 mg -Nicotinammide 50 mg.

Eccipienti: Metile-etile p-idrossibenzoato - Propile-n-butile- benzile p-idrossibenzoato.

Una fiala solvente contiene:

Principio attivo: Lidocaina cloridrato 20 mg Eccipienti: Sodio citrato - Fenolo - Acqua p.p.i.

FORMA FARMACEUTICA

Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso iiťamuscolare - 5 fiale liofilizzato + 5 fiale solvente 2 ml.

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

ANTIDISMETABOLICO (complesso B iniettabile): la FoSFORiLASI contiene gli esteri fosforici della vitamina B1, B2, B6 e PP.

L'estere fosforico della vitamina B1, o cr^aibossilasi, ě il gruppo attivo della carbossilasi,un enzima cie catalizza la trasformazione dell'acido piruvico in acetilfosfato, trasformazione questa essenziale nel metabolismo dei glucidi, protidi e lipidi.

L'estere fosforico della vitamina B2, o Riboflavin - 5'- monofosfato monosodico, rappresenta il coen^ima del fermento giallo di Warburg e della diaforasi, enzimi che regolano la respirazione cellulare ed i processi di ossidoriduzione.

La vitamina B6, che esiste ^Hn forma enzimatica come piridossalfosfato, ia un importante ruolo nel metabolismo degli aminoacidi, intervenendo nelle decarbossilazioni, transaminazioni e racemizzazioni.

La vitamina PP, o nicotinamide, ě legata ai processi chimici che regolano la respirazione cellular^. Essa adempie alla sua funzione in qualita di gruppo prostetico dei due fermenti codeidrasi I e codeidrasi II che agiscono come traspo'tttori di idrogeno nelle ossidazioni biologiche.

La FOSFORILASi, quin‘’i, trova impiego ogniqualvolta le reazioni di fosforilazione, necessarie per la utilizzazione delle suddette vitamine da parte de^'orgaismo, sono alterate.

TITOLARE A.I.C.

POlIfaRMA S.p.A. - Viale dell'Arte, 69 - 00144 ROMA PRODU^.OrE F CONTROLLORE FINALE:

BIOLOGICI ITALIA LABORATORIES S.r.L. Via Filippo Serpero, 2    -    20060

MASATE (Milano)

INDICAZIONI TEPAPEUTICHE

Tossicosi endogene ed esogene gravi (acidosi diabetica e di altra natura, coma diabetico, ecc.). Nevriti e polinevriti tossiche ed infettive. Tossicosi gravidiche, eclampsia. Tossicosi del lattante, vomito acetonemico.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilita individuale accertata verso i principi attivi o verso uno degli eccipienti della forma farmaceutica.

OPPORTUNE PRECAUZIONI D'IMPIEGO

I    preparati contenenti vitamina B1 o derivati possono, particolarmente

per via parenterale, provocare disturbi in quei soggetti che hanno avuto fenomeni    di    ipersensibilizzazione    o manifestazioni    morbose da

allergopatia.

Gravidanza ed allattamento: sebbene gli studi sugli animali non abbiano messo in evidenza effetti teratogeni, si consiglia l'impiego del prodotto sotto il controllo del medico.

INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI

Particolare cautela deve essere osservata nei soggetti paikins^n-ani trattati con levodopa perchě alte dosi di vitamina B6 possono antagonizzarne gli effetti terapeutici.

EFFETTI SULLA CAPACITA' DI GUIDARE E SULL'USO DI MACCHINE

Nessuno.

POSOLOGIA E MODALITA' D'USO

1-2 fiale al giorno per via intramuscolare.

Istruzioni d'uso:    con la siringa sterile a^rpirare il contenuto della

fiala solvente ed introdurlo nella fiala di FOSFORILASI; riaspirare la soluzione e praticare l'iniezione per via int.ramuscolare.

SOVRADOSAGGIO

In caso di sovradosaggio, tene'e sofo osservazione il paziente e ricorrere, se necessario, alle u^uali terapie di supporto.

EFFETTI INDESIDERATI

II    prodotto ě generalment, ben tollerato.

Il paziente ě comunque invito a comunicare al proprio medico curante qualsiasi effetto indesiderato.

SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE

Per la data di scadenza si rinvia a quella riportata sulla confezione integra e corretamena conservata.

Attenzione:    non utilizzare il medicinale oltre la data di scadenza

indicata ^ul^a corfezione.

TENERE il mEdicinaLE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI

Data ultima revisione del testo: Dicembre 2008

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Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013