Informazioni per l’utilizzatore Gradient polifarma
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
GRADIENT POLIFARMA
1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
GRADIENT POLIFARMA 5 mg capsule rigide GRADIENT POLIFARMA 10 mg capsule rigide
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
GRADIENT POLIFARMA 5 mg capsule rigide
Una capsula rigida contiene: principio attivo: flunarizina dicloridrato 5,9 mg (pari a 5 mg di flunarizina base).
GRADIENT POLIFARMA 10 mg capsule rigide
Una capsula rigida contiene: principio attivo flunarizina diclrndnto 11,8 mg (pari a 10 mg di flunarizina base).
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
5 mg capsule rigide 10 mg capsule rigide
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1. INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Trattamento profilattico dell'emic.ma cor frequenti e gravi attacchi limitatamente ai pazienti che non hanno risposo ad Jtre terapie o nei quali tali terapie siano state causa di gravi effetti collaterali.
4.2. POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE
Terapia ďatta' c
Nei pazienti di etá inferiore ai 65 anni,il trattamento va iniziato alla dose di 10 mg al giorno di assumere al momento di coricarsi; nei pazienti di etá superiore ai 65 anni tale dosaggio 'a .ido^o a 5 mg.
Se du ran'e tale ase del trattamento compaiono depressione, segni extrapiramidali o altri gravi effetti collaterali, il trattamento deve essere interrotto.
Se do'o d' e mesi non si osservano significativi miglioramenti, i pazienti debbono essere considerati refrattari alla terapia e la somministrazione del farmaco deve essere interr 'tta.
Terapia di mantenimento
Se il paziente risponde in maniera soddisfacente e se si ritiene necessaria una terapia di mantenimento, la dose giornaliera deve essere ridotta e somministrata a giorni alterni ovvero per 5 giorni consecutivi con interruzione di due giorni ogni settimana.
Anche se il trattamento profilattico risulta efficace e ben tollerato esso deve essere interrotto dopo sei mesi e puo essere ripreso solo in caso di recidiva.
4.3. CONTROINDICAZIONI
Il prodotto e' controindicato in pazienti con affezioni depressive in atto o pregresse, con preesistenti sintomi di malattia di Parkinson o di altri disturbi extrapiramidali (v."Effetti indesiderati").
4.4. AVVERTENZE SPECIALI E OPPORTUNE PRECAUZIONI D'IMPIEGO
Nei casi in cui l'astenia aumenta progressivamente, la terapia deve essere interrotta.
Si raccomanda di non superare le dosi consigliate. I pazienti devono essere controllati ad intervalli regolari, specie durante la terapia di mantenimento, per ricercare i primi segni extrapiramidali o depressivi in modo da interrompere tempestivamente il trattamento. Tale controllo deve essere particolarmente attento nei pazienti anziani.
L'eventuale perdita di efficacia del farmaco durante la fase di mantenimento ric ied^ la sospensione della terapia (per la durata del trattamento vedere la voce "P osologia e modo di somministrazione").
4.5. INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI E ALTRE FORME DI INTErAZI )N'
La concomitante assunzione di ipnotici o di ansiolitici e di altri pskofarmac puo causare una eccessiva sedazione.
Per lo stesso motivo e' sconsigliabile assumere bevande alcooliche durante la terapia.
4.6. GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Non essendone stata stabilita la sicurezza di impiego, si sconsiglia l'uso della flunarizina in gravidanza.
Non essendo disponibili dati sull'escrezione della flunarizina nel latte materno,si sconsiglia l'uso del prodotto durante l'allattamento.
4.7. EFFETTI SULLA CAPACITA' DI GUIDARE VEICOLI E SULL'USO DI MACCHINARI
GRADIENT POLIFARMA, specie nell , tase iniziale della terapia, puo dare luogo a sonnolenza; estrema cautela deve esse re ad^ttata durante le operazioni che richiedono una pertetta integrita dello stato di vnikn/a (guida di autoveicoli, macchinari pericolosi, ecc.).
4.8. EFFETTI INDESIDERATI
I piu comuni effetti ■ onaterali sono la sonnolenza e/o astenia (20%), che sono di norma transitori, aumento di p .so e/o aumento dell'appetito (11%).
Nel trattamento a lungo termine sono stati segnalati i seguenti gravi effetti collaterali:
- depressione, per la quale sono risultate maggiormente a rischio le donne con precedenti di malattia depressiva (vedi "Controindicazioni").
-sintomi extrapiramidali quali bradicinesia, rigidita, acatisia, discinesie orofacciali,tremori,per i quali risultano particolarmente a rischio i pazienti anziani.
Con minore trequenza sono stati segnalati nausea, gastralgia,insonnia, ansieta, galattorrea, secchezza delle fauci,dolori muscolari ed eruzioni cutanee.
Si invita il paziente a comunicare al proprio medico la comparsa di qualsiasi effetto indesiderato diverso da quelli sopra riportati.
4.9. SOVRADOSAGGIO
Sulla base delle caratteristiche farmacologiche del farmaco, in caso di sovradosaggio e' probabile la comparsa di sedazione ed astenia. Nei casi segnalati di sovradosaggio acuto (fino a 600 mg in una sola assunzione) sono stati osservati sedazione, agitazione e tachicardia.
In caso di intossicazione acuta non esiste un antidoto specifico; possono essere impiegati la somministrazione di carbone attivo, la lavanda gastrica e l'induzione del vomito, nonché terapie sintomatiche di supporto.
5.1. PROPRIETA' FARMACODINAMICHE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA: Preparati antivertigine CODICE ATC: N07CA03.
La flunarizina e un derivato bifluorurato della cinnarizina con proprieta antiistaminiche e depressive sul SNC.
La flunarizina e' un calcioantagonista della classe IV del WHO; essa non ha effetti sulla contrattilita e sulla conduzione cardiaca.
La flunarizina possiede inoltre un'azione di tipo neurolettico che potrebbe essere la causa di certi effetti collaterali sul sistema nervoso centrale.
5.2. PROPRIETA' FARMACOCINETICHE
In volontari sani, in seguito ad assunzione orale di una dose singola di Flunarizina il picco plasmatico viene raggiunto dopo 2-4 ore. Durante il trattamento cronico, per somministrazione di una dose giornaliera di 10 mg, le conce itiazioni plasmatiche aumentano gradualmente,fino al raggiungimento della concentr^zione st^zionaria intorno alla 5a-6a settimana di assunzione del farmaco: allo steady-state i livelli plasmatici restano pressoché costanti in un range compreso fra 39 e 115 ng/ml.
I parametri farmacocinetici della Flunarizina sono caratterizz^ti da ,n ampio volume di distribuzione (volume apparente di distribuzione = s3,2 l/Kg in volontari sani) e dall'elevata distribuzione tissutale.
Infatti dai risultati delle sperimentazioni animali, e' emerso che le concentrazioni del farmaco in vari tessuti sono molto piu elevate dei corrispondenti livelli plasmatici, soprattutto nel tessuto adiposo e nei muscoli scheletrici.
Circa lo 0,8% di Flunarizina e' presente nel pla ma allo stato libero, poiché si lega per il 90% alle proteine plasmatiche e per il 9% _pli < rit. ociti.
Soltanto un'aliquota trascurabile del farmaco e' escreta immodificata con le urine. Dopo un esteso metabolismo epatico(dealchilazione - N-ossidativa, idrossilazione aromatica e glucoronidazione),la Flunarizina ed i suoi metaboliti sono escreti con le feci attraverso la bile.
Nell'uomo l'emivita di eliminazione terminale media e' di circa 18 gg.
5.3. DATI PRECLINICI Di SICUREZZA
Tossicita
Per somministrazione acuta
DL50 Topo Swiss, p 'r os: 815 mg/Kg DL50 Topo S 'iss, ot' ip 174 mg/Kg DL50 Ratto S.D., per os: 312 mg/Kg DL50 Ratto r.D., per ip: 353 mg/Kg Per so mministra zione prolungata
Ratto S.D., per os (18 mesi) diminuzione di peso a 80 mg/Kg/die.
Cane Beagle,per os (12 mesi) nessuna alterazione a 20 mg/Kg/die.
Tossicita fetale
Assente (Ratte S.D., Coniglio N.Z.).
La flunarizina non presenta analogia chimica con composti riconosciuti come cancerogeni e cocancerogeni; nelle prove di somministrazione prolungata (ratto e cane) non si sono avute manifestazioni istologiche o rilevate attivita biochimiche sospette.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1. ELENCO DEGLI ECCIPIENTI
Una capsula rigida contiene: Lattosio anidro - Amido di mais - Magnesio stearato. Costituenti della capsula: Titanio biossido (E 171) - Gelatina.
6.2. INCOMPATIBILITY
Non sono note incompatibilita all'uso del prodotto.
6.3. PERIODO DI VALIDITA'
3 anni.
6.4. SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE
Gradient Polifarma 5 mg: conservare a temperatura non superiore a 25°C.
Gradient Polifarma 10 mg: nessuna speciale precauzione per la conservazione.
6.5. NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE
Astuccio contenente 50 capsule rigide in blisters di colore bianco latte
6.6. ISTRUZIONI PER L'USO
Nessuna istruzione particolare.
Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale m edi'inale devono essere smaltiti in conformita ai requisiti di legge locali.
7. TITOLARE DELL' AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIO 'E IN COMMERCIO
POLIFARMA S.p.A. - Viale dell'Arte, 69 - 00144 [ OMA.
8. NUMERO DELLE AUTORIZZaZIOni AL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
GRADIENT POLIFARMA 5 mg capsule rigide 50 capsule Cod. 024430023 GRADIENT POLIFARMA 10 mg .apsul^ rigide 50 capsule Cod. 024430035
9. DATA DELLA PRIMA AUT ORIZZ AZIONE/ RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
GRADIENT POLIFARM > 5 mg 18.6.1981/ MAGGIO 2010 GRADIENT POLIFARMA .0 mg 21.7.1982/ MAGGIO 2010
10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO
Dicembrc 2007
Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 4