ISOPRENALINA CLORIDRATO

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1.    DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Isoprenalina cloridrato Galenica Senese 0,2 mg/ml soluzione iniettabile

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Una fiala contiene:

Principio attivo: Isoprenalina cloridrato 0,2 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragraf o 6.1.

pH da 2,5 a 3,0.

3.    FORMA FARMACEUTICA

Soluzione iniettabile.

Soluzione limpida, priva di particelle visibili.

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Trattamento del blocco atrio-ventricolare totale (inclusa la sindrome di Stokes-Adams) e dell’arresto cardiaco. Trattamento del broncospasmo durante l’anestesia.

In aggiunta al trattamento per lo shock cardiogeno.

4.2    Posologia e modo di somministrazione

Trattamento del blocco atrio-ventricolare totale (inclusa la sindrome di Stoke s-Adams' e dell’arresto cardiaco. Somministrazione intramuscolare: 0,2 mg seguiti da 0,02-1,0 mg i. bat' all- risposta del paziente.

Somministrazione endovenosa: 2-10 microgrammi/min, da aggiustare in base alla risposta del paziente. Somministrazione sottocutanea: 0,2 mg seguiti da 0,15-0,2 mg in base alla risposta del paziente.

Trattamento del broncospasmo durante l’anestesia.

Somministrazione endovenosa: dose iniziale 0,01-0,02 mg, da ripetere se necessario.

In aggiunta al trattamento per lo shock cardiogeno.

Somministrazione endovenosa: 0,5-5 micro^ram mi/r inu'o, ii base alla risposta del paziente. Dosaggi piu elevati (fino a 20 microgrammi/minuto) possono essere tahdta ^;m_t ^;e' ad in gravi stati di shock in funzione alla condizioni cliniche ed alla risposta del paziente.

L’uso di isoprenalina non e raccomaniau nei bam bini a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia.

Istruzioni per l’uso Per iniezione endovenosa

Diluire 1 ml di Isoprem .^a cloridrat ■ 0,2 mg/ml soluzione iniettabile con 10 ml di sodio cloruro 0,9% o glucosio 5% per ottenere una sol'-ione d concentrazione 0,02 mg/ml.

Per infusione endo ' nos^

Diluire 10 ml di soluzione Isoprenalina cloridrato 0,2 mg/ml soluzione iniettabile con 500 ml di sodio cloruro 0,9% o glucosio 5% per ottenere una soluzione di concentrazione 0,004 mg/ml.

Usare un . na dup o ita pompa a infusione continua per prevenire l’afflusso improvviso di una eccessiva quantita di farm v o.

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilita al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti L’isoprenalina e controindicata nelle seguenti condizioni:

-    angina pectoris

-    blocco cardiaco o tachicardia indotta da digitalici

-    tachiaritmie

Bambini di eta inferiore a 12 anni.

Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (vedere par. 4.6).

4.4    Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Usare estrema cautela nel somministrare il farmaco nelle seguenti situazioni:

-    disturbi convulsivi

-    insufficienza coronarica

-    diabete mellito

-    iperresponsivitá alle amine simpaticomimetiche

-    ipertensione

-    ipertiroidismo

Informazioni importanti su alcuni eccipienti: La soluzione di Isoprenalina cloridrato contiene sodio metabisolfito, un solfito che puo causare reazioni di tipo allergico inclusi sintomi anafilattici o fatali o episodi asmatici gravi nei pazienti suscettibili.

Per chi svolge attivitá sportiva: l’uso del farmaco senza necessitá terapeutica costituisce doping e puo determinare comunque positivitá ai test antidoping.

4.5    Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

L’isoprenalina non deve essere somministrata contemporaneamente a:

-    glicosidi cardioattivi e anestetici generali (alotano, ciclopropano): l’uso concomitante puo causare aritm ne.

-    alcaloidi dell’ergot: l’uso concomitante puo determinare un ulteriore vasocostrizone periferica.

-fenelzina, selegilina, tranilcipromina: l’uso concomitante con uno di questi farmaci puo j.'ern nar ' un aumento dell’effetto ipertensivo per riduzione del metabolismo simpaticomimetico. Pertanto, e necessario monitorare i pazienti per gli effetti clinici tipici di un innalzamento della pressione sanguigna (mal di testa, an.mie, ^cebb.e, vomito). Se si verifica una crisi ipertensiva, sospendere immediatamante la somministrazione del farmaco e iniziare una terapia per abbassare la pressione.

-    entacapone: l’uso concomitante puo determinare aumento del rischio di tachicardia, ipertensione e aritmie a causa dell’inibizione del metabolismo delle COMT.

-    nebivololo: l’uso concomitante con questo farmaco puo determinare un cambiamento dell’effetto beta-bloccante e causare severa ipotensione a causa di un meccanismo di anta^oni:no farmacologico per l’effetto vasodilatatorio dell’isoprenalina. Pertanto e necessario monitorare strettamente i paz'en.’ ^; . trattamento con questi due farmaci.

-    teofillina: l’uso concomitante con questo farmaco puo determinare una diminuzione delle concentrazione di teofillina per un aumento del metabolismo. Pertanto e necessario un aggiustamento delle dosi di teofillina.

-    tolcapone: l’uso concomitante con questo farmaco puo determinare inibizione del metabolismo dell’isoprenalina per inibizione delle COMT da parte del tolcapone. Pertanto, nei pazienti che assumono tolcapone si deve prendere in considerazione una riduzione della dose di isoprenalina.

Ci sono dati discordanti riguardo l’incompaťbilitá _.J'’is. prenlina somministrata in concomitanza con la doxiciclina e il secobarbital.

4.6    Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Gli studi su animali sono insuffic'enu per ’vii^nziare gli effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo fetale (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non e noto.

L’isoprenalina non deve esser u'ata durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessitá. Poiché l’isoprenalina e usata come salvavita nelle emerge .. e cardiache, il rapporto rischio/beneficio non e in questione.

L’isoprenalina attraversa . cil^eite l, placenta e puo inibire le contrazioni uterine e ritardare il parto pretermine. Allattamento

Non e noto se l’isoprenalina sia escreta nel latte materno e non sono noti i potenziali effetti avversi che si verificherebber nel neon^o . i seguito all’esposizione al farmaco. Non e noto se l’isoprenalina influisca sulla quantitá o sulla compos zio^r. dť latte materno. Fin quando non saranno disponibili ulteriori dati, e necessario utilizzare cautela quando si usa l’isoprenalina in donne che stanno allattando.

4.7    Effei/ sul'a c apacitá di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Non pertinente.

4.8    Effetti indesiderati

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati dell’isoprenalina organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.

Patologie cardiache

Palpitazioni, tachicardia, variazione della pressione sanguigna, aritmie ventricolari e sindrome di Adam-Strokes in pazienti con blocco atrioventricolare transitorio, arresto cardiaco.

Patologie gastrointestinali Nausea, distress gastrointestinale.

Patologie del sistema emolinfopoietico Trombocitopenia, eosinopenia (studi in volontari sani).

Patologie del sistema nervoso

Tremori, capogiri, nervosismo, sonnolenza, mal di testa e insonnia.

Patologie dell’occhio Visione offuscata.

Patologie renali e urinarie Esitazione urinaria.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Tosse, irritazione della gola, bronchiti, aumento dell’espettorato, edema polmonare.

Patologie endocrine

Gonfiore della ghiandola parotide in seguito ad uso prolungato, scolorimento della saliva.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Sudorazione e arrossamento cutaneo.

4.9 Sovradosaggio

Un sovradossaggio di isoprenalina puo causare tremori, palpitazioni, angina, aritmie, tachicardia, aumento o diminuzione dell pressione sanguigna, convulsioni, nervosismo, mal di esta, xtrostomia, nausea, capogiri, fatica, malessere e insonnia.

5.    PROPRIETÁ FARMACOLOGICHE

5.1    Proprietá farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Agenti adrenergici e dopaminergici, codice ATC: C01CA02

L’isprenalina causa broncodilatazione per rilassamento della muscolatura bronchiale tramite la stimolazione dei recettori beta-2; aumenta la frequenza cardiaca e la contrattilita del miocardio stimolando i recettori beta-1, aumentando anche il flusso cardiaco.

5.2    Proprietá farmacocinetiche

Assorbimento

E rapidamente assorbita per iniez'one ^; :ram_>c 'lare o sottocutanea.

Metabolismo

Dal 25% al 35% dell’isoprenalina sommin^trata viene metabolizzata nel fegato e negli altri tessuti dalle COMT a 3-O-metil-isoprenalina, metabolita inattivo che viene escreto immodificato o come solfato coniugato nelle urine.

Nei bambini il 77%-87% della dose di isoprenalina e convertita dopo un’ora nel suo metabolita coniugato che viene poi eliminato per escrezione urinaria dopo 2 ore.

Escrezione

Dopo somministrazione endovenosa, circa il 50% della dose e escreta immodificata nelle urine.

Nei bambini un’alta quota di farmaco immodificato e presente dopo 5 minuti nelle urine. Il metabolita coniugato viene eliminato per piu dell’80% dopo 2 ore, soprattutto come 3-O-metilisoprenalina.

5.3    .. 'ti pr eclin. M di sicurezza

I dati preJimc hf nno scarsa rilevanza clinica alla luce della vasta esperienza acquisita con l'uso del farmaco nell'uomo.

6.    INFOr MAZIOnI farmaceutiche

6.1    Elenco degli eccipienti

Acqua per preparazioni iniettabili Sodio metabisolfito Acido lattico Sodio lattato

6.2    Incompatibilitá

L’isoprenalina non deve essere miscelata assieme a soluzioni medicinali con pH alcalino (es. sodio bicarbonato, aminofillina, antibiotici tamponati basici) in quanto, in condizioni di pH maggiori di 6, la velocita di ossidazione aumenta notevolmente. Ci sono dati discordanti riguardo l’incompatibilita dell’isoprenalina somministrata in concomitanza con la doxiciclina e il secobarbital. In ogni caso, la soluzione di isoprenalina va somministrata subito dopo la sua preparazione.

6.3    Periodo di validitá

24 mesi dalla data di preparazione.

Dopo la prima apertura il medicinale deve essere usato immediatamente per un’unica ed interrotta somministrazione.

6.4    Precauzioni particolari per la conservazione

In contenitori ermeticamente chiusi. Conservare nella confezione originale per riparare il medicinale dalla luce. Non congelare. Conservare a una temperatura non superiore a 15°C.

Se esposta all’aria, alla luce o ad un aumento di temperatura, la soluzione puo sviluppare una coloraziope che va dal rosa al rosa brunastro. La soluzione non deve essere utilizzata se e colorata o e presente un precipitato.

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. Nti usa.° olt.^ tale data.

6.5    Natura e contenuto del contenitore

Fiale in vetro tipo I da 1 ml, serigrafate, ermeticamente sigillate con saldatura della punta p, r f sion' d.' etro.

6.6    Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformita alla normativa locale vigente.

7.    TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN CoMMER"IO

Industria Farmaceutica Galenica Senese S.r.l.

8.    NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL’IMMISSIONE in comm eRCIO

AIC: 029855018 Fiala da 1 ml 0,2 mg/ml

AIC: 029855020 5 fiale da 1ml 0,2 mg/ml

9.    DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE

Dicembre 1993/Dicembre 2003/Dicembre 2008

10.    DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Determinazione AIFA del 1 Dicembre 2011

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

FOGLIO ILLUSTRATIVO

Isoprenalina cloridrato Galenica Senese 0,2 mg/ml soluzione iniettabile.

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Agenti adrenergici e dopaminergici.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Trattamento del blocco atrio-ventricolare totale (inclusa la sindrome di Stokes-Adams) e dell’arresto cardiaco. Trattamento del broncospasmo durante l’anestesia.

In aggiunta al trattamento per lo shock cardiogeno.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilita al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti L’isoprenalina e controindicata nelle seguenti condizioni:

-    angina pectoris

-    blocco cardiaco o tachicardia indotta da digitalici

-    tachiaritmie

Bambini di eta inferiore a 12 anni.

Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (vedere Avvertenze special).

PRECAUZIONI PER L'USO

Usare estrema cautela nel somministrare il farmaco nelle seguenti situazi,ni:

-    disturbi convulsivi

-    insufficienza coronarica

-    diabete mellito

-    iperresponsivita alle amine simpaticomimetiche

-    ipertensione

-    ipertiroidismo

INTERAZIONI

Informare il medico o il farmacista se si e recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.

L’isoprenalina non deve essere somministrata onL'm_t ora \ amente a:

-    glicosidi cardioattivi e anestetici generali (alotano, ciclopropano): l’uso concomitante puo causare aritmie.

-    alcaloidi dell’ergot: l’uso concomitante puo determinare un ulteriore vasocostrizone periferica.

-    fenelzina, selegilina, tranilciproii/na: 1’uso concomitante con uno di questi farmaci puo determinare un aumento dell’effetto ipertensivo per riduzione iml m etaboiismo simpaticomimetico. Pertanto, e necessario monitorare i pazienti per gli effetti clinici tipici di un innalzamento della pressione sanguigna (mal di testa, aritmie, febbre, vomito). Se si verifica una crisi ipertensiva, sospendere immediatamante la somministrazione del farmaco e iniziare una terapia per abbassare la pressione.

-    entacapone: l’uso concomitant p^o determinare aumento del rischio di tachicardia, ipertensione e aritmie a causa dell’inibizione del m etabolismo deile COMT.

-    nebivololo: l’uso concomitante con questo farmaco puo determinare un cambiamento dell’effetto beta-bloccante e causare severa ipotensione a causa di un meccanismo di antagonismo farmacologico per l’effetto vasodilatatorio dell’isoprenalina. Pertanto e necessario monitorare strettamente i pazienti in trattamento con questi due farmaci.

-    teofillina: l’uso concomitante con questo farmaco puo determinare una diminuzione delle concentrazione di teofillina per ui aumento di i metabolismo. Pertanto e necessario un aggiustamento delle dosi di teofillina.

-    tolcapone: l’uso concomitante con questo farmaco puo determinare inibizione del metabolismo dell’isoprenalina per inibizione delle COMT da parte del tolcapone. Pertanto, nei pazienti che assumono tolcapone si deve prendere in considerazione una riduzione della dose di isoprenalina.

Ci sono dati discordanti riguardo l’incompatibilita dell’isoprenalina somministrata in concomitanza con la doxiciclina e il secobarbital.

AVVERTENZE SPECIALI Gravidanza e allattamento

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.

Gravidanza

Gli studi su animali sono insufficienti per evidenziare gli effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo fetale. Il rischio potenziale per gli esseri umani non e noto.

L’isoprenalina non deve essere usata durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita. Poiché l’isoprenalina e usata come salvavita nelle emergenze cardiache, il rapporto rischio/beneficio non e in questione.

L’isoprenalina attraversa facilmente la placenta e puo inibire le contrazioni uterine e ritardare il parto pretermine. Allattamento

Non e noto se l’isoprenalina sia escreta nel latte materno e non sono noti i potenziali effetti avversi che si verificherebbero nel neonato in seguito all’esposizione al farmaco. Non e noto se l’isoprenalina influisca sulla quantita o sulla composizione del latte materno. Fin quando non saranno disponibili ulteriori dati, e necessario utilizzare cautela quando si usa l’isoprenalina in donne che stanno allattando.

Effetti sulla capacitá di guidare veicoli e sull'uso di macchinari Non pertinente.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti: la soluzione di Isoprenalina cloridrato contiene sodio metabisolfito, un solfito che puo causare reazioni di tipo allergico inclusi sintomi anafilattici o fatali o episodi asmatici gravi nei pazienti suscettibili.

Per chi svolge attivitá sportiva: l’uso del farmaco senza necessitá terapeutica costituisce doping e puo determinare comunque positivitá ai test antidoping.

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

Trattamento del blocco atrio-ventricolare totale (inclusa la sindrome di Stokes-Adams) e ^Jell’arresio cardiaco. Somministrazione intramuscolare: 0,2 mg seguiti da 0,02-1,0 mg in base alla risposta del paziente.

Somministrazione endovenosa: 2-10 microgrammi/minuto, da aggiustare in base alla risposta del paziente. Somministrazione sottocutanea: 0,2 mg seguiti da 0,15-0,2 mg in base alla risposta del paziente.

Trattamento del broncospasmo durante l’anestesia.

Somministrazione endovenosa: dose iniziale 0,01-0,02 mg, da ripetere se necessario.

In aggiunta al trattamento per lo shock cardiogeno.

Somministrazione endovenosa: 0,5-5 microgrammi/minuto, in base alla risposta del paziente. Dosaggi piu elevati (fino a 20 microgrammi/minuto) possono essere talvolta imp^^ti i . g. avi stati di shock in funzione alla condizioni cliniche ed alla risposta del paziente.

L’uso di isoprenalina non e raccomandato .'í ba mbit' a ’au.a della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia.

Istruzioni per l’uso Per iniezione endovenosa

Diluire 1 ml di Isoprenalina cloridrato 0,2 mg/ml soluzione iniettabile con 10 ml di sodio cloruro 0,9% o glucosio 5% per ottenere una soluzione di concentrazione 0,02 mg/ml.

Per infusione endovenosa

Diluire 10 ml di soluzione Isopr' .Jina cloridrato 0,2 mg/ml soluzione iniettabile con 500 ml di sodio cloruro 0,9% o glucosio 5% per ottenere .a 'oltzioi, di concentrazione 0,004 mg/ml.

Usare un microdrip o una _L omp a a iifusione continua per prevenire l’afflusso improvviso di una eccessiva quantita di farmaco.

L’isoprenalina tor ie\e essere miscelata assieme a soluzioni medicinali con pH alcalino (es. sodio bicarbonato, aminofillina, antibiotici tamponati basici) in quanto, in condizioni di pH maggiori di 6, la velocita di ossidazione aum rta rttevo'mfcre. Ci sono dati discordanti riguardo l’incompatibilita dell’isoprenalina somministrata in concomiutza "or la doxiciclina e il secobarbital. In ogni caso, la soluzione di isoprenalina va somministrata subito dopo la sua preparazione.

SOVRADOSAGGIO

Un sovradosaggio di isoprenalina puo causare tremori, palpitazioni, angina, aritmie, tachicardia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, convulsioni, nervosismo, mal di testa, xerostomia, nausea, capogiri, fatica, malessere e insonnia.

In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Isoprenalina cloridrato Galenica Senese, avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al piu vicino ospedale.

Se si ha qualsiasi dubbio sull’uso di Isoprenalina cloridrato Galenica Senese, rivolgersi al medico o al farmacista. EFFETTI INDESIDERATI

Come tutti i medicinali, Isoprenalina puo causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li marifestino.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati dell’isoprenalina. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.

Patologie cardiache

Palpitazioni, tachicardia, variazione della pressione sanguigna, aritmie ventricolari e sindrome di Adam-Strokes in pazienti con blocco atrioventricolare transitorio, arresto cardiaco.

Patologie gastrointestinali Nausea, distress gastrointestinale.

Patologie del sistema emolinfopoietico Trombocitopenia, eosinopenia (studi in volontari sani).

Patologie del sistema nervoso

Tremori, capogiri, nervosismo, sonnolenza, mal di testa e insonnia.

Patologie dell’occhio Visione offuscata.

Patologie renali e urinarie Esitazione urinaria.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Tosse, irritazione della gola, bronchiti, aumento dell’espettorato, edema polmonare.

Patologie endocrine

Gonfiore della ghiandola parotide in seguito ad uso prolungato, soJonmen.o d la saliva.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Sudorazione e arrossamento cutaneo.

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se si nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informal' il meďro o 1 farmacista.

SCADENZA E CONSERVAZIONE

Scadenza: vedere la data di scadenz. inEcata sull a confezione.

La data di scadenza si riferisce al medi >na> in confezionamento integro, correttamente conservato.

ATTENZIONE: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazioi.'

In contenitori ermeticamente chiusi. Conservare nella confezione originale per riparare il medicinale dalla luce. Non congelare. Conservare a una temperatura non superiore a 15°C.

Se esposta all’aria, alla luce o ad un aumento di temperatura, la soluzione puo sviluppare una colorazione che va dal rosa al rosa brunastro. La soluzione non deve essere utilizzata se e colorata o e presente un precipitato.

Dopo ’a prima an \ ura della confezione, il medicinale deve essere usato immediatamente per un’unica ed ininterrotta somministrazione.

I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano piu. Questo aiutera a proteggere l’ambiente.

Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

COMPOSIZIONE

Una fiala contiene:

Principio attivo: Isoprenalina cloridrato 0,2 mg

Eccipienti: Acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 1 ml, sodio metabisolfito 1 mg, acido lattico 1M 0,012 ml e sodio lattato 1M 0,016 ml pH da 2,5 a 3,0.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Soluzione iniettabile, sterile e apirogena.

Fiala da 1 ml 0,2mg/ml 5 fiale da 1 ml 0,2mg/ml

TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Industria Farmaceutica Galenica Senese S.r.l.

PRODUTTORE

Industria Farmaceutica Galenica Senese S.r.l

REVISIONE DEL FOGLIO ILLUSTRATIVO DA PARTE DELL’AGENZIA ITALIANA DEL FARMAcO:

Determinazione AIFA del 1 Dicembre 2011

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013