Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

1.    DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Lidocaina cloridrato INTES 4% collirio, soluzione

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

1 ml di soluzione contiene:

Principio attivo: Lidocaina cloridrato 40 mg

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3.    FORMA FARMACEUTICA

Collirio, soluzione.

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

In caso di necessita di anestesia di superficie oculare (estrazione di corpi ~strar e ' medicazioni dolorose).

Tonometria.

4.2    Posologia e modo di somministrazione

Adulti e adolescenti (da 12 a 18 anni)

Instillare nell'occhio una - due gocce.

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilita al principio attivo o agli anestetici locali di tipo amidico.

Gravidanza e allattamento.

Bambini fino a 12 anni di eta.

4.4    Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Il medicinale e per esclusivo uso oftalmico.

Ě necessario avere la disponibilita immedia^la delle a.ďezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, porhe in iari c^si sono state riferite, a seguito dell'uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita individuale all'anamnesi. Prima dell'uso il medico deve accerursi '’ello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresi informarsi sulle terapie in corso e su eventuali reazioni allergiche antecedenti.

Ě necessario, comunque, 'sare le ^Josi e le concentrazioni piu basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la sommin^^ ne al primo segno di allarme (per es. modificazioni del sensorio). L'uso ripetuto ed incontrollato di anestetici nell'occhio, puó provocare lesioni della cornea con conseguente riduzione della vista.

Occorre particolare cautela nella somministrazione del medicinale in soggetti con funzionalita epatica e cardiocircolatoria alterata.

Durante il pei^de djl'anestesia, l'occhio non deve essere toccato e deve essere protetto dalla polvere e da eventuali contaminazioni batteriche.

Come p ,i tut,/ gli anestetici locali, il medicinale deve essere somministrato solo dal medico, unicamente al momento dell'intervento.

4.5    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

La cimetidina e i beta-bloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli a. estetici locali; i digitalici aumentano il rischio di bradicardia e di disturbi della conduzione auricolo-vestibolare.

Lidocaina cloridrato INTES non va utilizzata insieme con sulfadiazina sodica e metoexitone sodico.

4.6    Gravidanza e allattamento

Il medicinale e controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.

4.7    Effetti sulla capacita di guidare e sull’uso di macchinari

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacita di attenzione. Solo il medico puó decidere se, dopo l'intervento, il paziente puó guidare veicoli o utilizzare macchinari.

4.8    Effetti indesiderati

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficient! per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.

Patologie dell’occhio

Sensazione di bruciore, dolore, iperemia congiuntivale.

Disturbi del sistema immunitario

In seguito alla somministrazione di anestetici locali di tipo amidico (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc.) sono raramente riportate reazioni allergiche (e nei casi piu gravi shock anafilattico).

La Lidocaina collirio quando somministrata nelle modalita previste viene assorbita so, o in piccole quantita con minimi effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le r azioni av'erse dovute a un effetto sistemico del medicinale.

Patologie del sistema nervoso

Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, ansieta, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni ed arresto respiratorio.

Patologie cardiache

Bradicardia, ipotensione, depressione miocardica fino all'arresto ca'dii co.

4.9    Sovradosaggio

A causa del raggiungimento di elevati livelli sistemici, dovuti a rapido assorbimento o a sovradosaggio, la lidocaina cloridrato puó causare effetti tossici acuti.

I    sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da depressione, insufficienza respiratoria e com a) e da alterazioni cardiovascolari con ipotensione e bradicardia.

II    trattamento e sintomatico. Eventuali convjlsio' i possono essere controllate con somministrazioni di barbiturici o benzodiazepine ad azione ¹ reve

5. PROPRIETA’ FARMACOLOGICHE

5.1    Proprieta farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, anestetici locali - codice ATC: S01HA07 La lidocaina influenza l'azione anestetica locale stabilizzando la membrana neuronale e inibendo il flusso ionico necessario pe. Hmdo e la conduzione degli impulsi.L'effetto anestetico si manifesta entro 1-2 minuti dall'instillazione del farmaco e perdura per 15-20 minuti nei tessuti morbidi.

5.2    Proprieta farma:'ocir,ii'he

La lidocaina quando instillata nell'occhio puó essere assorbita a livello sistemico, la velocita e il grado di assorbmen.o dipende dalla durata dell'esposizione, dalla concentrazione e dose totale instillata.

La lidocaina viene velocemente metabolizzata dal fegato e i suoi metaboliti o la sostanza tal quale vengo no ,sc. ^ti dal rene. La sua biotrasformazione include la N-dealchilazione N-ossidativa, la ii oli’za done dell'anello, la rottura del legame aminico e coniugazione.

La N-dealchilazione, il piu importante processo di biotrasformazione, genera i metaboliti monoetilglicenxilidide e glicinexilidide.

L'attivita farmacologia e tossicologica di questi metaboliti e simile, ma meno potente, a quella della lidocaina.

Il 90% circa della lidocaina somministrata viene eliminata nella forma dei suoi diversi metaboli e meno del 10% nella forma immodificata.

Il metabolita principale nelle urine e una coniugazione del 4-idrossi-2,6-dimetilanilina.Il legame plasmatico della lidocaina dipende dalla concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce aumentando la concentrazione.

Il 65% del farmaco e legato alle proteine plasmatiche (tra queste la al-glicoproteina acida (AAG)); questo valore tende ad aumentare in caso di neoplasia e di uremia.

Tale legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica dell'alfa 1-glicoproteina acidica.

La lidocaina attraversa la barriera emato-encefalica e placentare, probabilmente per diffusione passiva.

Studi sul metabolismo della lidocaina a seguito di iniezione endovenosa, hanno dimostrato che I'emivita del farmaco e costante e cioe di 1,5-2,0 ore.

Il 90% di una dose parenterale viene dealchilato a livello epatico con formazione di monoetilglicinxilidide (MEGX) e di glicinxilidide (GX), entrambi farmacologicamente attivi. L'emivita dei due metaboliti e piu lunga rispetto a quella della lidocaina. MEGX e GX tendono ad accumularsi, soprattutto dopo infusioni prolungate e in caso di insufficienza renale, causando tossicita a livello del SNC. Ulteriori processi metabolici prevedono una idrolisi della glicinxilidide con formazione di 2,6-xilidina e una 5-idrossilazione dell'anello benzenico della lidocaina e della monoetilglicinxilidide. I metaboliti vengono escreti nelle urine insieme a circa il 10% di farmaco immodificato. La lidocaina attraversa con facilita la barriera ematoencefalica e la placenta. L'anestetico si ritrova nel latte materno.

Siccome la lidocaina viene velocemente metabolizzata, qualsiasi patologia epatica puó modificare la cinetica della sostanza; la sua emivita, infatti, puó raddoppiarsi nei pazienti con disfunzk ni epatiche. Le patologie renali non influenzano l'emivita della lidocaina ma possono comportare un accumulo dei suoi metaboliti.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

DL50 - s.c. - topo = 278 mg/Kg; i.v. - topo = 27 mg/Kg; i.p. - ratto = 167 mg/Kg; s.c. - ratto = 469 mg/Kg

L'addizione di adrenalina non modifica la tossicita della lidocaina.

Tossicita sub-acuta nel ratio (4 settimane di trattamento): do^c .ggi: j-15-4l mg/Kg/die per via i.m. di lidocaina cloridrato 2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 mr uti pe. via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico apprezzabile, tranne con il dosaggio piu alto (40 mg/Kg) di lidocaina per il quale si e osservato un precoce scadimento delle condizioni generali, comparsa di eccitazione e, occasionalmente, di convulsioni. Nessun effetto tossico con la formulazione spray. Tossicita cronica nel ratto (6 mesi): somministrazioi.e per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% al dosaggio di 5-10-20 mg/Kg 1 volta al di, 5 volte la settimana. Lo studio ha dimostrato che nel ratto il trattamento per 6 mesi e ben tollerato: solo la dose p/¹ alta (20 mg/Kg) provoca un aumento di peso delle surrenali associato ad un'iperplasia delle co^icale.

Tossicita nel cane (16 settimane): la somministrazione per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% a dosaggi di 5 e 10 mg/Kg/die non ha evidc* ziato a^m effetto tossico.

Tossicita fetale: studi sperimentali nell'animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi riproduttiv e non pr^r senta attivita teratogena.

6. INFORMAZIONI FARMACEUTICKÉ

6.1    Elenco degli eccipiene

Acqua depurata.

6.2    Incompatibility

La Lidocaina e incompatible con amfotericina, sulfadiazina sodica, cefazolina sodica, fenitoina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli pesanti, agenti ossidanti, tannino, aria e luce.

6.3    Periodo di validita

36 mesi

Il medicinale deve essere utilizzato subito dopo l'apertura del contenitore; dopo l'uso, il contenitore (> re/enNalF medicinale residuo) deve essere eliminato, anche se parzialmente utilizzato.

6.4    Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare ad una temperatura non superiore a 25°C.

Conservare nel contenitore originale per riparare il medicinale dalla luce.

6.5    Natura e contenuto del contenitore

100 contenitori monodose in polietilene da 0,5 ml cadauno e un foglio illustrativo per astuccio.

6.6    Precauzioni paricolari per lo smaltimento

Nessuna precauzione in particolare.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivanti da tale medicinale devono essere smaltiti in conformita alla normativa locale vigente.

7. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

ALFA INTES Industria Terapeutica Splendore S.r.l. - Via F.lli Bandiera, 26 - 80026 Casoria (NA)

8.    NUMERO DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

030977 058

9.    DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE

Dicembre 1999 - Dicembre 2008

10.    DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Aprile 2012

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

Foglio illustrativo

Lidocaina Cloridrato INTES 4% collirio, soluzione

Categoria farmacoterapeutica

Oftalmologici, anestetici locali.

Indicazioni terapeutiche

In caso di necessita di anestesia di superficie oculare (estrazione di corpi estranei o medicazioni dolorose). Tonometria.

Controindicazioni

Ipersensibilita al principio attivo o agli anestetici locali di tipo amidico.

Gravidanza e allattamento.

Bambini fino a 12 anni di eta.

Precauzioni per l’uso

Il medicinale e per esclusivo uso oftalmico.

Ě necessario avere la disponibilita immediata delle attrezzature, dei faimaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono state rife rite, a „egu^ dell'uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita individuale all'anamnesi.

Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle coi jiz^n. Mrcflatorie del soggetto da trattare; deve altresi informarsi sulle terapie in corso e su eventuali reazioni allergiche antecedenti.

Ě necessario, comunque, usare le dosi e le concent' _zioni p^- b sse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. Il paziente deve essere mantenuto sotť accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per es. modifi azioni del sensorio).

L'uso ripetuto ed incontrollato di anestetici ne^M'occhio, puo provocare lesioni della cornea con conseguente riduzione della vista.

Occorre particolare cautela nella somministrazione del medicinale in soggetti con funzionalita epatica e cardiocircolatoria alterata.

Durante il periodo dell'anestesia, l'occhio non deve essere toccato e deve essere protetto dalla polvere e da eventuali contaminazioni batteL'he.

Come per tutti gli anestetici locali, il medic ' ale deve essere somministrato solo dal medico, unicamente al momento dell'intervento.

Interazioni

Informare il medico o il farmacista se si e recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza pres c/zione medica.

La cimetidina ed i beta-bloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitalici aun eniano il ris’hio di brachicardia e di disturbi della conduzione auricolo-vestibolare.

Lidocaina cloridrato Intes non va utilizzata insieme con sulfadiazina sodica e metoexitone sodico.

Avvau.'nze spe Mali Gravidanza e allattamento

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale

Il medicinale e controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.

Effetti sulla capacita di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacita di attenzione. Solo il medico puo decidere se, dopo l'intervento, il paziente puo guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Dose, modo e tempo di somministrazione

Adulti e adolescenti (da 12 a 18 anni)

Instillare nell'occhio una - due gocce.

Il contenitore monodose deve essere utilizzato subito dopo la prima apertura. Dopo l'uso, esso deve essere eliminato, anche se parzialmente utilizzato, insieme all'eventuale medicinale residuo.

La Lidocaina e incompatibile con anfotericina, metexitone sodico, sulfadiazina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli pesanti, agenti ossidanti, tannino, aria e luce.

Sovradosaggio

A causa del raggiungimento di elevati livelli sistemici, dovuti a rapido assorbimento o a sovradosaggio, la lidocaina cloridrato puó causare effetti tossici acuti.

I    sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da depressione, insufficienza respiratoria e coma) e da alterazioni cardiovascolari con ipotensione e bradicardia.

II    trattamento e sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazioni di barbiturici o benzodiazepine ad azione breve.

Effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, Lidocaina cloridrato puó causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestano.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Lidocaina cloridrato. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.

Patologie dell’occhio

Sensazione di bruciore, dolore, iperemia congiuntivale.

Disturbi del sistema immunitario

In seguito alla somministrazione di anestetici locali di tipo amidico (prou ina, wt- icaina, benzocaina, ecc.) sono raramente riportate reazioni allergiche (e nei casi piu gravi shock anafiunico).

La Lidocaina collirio quando somministrata nelle modalita pwvLte viene assorbita solo in piccole quantita con minimi effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le reazioni avverse dovute a un effetto sistemico del medicinale.

Patologie del sistema nervoso

Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vt rtigini, sonnolenza, turbe della visione, ansieta, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni ed arresto respiratorio.

Patologie cardiache

Bradicardia, ipotensione, depressione ..iocurdiLa ii,.j all'arresto cardiaco.

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.

Se uno qualsiasi degli effetti ind esiderat si aggrava, o se si nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato n questo ioglio illustrativo, informare il medico o il farmacista.

Scadenza e conserve ione

Scadenza: vedere la uat' di scad nza indicata sulla confezione.

La data di scaden a s rife risce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

ATTENZIONL: m n u^ilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Il i edicii ale dew ssere utilizzato subito dopo l'apertura del contenitore; dopo l'uso, il contenitore (e l'eventuale medi znale residuo) deve essere eliminato, anche se parzialmente utilizzato.

Condizkni di conservazione

Conservar 2 a temperatura non superiore a 25°C.

Conservare nel contenitore originale per riparare il medicinale dalla luce.

I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano piu. Questo aiutera a proteggere l'ambiente.

Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

Composizione

1 ml di soluzione contiene:

Principio attivo: Lidocaina cloridrato 40 mg Eccipienti: acqua depurata

Forma farmaceutica e contenuto

Collirio, soluzione

Astuccio da 100 contenitori monodose da 0,5 ml.

Titolare deN’Autorizzazione all’Immissione in Commercio e Produttore

ALFA INTES Industria Terapeutica Splendore S.r.l. - Via F.lli Bandiera, 26 - 80026 Casoria (NA)

Revisione del foglio illustrativo da parte dell’Agenzia Italiana del Farmaco:

Aprile 2012

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013