RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1.    DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

LIDOFAST 2,5% gel uretrale LIDOFAST 1% gel

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA Lidofast 2,5 % gel uretrale

100 g di prodotto contengono:

Principio attivo: lidocaina cloridrato g 2,5

Lidofast 1 % gel

100 g di prodotto contengono:

Principio attivo: lidocaina cloridrato g 1

3.    FORMA FARMACEUTICA

Gel

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche Lidofast 2,5% gel uretrale

Manovre endouretrali (intro&izkne di cateteri, dilatazioni, cistoscopie, ecc.) unendo all' azione lubrificante quella anestetica. Lidofast 1 % gel

Intubazioni esofagoscopiche e per anestesia curarica, tracheobroncoscopie, faringoscopie, gastroscopie, rettoscopie e tutte le indagini endos 'op xne a carattere esplorativo e curativo. Il prodotto associando all' azione lubrificante l' azione anestetica permette di evitare nelle manovre endoscopiche le reazioni spastiche e i rifles i che partono dalle mucose con le quali gli strumenti vengono a contatto.

4.2    PO^rOLOG.A E MODO DI SOMMINISTRAZIONE

L idofast 2,5% gel uretrale

Spingtr, il gel direttamente nell' uretra schiacciando il tubo e massaggiando al tempo stesso l' uretra posteriore, applicando una pinza da uretra per 10 minuti, dopo di che si possono praticare le manovre endouretrali desiderate. Il contenuto del tibo ě sufficiente per riempire completamente l' uretra.

l' introduzione del gel nell' uretra ě facilitato dall' impiego dell' annesso applicatore di plastica

Lidofast 1 % gel

Spalmare accuratamente uno strato di prodotto sullo strumento prima di introdurlo.

La neutralita del veicolo di entrambe le formulazioni del prodotto, la sua completa solubilita in acqua e l' assenza di sostanze grasse fanno si che, anche con un uso continuato di Lidofast non si appannano le lenti degli strumenti usati per i vari tipi di manovre e non si deteriorano le loro parti in gomma.

4.3    CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilita nota verso gli anestetici locali di tipo amidico e gli altri componenti del prodotto. Generalmente controind icato in gravidanza e allattamento (v. anche par. 4.6).

4.4    SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L'USO

L' efficacia e la sicurezza della lidocaina dipendon) da un dosaggio e una tecnica di applicazione corre.ti. Bisogna pertanto impiegare la quantita minima del preparato sufficiente ad ottenere l' effetto desiderato, app.'cando io ^on cautela nei soggetti con mucose gravemente danne <giate o sede di processi infiammatori e sepsi che potrebbero causare un assorbimento eccessivo del principio attivo. jn assorbimento eccessivo di lidocaina puo causare effetti o/ aceraii a carico del sistema nervoso centrale e dell' apparato cardiovascolare specie nei bambini, negli anziani e nei soggetti debilitati. Pertanto, ě necessario porre molta atte izione nell' uso di Lidofast in questi soggetti.

E' comunque da evitare l' applicazione per periodi molto prolungati.

I    prodotti per applicazione topica, specie se impiegati per un tempo pro^attc o ripetutamente, possono dare origine a fenomeni di sen«ibilizzazione. In tale caso ě necessario sospendere ii trat'amento ed istituire una terapia idonea.

II    prodott) contiene para-idrossi-benzoati che possono causare reazioni allergiche, generalmente di tipo ritardato, come dermatite da contatto; piu raramente, reazioni immediate con orti-aria e broncospasmo.

i| prodotto contiene sodio benzoato che ě un blando irritante della pelle, occhi, mucose; puo inoltre accrescere il rischio di ittero nei n_onati.

4.5    I nTERAZIONI con altri medicinali e altre forme di interazione

Il propanololo e la cimetidina possono ridurre il metabolismo della lidocaina a livello epatico, aumentandone le concentrazioni plasmatiche o il tempo di dimezzamento della fase di eliminazione.

4.6    gravidanza e allattamento

Studi sul ratto e sul coniglio non hanno messo in evidenza rischi per il feto. Non ě stata stabilita la sicurezza di impiego nella

specie umana. Questo va tenuto presente prima della somministrazione a donne in gravidanza, in particolare durante le prime fasi.

Poiché la lidocaina si distribuisce nel latte materno, l' impiego di preparati topici, specie se applicati sulla mucosa tracheobronchiale, debbono essere utilizzati con prudenza nelle donne che allattano.

4.7    EFFETTI SULLA CAPACITA' DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI

La lidocaina nell' anestesia di superficie correttamente impiegata non esercita effetti negativi sulla guida e sull' uso di nm cchine.

4.8    Effetti indesiderati

Localmente si possono verificare reazioni di ipe^ ensibilita caratterizzate da dolore, bruciore e prurito.

Le reazioni sistemiche sono in gener r.e: si possono tuttavia verificare reazioni di ipersensibilita fino allo ■ hock anafilattico.

4.9    Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio sono :a>atterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, con vuls oni seguite da depressione, insufficienza respiratoria e coma) t da alterazioni cardiovascolari con ipotensione e bradica^r dia.

5. PROPRIETA' FARMACOLOGiC he

5.1 PROPRIETA' FARMaCoDINAMICHE

La lidocaina ě un anestetico locale che determina il suo effetto mediante il bloc co della conduzione nervosa. Essa agisce sui canali del sodio, di^rendenti dal voltaggio, situati sulla membrana cellulare. Per questo motivo il blocco della conduzione provocato dalla lidocaina persiste negli assoni giganti anche dopo l' asrortazion*. dell' assoplasma.

lidocaina agisce solo all' interno dell' assone, legandosi al ■ersat t^r interno del canale del sodio; cio implica che la lidocaina dfeve essere assorbita prima di provocare l' effetto atteso.

La lidocaina, ad alte concentrazioni, si lega anche al canale del potassio, inibendolo. Tuttavia questo meccanismo ě, in pratica, di trascurabile importanza.

¹ n aumento della concentrazione del calcio nel mezzo in cui ě immersa la fibra nervosa puo attenuare fino ad annullare il blocco della conduzione prodotto dagli anestetici locali. Il recupero della conduzione avviene poiché il calcio modifica il potenziale di superficie della membrana e quindi il campo elettrico transmembrana; cio, a sua volta, riduce il grado di inattivazione dei canali del sodio e l' affinita di questi ultimi per le molecole degli anestetici locali. Il recupero della conduzione avviene poiché il calcio modifica il potenziale di superficie della membrana e

quindi il campo elettrico transmembrana; cio, a sua volta, riduce il grado di inattivazione dei canali del sodio e l' affinita di questi ultimi per le molecole degli anestetici locali. Oltre a bloccare la conduzione degli impulsi nervosi negli assoni del sistema nervoso periferico, gli anestetici locali interferiscono con le funzioni di tutti gli organi in cui ha luogo la conduzione o la trasmissione di impulsi nervosi.

Percio, questi farmaci possono esercitare importanti effetti sul sistema nervoso centrale, sui gangli autonomi, sulla giunzione neuromuscolare e su tutte le forme di fibre muscolari.

5.2 Proprieta' farmacocinetiche

La lidocaina ě facilmente assorbita dal tratto c„str-intestinale, dalle mucose e dalla pelle danneggiata.

L' assorbimento attraverso la pelle sana ě moto limotato.

L' assorbimento degli anestetici locali ě particolarmente rapido quando essi vengono applicati all' albťo tra .h^obronchiale.

Le costanti cinetiche relative alla ^doca na, n _m|' uomo, possono essere cos! riassunte

Disponibilit a orale	Escrezi one urinaria (%)	Quota legata alle protein e plasmat iche	Cleara nce	' volume di distribuzio ne litro/Kg)	Tempo di dimezz amento (ore)	Concentr azioni efficaci	Concentr azioni tossiche
35±11	2±1	/ 0±5	9,2±2, 4	1,1±0,4	1,8±0,4	1,5-6	>6

Nei soggetto normale la lidocaina presenta una curva concentrate tempo, che puo essere bene approssimata mediante regressione non-lineare, nel contesto di un modello a due esponenziali.

La iidc^raina ě metabolizzata pressochě completamente, per via 'sedativa, a livello epatico a monoetilglicinexilidide (MEGX) da pa'te del citocromo P450IIIA4. L' effetto di primo passaggio ě consistente con una estrazione epatica pari al 60-80% della dose somministrata. In genere la biodisponibilita della sostanza ě assai piú elevata in soggetti con cirrosi o epatite cronica.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

• Tossicita acuta (DL50 in mg/Kg)

	Orale	Endovenosa
Topo	278	27
Ratto	496	178

•    Tossicita subacuta e subcronica: la somministrazione per 6 giorni alia settimana per quattro settimane di gel al 10% non ha provocato alcun effetto tossico sistemico né alterazioni istologiche della cute.

•    L' uso prolungato puo provocare sensibilizzazione.

•    Mutagenesi e cancerogenesi: la lidocaina non ě né mutagena né cancerogena.

Tossicologia della riproduzione: studio sul ratto e s ul coniglio non hanno messo in evidenza rischi per il feto. Non ě stat a stabilita la sicurezza di impiego nella specie umana. Questo a tenuto presente prima della somministrazione a do ne in gravidanza, in particolare durante le prime fasi.

6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1    Lista degli eccipienti

carbossimetilcellulosa    sodica;    glicerolo;    metile

paraidrossibenzoato; propile paraidrossibenzoato; sodio benzoato; acqua depurata.

6.2    INCOMPATIBILITA'

La lidocaina cloridrato provoca la precipitazione dell' amfotericina B. In soluzione la lido .aina cloridrato (2g/l) forma un precipitato se mescolata con mato'xitone sodico (2 g/l) ed un precipitato cristallino con la ^rultadiazina sodica (4 g/l).

6.3    Validita'

24 me: i a confezionamento integro.

Si consiglia di utilizzare il contenuto entro due mesi dall' apertura del tubetto.

6.4    SpECIAlI precauzioni per la conservazione

Nessuna speciale precauzione.

6.5    Natura e capacita' del contenitore

T ibetto da 15g (Lidofast 2,5% gel) o 100g (Lidofast 1% gel) in alluminio flessibile a foro cieco e tappo a vite, rivestito internamente di un film di materiale plastico, contenuto in astuccio di cartone.

La confezione Lidofast 2,5% gel uretrale contiene un applicatore uretrale.

6.6    Istruzioni per l' uso

V. par. 4.2

7.    TITOLARE DELLA AUTORIZZAZIONE ALL' IMMISSIONE IN COMMERCIO

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A. Viale Amelia 70, 00181 ROMA

8.    NUMERO DELLA AUTORIZZAZIONE ALL' IMMISSIONE IN COMMERCIO

Lidofast 1% gel tubo 100 g    AIC 034478014

Lidofast 2,5% gel uretrale tubo 15 g    ^aIC

034478026

9.    DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELLA AUTORIZZAZIONE

Prima autorizzazione: 5.10.2000 Rinnovo dell' autorizzazione: 5.10.2010

10.    DATA DI REVISIONE DEL TESTO

24.11.2004

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

LIDOFAST 2,5% gel uretrale LIDOFAST 1% gel Lidocaina cloridrato

COMPOSIZIONE Lidofast 2,5% gel uretrale

100 g di prodotto contengono:

Principio attivo: Lidocaina cloridrato 2,5 g Eccipienti: carbossimetilcellulosa sodica, glicerolo, metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, sodio benzoato, acq ia depurata

Lidofast 1% gel

100 g di prodotto contengono:

Principio attivo: Lidocaina cloridrato 1g

Eccipienti:    carbossimetilcellulosa sodica, glicerolo, metile

paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato. sodo benzoato, acqua depurata

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Gel.

Tubo da 15g di gel al 2,5% con tappo a vite + app'icatore uretrale; Tubo da 100 g di gel all' 1% con tappo a vite.

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTCA

Anestetico locale di tipo amidico.

TITOLARE DELL' AUTORIZZAZIONE ALL' IMMISSIONE IN COMMERCIO

AZIENDE CHIMICHE ^DIUNITE ANGELINI FRANCESCO

A.C.R.A.F S.p.A. ’ ale a m .lia, 70 00181 ROMA

PRODUT ORE E CONTROLLORE FINALE

ACRAF SpA - Via Vecchia del Pinocchio 22 - 60131 Ancona

INDICAZIONi terapeutiche Lidofast 2,5% gel uretrale

Manovre endouretrali (introduzione di cateteri, dilatazioni, cistoscopie, ecc.) unendo all' azione lubrificante quella anestetica.

Lidofast 1% gel

Intubazioni esofagoscopiche e per anestesia curarica, tracheobroncoscopie, faringoscopie, gastroscopie, rettoscopie e tutte le indagini endoscopiche a carattere esplorativo e curativo. Il prodotto associando all' azione lubrificante l'

azione anestetica permette di evitare nelle manovre endoscopiche le reazioni spastiche e i riflessi che partono dalle mucose con le quali gli strumenti vengono a contatto.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilita nota verso gli anestetici locali di tipo amidico e gli altri componenti del prodotto.

Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v. anche par. "Avvertenze speciali").

PRECAUZIONI PER L' USO

L' efficacia e la sicurezza della lidocaina dipendono da un dosggio e una tecnica di applicazione corretti. Bisogna pertanto impiegare la quantita minima del preparato sufficiente ad ottenere l' effetto desiderao, applicandolo con cautela nei soggetti con mucose gravemente danneggiate o sede di processi infiammatori e sepsi che potrebbero causare un assorbimento eccessivo del principio attivo. Un assorbimento eccessivo di lidocaina puo causare effetti collaterali a carico del sistema nervoso "entrJe e dell' apparato cardiovascolare specie nei bambini, negs a; ziani e nei soggetti debilitati. Pertanto, ě necessario porre molta attenzi^'e .ell' uso di Lidofast in questi soggetti.

E' comunque da evitare l' applicazione ^°r peror i molto prolungati.

INTERAZIONI

Il propranololo e la cimetidina possono lidurre il metabolismo della lidocaina a livello epatico, aumentandone le co icentrazioni plasmatiche o il tempo di dimezzamento della fase di elsminazione.

AVVERTENZE SPECI ALi

I    prodotti per applicazione topica, specie se impiegati per un tempo protratto o ripetutamen*e, possono dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In tale caso ě necessario sospendere il trattamento ed istituire una terapia idonea.

II    prod>tto convene para-idrossi-benzoati che possono causare reazioni allergiche, gs^eralmente di tipo ritardato, come dermatite da contatto; piu raramente, reazioni immediate con orticaria e broncospasmo.

Il prodotto contiene sodio benzoato che ě un blando irritante della pelle, occhi, mucose; puo inoltre accrescere il rischio di ittero nei neonati.

La lidocaina nell' anestesia di superficie correttamente impiegata non esercita effetti negativi sulla guida e sull' uso di macchine.

Gravidanza e allattamento. Studi sul ratto e sul coniglio non hanno messo in evidenza rischi per il feto. Non ě stata stabilita la sicurezza di impiego nella specie umana. Questo va tenuto presente prima della somministrazione a donne in gravidanza, in particolare durante le prime fasi.

Poiché la lidocaina si distribuisce nel latte materno, l' impiego di preparati topici, specie se applicati sulla mucosa tracheobronchiale, debbono essere utilizzati con prudenza nelle donne che allattano.

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE Lidofast 2,5% gel uretrale

Spingere il gel direttamente nell' uretra schiacciando il tubo e massaggiando al tempo stesso l' uretra posteriore, applicando una pinza da uretra per 10 minuti, dopo di che si possono praticare le manovre endouretrali desiderate. Il contenuto del tubo ě sufficiente per riempire completamente l' uretra.

L' introduzione del gel nell' uretra ě facilitato dall' impiego dell' annesso applicatore di plastica.

Lidofast 1% gel

Spalmare accuratamente uno strato di prodotto sullo strumento prim' di introdurlo.

La neutralita del veicolo di entrambe le formulazioni de prodotto, la sua completa solubilita in acqua e l' assenza di sostanze grasse fanno s! che, anche con un uso continuato di Lidofast non si appannano le lenti degli strumenti usati per i vari tipi di manovre e non si deteriorano le loro parti in gomma.

SOVRADOSAGGIO

I sintomi da sovradosaggio sono carattei.zzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni s^guite da depressione, insufficienza respiratoria e coma) e da altera^oni cardiovascolari con ipotensione e bradicardia.

EFFETTI INDESIDERATI

Localmente si possono v>rjfi,_cre reazioni di ipersensibilita caratterizzate da dolore, bruciore e prurito.

Le reazioni sistemiche sono in genere rare; si possono tuttavia verificare reazioni di ipersensibilita fino allo shock anafilattico.

SCADENZA e CONSERVAZIONE

Vedere la data di scadenza indicata sulla confezione. Tale data si riferisce al prodotto in cjntezionamento integro, correttamente conservato.

At*enzione. ^ron utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.

REVISIONE DEL FOGLIO ILLUSTRATIVO DA PARTE DEL MINISTERO DELLA SANITA': Luglio 2012

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013