RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1.    DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA' MEDICINALE

MEPIVACAINA CON ADRENALINA PIERREL

“20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1: 100.000” 100 cartucce 1,8 ml

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Mepivacaina 20 mg/ml con adrenalina 1:100.000 Ogni ml di soluzione contiene:

Mepivacaina HCl    20,00 mg

Adrenalina bitartrato    18,20 mcg

equivalenti a mcg 10 di adrenalina

3.    FORMA FARMACEUTICA

Soluzione iniettabile in cartucce per uso specialistko

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1.    Indicazioni terapeutiche

Anestesia locale e regionale tronculare per uso su'matolr gico e odontoiatrico.Il preparato con adrenalina e particolarmente indicato nei cas in ’ui si desideri ischemia assoluta nella regione anestetizzata per un periodo prClun^ato, in tal modo permettendo interventi piu lunghi e delicati.

4.2.    Posologia e modo di somm^rmstrazir.e

Adulti

1 o 3 cartucce da 1,8ml per intervento, in funzione dell’estensione della zona da anestetizzare e della tecnica di iniezione utilizzata.

Disinfettare il diaframma della cartuccia prima dell’impiego con alcool etilico al 70% o con alcool isopropilico per uso faimaceutico puro al 90%.

Le cartucce non dev^r._o essere immerse in alcun tipo di soluzione.

E’ opportuno non ripetere nello stesso paziente la somministrazione piu di una volta alla settimana.

In funzione di quanto detto ed in considerazione della concentrazione in principio attivo per ciasc in car uccii, la quantitá massima di questo che potrá essere somministrata nella medesima seduta va calcolata come segue:

Mepivacaina 20 mg/ml con adrenalina 1:100.000 dosaggio massimo per somministrazione di n° 3 artucce da 1,8ml: mepiaac⁰' na HCl : 3 x36,00mg=108,00mg,

adrenalina (1.100.000) 3x 0,018mg = 0,054 mg, equivalente a 1,8mg/kg di anestetico e 0,0009 mg/kg di adrenalina riferito ad un paziente di 60 kg.

Non superare in alcun caso la dose di 300mg di mepivacaina per seduta.

Bambini

La posologia sará determinata in funzione dell’etá, dell’importanza dell’intervento e terrá conto del peso del bambino. La dose massima prevista e di 0,025 ml di soluzione anestetica per chilo di peso. La dose totale non deve superare una cartuccia per seduta.

La dose massima espressa in mg di mepivacaina HCl somministrabile al bambino puo essere calcolata come segue : peso bambino (kg) x 1, 33

4.3.    Controindicazioni

Ipersensibilitá giá nota verso i componenti .

E’ controindicato nei casi in cui e nota intolleranza agli altri anestetici locali dello stesso gruppo chimico. La somministrazione di mepivacaina e controindicata nei casi di : miastenia grave, bassi tassi plasmatici di colinesterasi, insufficienza epatica grave.

Per mepivacaina 20 mg/ml con adrenalina 1:100.000, come per tutti gli anestetici locali che contengono adrenalina, e controindicata la somministrazione endovenosa. Controindicazioni classiche dell'adrenalina associata come vasocostrittore agli anestetici locali sono: le cardiopatie, le gravi arteriopatie, l'ipertensione, le manifestazioni ischemiche d' q^alsiasi tipo, l'emicrania essenziale, le nefropatie, l'ipertiroidismo, il diabete ed il glaucoma dell'angolo della camera anteriore dell'occhio.

4.4.    Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego

Attenzione: Mepivacaina 20 mg/ml con adrenalina 1:100.000 contiene come conservante sodio metabisolfito: tale sostanza puo provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Deve essere assolutamente evitata la somministrazione diretta ^;n vena.

Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla prima che sia tornata la sensibilitá.

Tenere fuori dalla portata dei bambini. Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato di salute del paziente e delle sue condizioni circolatorie; deve altresi informarsi sulle terapie in corso e su eventuali reazioni allergiche antecedent!.

Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetik e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che d trisc rso un intervallo minimo di 24 ore. E' necessario, comunque, usare le dos e i¹ conct. .razioni piu basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa d u .i preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate e consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di alarme (pd estnpio modificazioni del sensorio).

Attenzione : F' ne^.^sario avere la disponibilita immediata dell'equipaggiamento dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenze, poiché in casi rari sono stati riferiti, i seguito dell'uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilitá individuale all'anamnesi.

L’anestesia locale deve essere evitata nelle zone infette e nelle infiammazioni.

4.5.    IiNerazion con altri medicinali ed altre forme di interazioni

Non ďc note interazioni gravi con altri farmaci tuttavia il farmaco, anche per la presenza di .n vasoc' strittore di tipo simpaticomimetico quale e l’adrenalina, deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

4.6.    Gravidanza e allattamento

Da non usare in gravidanza presunta o accertata.

4.7. Fffetti sulla capacita di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacitá di attenzione.

4.8.    Effetti indesiderati

Si possono avere effetti indesiderati da elevato tasso plasmatico e reazioni da ipersensibilita attribuibili entrambi sia all'anestetico che al vasocostrittore.

Effetti dovuti all'anestetico: sono descritti effetti indesiderati conseguenti ad elevato tasso plasmatico sia a carico del SNC che dell'apparato cardiovascolare. Gli effetti sul SNC descritti sono: eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se e interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, bronco-'il'tazione, nausea e vomito.

Le reazioni allergiche si verificano per lo piu in soggetti ipersensibili ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita individuale nell'anamnesi. Le manifestazioni di carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cariior^ospi.raiorio da shock anafilattico.

Effetti dovuti al vasocostrittore: per la sua azione sul circolo, puo determinare effetti non desiderabili di vario tipo specialmente nei soggetti n n nL~mali sotto il profilo cardiocircolatorio: ansia, sudorazione, difficolta respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti gia ipertesi e ne^rtli ipertirod^i), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito; nel caso ^ompaissero sintomi di questo tipo si deve sospendere subito la somministrazione.

Per ogni altro effetto indesiderato che dovesse Aso gere in conseguenza del trattamento sensibilizzare il paziente ad informare il proprio medico.

4.9.    Sovradosaggio

Al primo segno di allarme occorre i;^Qrrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervieta delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L'uso di analettici deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10-20 mg per v'a endo'en^sa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depres^r one bulbare. Il circolo puo essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa: possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta "bmo.anti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaramidolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico puo essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

5. PROP RIetA' FARMACOLOGICHE

5.1. Proprieta farmacodinamiche

Il cloridrato di mepivacaina e un derivato acetanilidico (2.6-dimetilanilide dell’acido DL-N-metilpipecolico) ad alto potere anestetico - locale. Somministrato nelle vicinanze delle terminazioni nervose blocca in modo reversibile la conduzione delle sensazioni dolorose. Contrariamente a tutti gli altri anestetici locali la mepivacaina non possiede proprieta vasodilatatrici e cio ne permette l’uso anche senza vasocostrittore nei casi in cui questo e controindicato. L’anestesia provocata dalla mepivacaina e rapida (2-3 minuti) e prolungata nel tempo (130-160 minuti).

5.2.    Proprieta farmacocinetiche

Dopo somministrazione nel cavo orale, la mepivacaina raggiunge il suo picco di concentrazione nel sangue dopo 30 minuti. L’emivita di eliminazione e di 90 minuti con adrenalina i tempi si allungano due/tre volte e si dimezzano le concentrazioni plasmatiche dell’anestetico. La mepivacaina e di solito rapidamente metabolizzata e solamente 5 - 10% e eliminato inalterato con le urine. A causa della sua struttura, la mepivacaina non e attaccata dalle esterasi plasmatiche. Il fegato e sito principale del metabolismo. La maggior parte dell’anestetico come tale e dei suoi metabolici e eliminata entro 30 ore dalla somministrazione. Tutte le patologie epatiche (cirrosi, epatiti) determinano accumulo di mepivacaina. L’adrenalina (1:100.000) aggiunta alla mepivacaina rallenta i] p^saggio dell’anestetico in circolo e in tal modo mantiene una concentrazione tessu* le attiva piu prolungata aumentando l’efficacia anestetica della mepivacaina; in tal modo l’adrenalina permette di utilizzare piu piccole quantita di anestetico ottenendo ugualm ^n.¹ d ei tassi plasmatici favorevoli. Mepivacaina 20 mg/ml con adrenalina L:100.00l e quindi particolarmente indicata nei casi in cui si desideri ischemia assoluta nella regione anestetizzata per un periodo prolungato.

5.3.    Dati preclinici di sicurezza

La tossicita (DL50) della mepivacaina per e.v. nel topo e di 40mg/kg. Per somministrazione s.c. la DL50 e di 260, 110, 94 mg/kg rispettivamer⁺e nJ topo, nel coniglio e nella cavia.. Sempre per via s.c. la DL50 della mepivacaina + adre^r alina 1.100.000 e di 318 mg/kg nel topo. Per via i.p. la DL50 e di 173 mg/Kg nella cavia. La somministrazione s.c. di 10mg/kg per un mese nel topo e stata ben toll^ata e non ha provocato alcuna reazione locale. In scimmie trattate con 10mg/kg i.m. e in ratu -.attati con 3mg/kg s.c. per un periodo di 21 giorni non e stata osservata alc n n odficazione patologica significativa nel peso corporeo, nelle urine, nella pressione a^en^sa. Nessun danno a livello materno e fetale e stato osservato negli animali da espermento.

6.    INFORMAZIONI FARMaCEUTiCHE

6.1.    Elenco degli eccipienti

Sodio metabisolfito, sodio cloruro, acqua per prep. iniettabili.

6.2.    Incompa*^;bilit '

Non note

6.3.    Periodo di validita

18 me'i. Qdesta validita si applica a prodotti in confezionamento integro correttamente conservato.

6.4.    Speciali precauzioni per la conservazione

Non conservare a temperatura superiore a 25°C.

6.5.    Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Astuccio di cartone contenente n° 100 cartucce sterili da 1,8 ml in vetro trasparente ad alta resistenza idrolitica (tipo I) con stantuffo in gomma bromobutilica.

Chiusura della cartuccia costituita da ghiera di alluminio e guarnizione in gomma.

7.    titolare dellautorizzazione allimmissione in commercio

PIERREL PHARMA S.R.L. - Strada Statale Appia, 46/48 - 81043 Capua (CE)

8.    NUMERO DELL'AUTORIZZAZIONE ALLIMMISSIONE IN COMMERCIO

AIC n°034342016

9.    DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE 15/06/1999 - 15/06/2009

10.    DATA DI REVISIONE DEL TESTO 09 Settembre 2013

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 5

FOGLIO ILLUSTRATIVO

MEPIVACAINA CON ADRENALINA PIERREL

“20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000” 100 cartucce 1,8 ml Composizione

Mepivacaina 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000 Ogni ml di soluzione contiene:

Principio Attivo:

Mepivacaina HCl    20,00 mg

Adrenalina bitartrato    18,20 mcg

equivalenti a mcg 10 di adrenalina Eccipienti:

Sodio metabisolfito, sodio cloruro, acqua per prep?razic.i ’ni^ttabili.

Forma farmaceutica e confezione

Soluzione iniettabile. Astuccio di cartone contenente n° 10» cartucce da 1,8 ml di mepivacaina 20 mg/ml soluzione con adrenalina 1:100.000

Categoria farmacoterapeutica

Anestetico locale iniettabile ad esclusivo uso odontoiatrico.

Nome del titolare AIC

PIERREL PHARMA S.R.L. - Strada Statale Appia, 46/48 - 81043 Capua (CE)

Nome del produttore

Pierrel S.p.A.

Strada Statale Appia, n. 46/48 - 81043 Capua (CE)

(produzione della soluzione bulk, confezionamento primario e secondario, controllo e rnascio de i otti)

Indicazioni

A i.°sttsia lo cale e regionale tronculare per uso stomatologico e odontoiatrico.

Me pi'caina c on Adrenalina e particolarmente indicata nei casi in cui si desideri ischemia asso. ita nella regione anestetizzata per un periodo prolungato, in tal modo permettendo gli interventi piu lunghi e delicati.

Controindicazioni

Ipersensibilitá giá nota verso i component!.

E’ controindicato nei casi in cui e nota intolleranza agli altri anestetici locali dello stesso gruppo chimico.

La somministrazione di mepivacaina e controindicata nei casi di: miastemia grave, bassi tassi plasmatici di colinesterasi, insufficienza epatica grave.

Per mepivacaina 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000, come per tutti gli anestetici locali che contengono adrenalina, e controindicata la somministrazione endovenosa. Controindicazioni classiche dell'adrenalina associata come vasocostrittore agli anestetici locali sono: le cardiopatie, le gravi arteriopatie, l'ipertensione, le manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo, l'emicrania essenziale, le nefropatie, l'ipertiroidismo, il diabete ed il glaucoma dell'angolo della camera anteriore dell'occhio.

Non usare in caso di gravidanza accertata o presunta .

Opportune precauzioni d’impiego

Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato di salute del paziente e delle sue condizioni circolatorie; deve altresi informarsi sulle terapie in corso e su event iali reazioni allergiche antecedenti. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e n^xn somm^:nistrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un inttrva ’o mimmo di 24 ore. E' necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni piu basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. La soluzione anestetica deve essere mietta..a con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate e consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio . Il pmiY ,te deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio modificazioni del sensorio).

Attenzione

E' necessario avere la disponibilit? ^;mmediata dell'equipaggiamento dei farmaci e del personále idonei al trattamento di ’merg^nze. poiché in casi rari sono stati riferiti, a seguito dell'uso di anestetici locali, reazmni grav, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita individuale all' inamn^si.

L’anestesia locale deve essei. evit ta . ^Qlle zone infette e nelle infiammazioni.

Interazioni

Non sono note interazioni gravi con altri farmaci, tuttavia il farmaco, anche per la presenza di un vasocostrittore di tipo simpaticomimetico quale e l’adrenalina, deve essere usato con assoluta cautela in sog^tti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

Avverten ze r ar>čcolari

Attei ziooe.Mepivacaina 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000 contiene come cons rvante sodio metabisolfito: tale sostanza puo provocare in soggetti sensibili e parti' ''aimecte negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Deve essere a^solutamente evitata la somministrazione diretta in vena.

Per e.itare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla prima che sia tornata la sensibilitá.

Non usare in caso di gravidanza accertata o presunta.

Posologia, modo e via di somministrazione Adulti

1 o 3 cartucce da 1,8 ml per intervento, in funzione dell’estensione della zona da anestetizzare e della tecnica di iniezione utilizzata.

Disinfettare il diaframma della cartuccia prima dell’impiego con alcool etilico al 70% o con alcool isopropilico per uso farmaceutico puro al 90%.

Le cartucce non devono essere immerse in alcun tipo di soluzione.

E’ opportuno non ripetere nello stesso paziente la somministrazione piu di una volta alla settimana.

In funzione di quanto detto ed in considerazione della concentrazione in principi( at^vo per ciascuna cartuccia, la quantita massima di questo che potra essere somministrata r _lla mede sima seduta va calcolata come segue :

Mepivacaina 20 mg/ml con adrenalina soluzione iniettabile con adrenalina 1.0.0b? 'osaggio massimo per somministrazione di n° 3 cartucce da 1,8ml.

Mepivacaina HCl : 3 x36,00 mg=108,00 mg

Adrenalina (1.100.000) 3x 0,018mg = 0,054 mg, equivalente a 1,8mg/kg d an^stetico e 0,0009 mg/kg di adrenalina riferito ad un paziente di 60 kg.

Non superare in alcun caso la dose di 300 mg di mepivacaina per seduta.

Bambini

La posologia sara determinata in funzione dell’eta, dell’importanza dell’intervento e terra conto del peso del bambino.

La dose massima prevista e di 0,025 ml di soluzione anestetica per chilo di peso. La dose totale non deve superare una cartuccia per seduta.

La dose massima espressa in mg di mepivacaina HCl somministrabile al bambino puo essere calcolata come segue : peso bamb^:no (kg) x 1 33

Sovradosaggio

Al primo segno di allarme o cco ^Te ’nterrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervieta delle vie aeree somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effeu'and_ la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L'uso di analettici deve essere ' ,^:tato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsicni po ssono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il cir ¹o pu o essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endo. enosa: * ossono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico puo essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

Effetti indesiderati

Si possono avere effetti indesiderati da elevato tasso plasmatico e reazioni da ipersensibilita attribuibili entrambi sia all'anestetico che al vasocostrittore.

Effetti dovuti all'anestetico:

Sono descritti effetti indesiderati conseguenti ad elevato tasso plasmatico sia a carico del SNC che dell'apparato cardiovascolare. Gli effetti sul SNC descritti sono: eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se e interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Gli effetti di tipo periferico a carico dell'apparato cardiovascolare sono: bradicardia e vasodilatazione.

Le reazioni allergiche si verificano per lo piu in soggetti ipersensibili ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilitá individuale nell'anamnesi. Le manifestazioni di carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattei e generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.

Effetti dovuti al vasocostrittore:

Per la sua azione sul circolo, puo determinare effetti non desiderabili di vario tir o spe^' .lmente nei soggetti non normali sotto il profilo cardiocircolatorio: ansia, s dorazen , difficoltá respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave r^Qi soggetť giá ipertesi e negli ipertirodei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e taingLo, vomito; nel caso comparissero sintomi di questo tipo si deve sospendere subito la some inistrazione.

Qualora insorgessero altri effetti indesiderati collegabili all’utilizzo del farmaco informare il proprio medico.

Validita

Vedere la data di scadenza indicata sul confezioname nto estern.

Non conservare a temperatura superiore a 25°C.

La data si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Attenzione: non utilizzare il prodotto dopo tale data.

TENERE FUORI DALLA PORTATA DE. BaMBINI

Data dell'ultima revisione del og”o iHuArativo

05 Giugno 2012

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 4