RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1)    DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA

METILBETASONE 80mg/1,5mg polvere e solvente per uso iniettabile per uso intramuscolare

2)    COMPOSIZIONE

Una fiala di liofilizzato contiene:

Principio Attivo:    metilprednisolone emisuccinato sodico 80 mg

Eccipienti: fosfato sodico bibasico, fosfato sodico monobasico.

Una fiala solvente da 1,5 ml contiene:

Alcool benzilico, acqua distillata.

3)    FORMA FARMACEUTICA

Liofilizzato e solvente per preparazioni iniettabili.

4)    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1)    Indicazioni terapeutiche

Tutte quelle della terapia glicorticoidea. In particolai •:

■    Stati asmatici; stati di shock e collasso.

■    Artrite reumatooide; reumatismo articolare acuto

■    Apoplessia

4.2)    Posologia e modo di somministrazi one

Il prodotto va somministrato per via intramuscular \

Il dosaggio va individuato dal medico. A lil~>Io indi^ativo vale quanto segue: ADULTI, da 40 a 80 mg pro die BAMBINI da 8 a 16 mg pro die

Il trattamento locale non e indicato, in quanto il prodotto viene rapidamente assorbito.

4.3)    Controindicazioni

Tubercolosi, ulcera peptica, sicosi, herpes oculare simplex.

Infezioni micotiche sistem ice.

4.4)    Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso

Nei pazienti | i terapia con glicocorticoidi sottoposti a particolari stress, e indispensabile un adattamento della dose in rapporto alla entita della condizione stressante.

I glicoccrtuoidi possono mascherare alcuni segni di infezione e durante il loro impiego si possono verificare infezioni intercorrenti. In questi casi va sempre valutata I'opportunita di istituire una adeguata terapia antibiotica.

In corso d terapia prolungata e con dosi elevate, se si dovesse verificare un'alterazione del bilancio elettrolitico, e opportuno adeguare I'apporto di sodio e di potassio.

Tutti i glicocorticoidi aumentano I'escrezione del calcio.

I pazienti sotto terapia con glicocorticoidi non devono essere vaccinati contro il vaiolo. Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono glicocorticoidi specialmente ad alte dosi, a causa di possibili rischi di complicazioni neurologiche e di insufficiente risposta anticorpale.

L'uso nella tubercolosi attiva va limitato ai casi di malattia fulminante o disseminata, nei quali il glicocorticoide va usato con appropriata terapia

antitubercolare. Se i glicocorticoidi vengono somministrati nei pazienti con tubercolosi latente o con risposta positiva alla tubercolina, e necessaria una stretta sorveglianza in quanto si puo verificare una riattivazione della malattia. Nella terapia prolungata questi soggetti devono ricevere una chemioprofilassi. Uno stato di insufficienza surrenale secondaria, indotta dal glicocorticoide, puo essere minimizzato con una riduzione graduale del dosaggio.

Questo tipo di relativa insufficienza puo persistere per sei mesi dopo la sospensione della terapia.

Quindi, in qualsiasi situazione di stress che si manifestasse in questo periodo, la terapia ormonica dovrebbe essere ripresa.

Poiché la secrezione mineralcorticoide puo essere compromessa, bisogn'^bbe somministrare in concomitanza cloruro sodico e/o mineralcorticoide.

Nei pazienti ipotirodei o affetti da cirrosi epatica la risposta ai glicocorticoidi puo essere aumentata.

Si consiglia cautela nei pazienti con herpes simplex oculare, pe^-hé e possibile una perforazione corneale.

La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia; una riduzione posologica va sempre eseguita gradualmente.

Durante la terapia possono manifestarsi alterazioni psichiche di vario genere: euforia, insonnia, mutamenti dell'umore o della personalita, depressione grave

0    sintomi di vere e proprie psicosi.

Una preesistente instabilita emotiva o tendei ze psMotiche possono essere aggravate dai glicocorticoidi.

1    glicocorticoidi devono essere somministrati con cautela nei seguenti casi: colite ulcerativa non specifica con pericolo di perforazione, ascessi e infezioni piogeniche in genere, diverticolite, an asto nosi intestinali recenti, ulcera peptica attiva o latente, insufficienza renale, ipertensione, osteoporosi, miastenia grave. I bambini sottoposti a prolungata ceiap,a devono essere strettamente sorvegliati dal punto di vista della crescua e de llo sviluppo.

TENERE FUORI DALLA PORT*ta DEi BAMBINI

4.5)    Interazioni

Nei pazienti con ipoproti ombinemia si consiglia prudenza nell'associare l'acido acetilsalicilico ai co i aMostei oidi.

4.6)    Uso in gr avida^a ed in allattamento

Nelle donne in sato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita, sotto il diretto controllo del medico.

.7) Eff etti sulla guida e sull'uso delle macchine

Non s con econo effetti negativi del farmaco sulla capacita di guidare e sull'uso delle macchine.

4.8) Effetti indesiderati

In corso di terapia con corticosteroidi, specie per trattamenti intensi e prolungati, possono manifestarsi alcuni tra i seguenti effetti:

•    alterazioni del bilancio idro-elettrolitico, soprattutto ipokaliemie che, raramente ed in pazienti particolarmente predisposti, possono arrivare all'ipertensione ed all'insufficienza cardiaca congestizia.

•    Alterazioni muscoloscheletriche, quali osteoporosi, miopatie e fragilita ossea.

•    Complicazioni a carico dell'apparato gastro-intestinale che possono arrivare fino alia comparsa o all'attivazione di ulcera peptica.

•    Alterazioni cutanee quali ritardi nei processi di cicatrizzazione,

assottigliamento e fragilita della cute.

•    Alterazioni neurologiche quali vertigini, cefalea e aumento della pressione

endocrina.

•    Disendocrinie quali irregolarita mestruali, aspetto simil-cushingoide, disturbi nella crescita dei bambini: interferenza con la funzionalita dell'asse ipofisi-surrene, particolarmente in momenti di stress.

•    Diminuita tollerabilita ai glucidi e possibile manifestazione di diabete mellito latente, nonché aumentata necessita di farmaci ipoglicemizzan a nei diabetici.

•    Complicazioni oftalmiche quali cataratta posteriore subcapsUare ' J aumentata pressione endo-oculare.

•    Negativizzazione del bilancio dell'azoto per cui, nei trattamen ti pnJui gati, la razione di proteine deve essere adeguatamente aumentata.

4.9) Sovradosaggio

Non sono noti casi di intossicazione acuta, né tale ev ,nienza e prevedibile.

5) PROPRIETA FARMACOLOGICHE

5.1)    Proprieta farmacodinamiche

Nella serie dei    derivati sintetici del    cortisone, il Metilbetasone

(metilprednisolone) e caratterizzato da ,'avc'evole rapporto tra attivita antiinfiammatoria e    toll erabilita con    minore    inibizione    del    sistema ACTH

secernente, minore interferenza sul me^fabolismo glucidico e proteico e sul ricambio idro-elettrolitico, minore lodenz; di effetti psicotropi e migliore tolleranza gastrica.

Caratteristiche del prednisolone emisuccinato sodico (Metilbetasone solubile) sono l'elevata solubilita in acqua e la rapida disponibilita nella forma fisiologicamente attiva, che lo rendono particolarmente adatto nella terapia corticosteroidea parenterale a pronto effetto.

5.2)    Proprieta farmacocinetiche

L'emivita del metilprednisolone e di circa 200 minuti e risulta tra le piu elevate nei confronti di altri corticosteroidi di sintesi.

Il Metilbetasone .olubile viene rapidamente scisso nell'organismo determinando l'immediata di_po nibilita del farmaco nella forma fisiologicamente attiva (alcool libero). Inoltre, per la presenza del gruppo metilico in posizione 6-alfa, il predni-o,one e assai scarsamente legato alla transcortina, proteina plasmatica specifica per il trasporto dei glicocorticoidi.

5.3)    >ati pi eclinici di sicurezza

La DL50 (mg/kg) del principio attivo e di circa 550 (i.m.) nel ratto e nel topo.

6) INFORMAZIONI FARMACOLOGICHE 6.1) Lista degli eccipienti

La fiala con la sostanza liofilizzata contiene: fosfato sodico bibasico, fosfato sodico monobasico.

Una fiala solvente da 1,5 ml contiene: alcool benzilico, acqua distillata.

6.2)    Incompatibilita

Non associare nella stessa siringa altri medicamenti in quanto si possono formare precipitati.

6.3)    Durata di stabilita

A confezionamento integro: 2 anni

6.4)    Speciali precauzioni    per la

conservazione

Nessuna.

6.5)    Natura, capacita del contenitore

3 fiale di liofilizzato da 80 mg + 3 fiale di solvente

6.6)    Istruzioni per l'uso

Iniettabile per via intramuscolare.

7) TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

So.Se.PHARM S.r.l. - Via dei Castelli Romani, 22 - 00C 0 Pom .zic. (RM)

8) NUMERO DI A.I.C.

METILBETASONE 80mg/1,5mg polvere e solvent pe, uso iniettabile per uso intramuscolare - AIC 015839095

9) DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIC'^ - RiNNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE Prima Autorizzazione: 01 Marzo 19⁷1 Rinnovo: Giugno 2010

10) DATA DI REVISIONE DEI TESTO

Giugno 2005

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

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FOGLIO ILLUSTRATIVO

METILBETASONE Solubile Metilprednisolone emisuccinato sodico

COMPOSIZIONE

Una fiala di liofilizzato contiene:

Principio Attivo: metilprednisolone emisuccinato sodico 80 mg.

Eccipienti: fosfato sodico bibasico, fosfato sodico monobasico.

Una fiala solvente da 1,5 ml contiene:

Alcool benzilico, acqua per preparazioni iniettabili.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Liofilizzato e solvente per preparazioni iniettabili; confezioni d . 3 fiale di liofilizzato + 3 fiale solvente.

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Glicocorticoide sistemico non associato.

TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

So.Se.PHARM S.r.l. - Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (Roma)

OFFICINA DI PRODUZIONE E CONTROLLI

Produzione e controllo fiala liofilizzata:

BIOLOGICI ITALIA LABORATORIES - Via Serpero, 2 - 20070 Masate (MI)

Produzione e Controllo fiala solvente, cor .'ezioname nto e rilascio lotti:

Special Product's Line S.p.A. - Via Campob jo. 15 - 00040 Pomezia (RM)

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Tutte quelle della terapia glicorticoidea. In particolare:

■    Stati asmatici; stati di shock e col^c so.

■    Artrite reumatooide; reumatismo articolare acuto.

■    Apoplessia

CONTROINDICAZ'o

Tubercolosi, ulcera pe    cosi, herpes oculare simplex.

Infezioni micoť.he sisEemiche.

PRECAUZIONi DI IMPIEGO

Nei pazienti in terapia con glicocorticoidi sottoposti a particolari stress, e indisp- nsabile un adattamento della dose in rapporto alla entita della condizione 'tressanta.

I pacienti sotto terapia con glicocorticoidi non devono essere vaccinati contro il vaiolo. Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono glicocorticoidi specialmente ad alte dosi, a causa di possibili rischi di complicazioni neurologiche e di insufficiente risposta anticorpale.

L'uso nella tubercolosi attiva va limitato ai casi di malattia fulminante o disseminata, nei quali il glicocorticoide va usato con appropriata terapia antitubercolare. Se i glicocorticoidi vengono somministrati nei pazienti con tubercolosi latente o con risposta positiva alla tubercolina, e necessaria una stretta sorveglianza in quanto si puo verificare una riattivazione della malattia. Nella terapia prolungata questi soggetti devono ricevere una chemioprofilassi.

Uno stato di insufficienza surrenale secondaria, indotta dal glicocorticoide puo essere minimizzato con una riduzione graduale del dosaggio. Questo tipo di relativa insufficienza puo persistere per sei mesi dopo la sospensione della terapia. Quindi, in qualsiasi situazione di stress che si manifestasse in questo periodo, la terapia ormonica dovrebbe essere ripresa.

Poiché la secrezione mineralcorticoide puo essere compromessa, bisognerebbe somministrare in concomitanza cloruro sodico e/o mineralcorticoide.

Nei pazienti ipotiroidei o affetti da cirrosi epatica la risposta ai glicocorticoidi puo essere aumentata.

Si consiglia cautela nei pazienti con herpes simplex oculare, perché e possibile una perforazione corneale.

Una preesistente instabilita emotiva o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai glicocorticoidi.

I glicocorticoidi devono essere somministrati con cautela nei seguen'i cas- colite ulcerativa non specifica con pericolo di perforazione, ascessi e infezioni piogeniche in genere, diverticolite, anastomosi intestinali recenti, ulcera peptica attiva o latente, insufficienza renale, ipertersi'ne, osteoporosi, miastenia grave. I bambini sottoposti a prolungata terapia devono essere strettamente sorvegliati dal punto di vista della cre ,cita e ^llo sviluppo.

Uso in gravidanza ed allattamento

Nelle donne in stato di gravidanza e nella prin/ssima infa.zia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita, sotto il diretto ^ontrollo del medico.

INTERAZIONI

Nei pazienti con ipoprotrombinemia si consiglia prudenza nell'associare l'acido acetilsalicilico ai glicocorticoidi.

AVVERTENZE SPECIALI

I    glicocorticoidi possono mas'he a.e Jcuni segni di infezione e durante il loro impiego si possono verificare infez.oni intercorrenti. In questi casi va sempre valutata l'opportunita di istituire una areguata terapia antibiotica.

In corso di terapia prolungata e con dosi elevate, se si dovesse verificare un'alterazione del bilance ele tro litico, e opportuno adeguare l'apporto di sodio e potassio.

Tutti i glicocorticoidi aumei tano l'escrezione del calcio.

La posologia di man^uenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la intom ato'ogia; una riduzione posologica va sempre eseguita gradualmente.

Durante la ce,apn possono manifestarsi alterazioni psichiche di vario genere: euforia, insonnia, mutamenti dell'umore o della personalita, depressione grave o sintomi di > ere •» proprie psicosi.

Effetti sulla guida e sull'uso delle macchine

Non si con oscono effetti negativi del farmaco sulla capacita di guidare e sull'uso delle macchine.

TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

II    prodotto va somministrato per via intramuscolare.

Il dosaggio va individuato dal medico. A titolo indicativo vale quanto segue: ADULTI, da 40 a 80 mg pro die BAMBINI da 8 a 16 mg pro die

Il trattamento locale non e indicato, in quanto il prodotto viene rapidamente assorbito.

SOVRADOSAGGIO

Non sono noti casi di intossicazione acuta, né tale evenienza e prevedibile. EFFETTI INDESIDERATI

In corso di terapia con corticosteroidi, specie per trattamenti intensi e prolungati, possono manifestarsi alcuni tra i seguenti effetti:

•    alterazioni del bilancio idro-elettrolitico, soprattutto ipokaliemie che, raramente ed in pazienti particolarmente predisposti, possono p^vare all'ipertensione ed all'insufficienza cardiaca congestizia.

•    Alterazioni muscoloscheletriche, quali osteoporosi, miopatie e fragilit a oss^a.

•    Complicazioni a carico dell'apparato gastro-intestinale che popěno arrivare fino alla comparsa o all'attivazione di ulcera peptica.

• Alterazioni cutanee quali ritardi nei processi di    cicat,^' azione, assottigliamento e fragilita della cute.

•    Alterazioni neurologiche quali vertigini, cefalea e aume, to della pressione endocrina.

•    Disendocrinie quali irregolarita mestruali, aspetto simil-cushingoide, disturbi della crescita nei bambini; interferenza con la funzionalita dell'asse ipofisi-surrene, particolarmente in momenti di stress.

•    Diminuita tollerabilita ai glucidi e possibile manfestazione di diabete mellito latente, nonché aumentata necessita di fa.mac ipojicemizzanti nei diabetici.

•    Complicazioni oftalmiche quali cataratta 'osteriore subcapsulare ed aumentata pressione endo-oculare.

•    Negativizzazione del bilancio dell'azoto per cui, nei trattamenti prolungati, la razione di proteine deve essere adeguata,..ente aumentata.

ATTENZIONE: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. " a data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento irte^ o e conettamente conservato.

Ultima revisione del Minis^ro della Sanita:

Giugno 2005

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

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