Informazioni per l’utilizzatore Nicotinamide idi
EWIWJtCEUTSCi
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
Nicotinamide IDI "250 mg compresse" - 30 compresse
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
Ogni compressa contiene:
principio attivo:
250 mg di Nicotinamide
3. FORMA FARMACEUTICA
30 Compresse da 250 mg per uso orale confezionate in blister.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
• Profilassi e terapia della carenza
• Eritemi fotosensibili ed in tutte le dermatosi sensibili al sole durante la stagione estiva.
4.2 Posologia e modo di somminist. azione
Nella pellagra si consigliano 2-5 c jm^rtsse al di.
Per la fotoprotezione sono utili 3-4 compresse al di, da assumersi durante o dopo i pasti.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilita al ^napio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
4.4 Speciali avv'.^enze e -recauzioni per I'uso Nessuna
4.5 Inters zioni -on aitri medicinali e altre forme di interazione
Dall'analisi della letteratura scientifica e delle esperienze di impiego clinico della vitamina * emerso che la nicotinamide e priva di interazioni significative larm^cc cinetiche o farmacodinamiche
4.6 Gravidanza e allattamento
I dati sperimentali e di impiego clinico indicano non solo l'assenza di tossicita della nicotinamide sulla funzione riproduttiva, ma un effetto protettivo svolto da nicotinamide sull'attivita di composti embriotossici e teratogenetici.
La Nicotinamide e comunemente somministrata in gravidanza come parte dei complessi vitaminici impiegati in tale condizione.
Non sono stati effettuati studi per valutare l'escrezione nel latte materno.
4.7 Effetti sulla capacitá di guidare e di usare macchinari
1
Dall'analisi del profilo farmacodinamico e degli effetti indesiderati della nicotinamide, e emerso che il farmaco non possiede alcun effetto sulla capacita di guidare e sull'uso di macchine.
4.8 Effetti indesiderati
Con l'assunzione di forti dosaggi (superiori a 80mg/kg/die) gli effetti ricorrenti sono stati di natura gastrointestinale (nausea) e reversibili con l'interruzione della terapia.
4.9 Sovradosaggio
Per via orale la DL50 nel ratto e risultata essere compresa tra 2500 e 3500 mg/Kg.
Nell'uomo non sono stati registrati casi di sovradosaggio.
5. PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
La nicotinamide, amide della niacina, com'e noto fa parte del gruppo ~elle vitamine idrosolubili e funge da costituente di due coenzimi: sc^ti- amide
adenina dinucleotide (NAD) e nicotinamide adenina dinucleotide fosfato (NADP). Questi coenzimi fungono da vettori di idrogeno e di ekutroni attraverso ossidazioni e riduzioni reversibili ed hanno un ruolo vitale nel metabolismo.
Il profilo tossicologico e favorevole, sia per l'eleva o i ,di *e ^erapeutico, che per l'assenza di attivita mutagena od oncogena, e la p'epen .a di attivita preventiva in alcuni modelli sperimentali di mutagenesi e di oncogenesi.
La tossicita sulla riproduzione e in corso di gravidanza e assente, al contrario nicotinamide ha mostrato di esercitare un effetto inibitorio sulla teratogenicita da ATDA (cloruro di 2-amino-1,3,4-tidiazolo), da ~aP (3-acetilpiridina) e 6AN ( 6-aminonicotinamide).
L'assorbimento orale e rapido, con una distribuzi <ne tessutale omogenea. L'eliminazione avviene per via urinaria.
5.1 Proprieta farmacodinamiche
La Nicotinamide ha dimo.trato di possedere numerosi effetti farmacodinamici a livello di svariati organi e sistemi. I piincipali sono i seguenti:
0 effetto protettivo, condiviso dall'interleuchina 10, nella tossicita indotta da enterotossina stafilo^ocdca ri tipo B;
0 effetto protettivo, condiviso dalla vitamina E, sulla funzione residua delle cellule beta pancreatic e nel diabete mellito insulino-dipendente di recente insorgenza1
0 attivita antia llergica di protezione dalla reazione asmatica e dallo shock anafilatico indotto nelle cavie;
0 inibi -ione del deterioramento del metabolismo epatico delle proteine indotto da'l'c buso di alcool;
0 i libizione i. vitro ed in vivo (topi Balb/c) della produzione del fattore alfa di necrosi tumorale;
0 inibizione dell'attivazione linfocitaria e da mitogeni;
0 effetto radio sensibilizzante sulle cellule tumorali;
0 incremento dei livelli di acetilcolina nel sistema nervoso;
0 prevenzione dell'apoptosi neuronale indotta dalla neurotossina MPTP.
Categoria farmacoterapeutica: preparati vitaminici non associati Codice ATC: A11HA01
5.2 Proprieta farmacocinetiche
2
Assorbimento per via orale: Gli studi condotti su volontari sani e su pazienti sottoposti a radioterapia hanno mostrato che la Tmax e risultata indipendente dalla dose e ha mostrato una marcata variabilita, risultando compresa tra 0.73 e 3 ore.
Picco plasmatico: dopo somministrazione per via orale di dosi singole di nicotinamide di 1,2,4 e 6 g, la Cmax e risultata variabile tra 0.7 e 1.1 ^mol/ml. Metabolismo: nell'uomo, dopo l'assunzione di nicotinamide in somministrazione singola per via orale a dosi variabili da 100 a 3000 mg, sono stati ritrovati i seguenti metaboliti urinari:
N^metilnicotinamide, Nicotinamide-N^ossido, Nx-metil-4-piridone-3-
carbossamide, Nx-metil-2-priridone-5-carbossamide.
Emivita: nei volontari sani l'emivita di eliminazione della nicotinamide e risultata correlata alla dose assunta. Dopo una dose singola di 1 g e stata compresa tra 1.4 e 1.9 ore, dopo una dose singola di 6 g e stata compresa tra 8.2 e 9.' o,°. Escrezione: nell'uomo, nelle urine raccolte per 24 ore dopo l'assunzione orale di 1000 mg di nicotinamide, sono stati rilevati il farmaco immo^ificato e suoi metaboliti in una percentuale variabile dal 58 al 72% del total , de" . dose somministrata.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
La DL50 per via orale nel ratto si colloca tra 2.500 e 3.500 mg/Kg, per via sottocutanea e pari a 1680 mg/Kg. Nel topo la DL50 per via intraperitoneale e di 2000 mg/Kg.
E' possibile affermare che la nicotinamide po'-siede un elevatissimo indice terapeutico.
Nei ratti, la nicotinamide somministrata per via intraperitoneale, a dosi di 6, 20 e 60 mg/100g di peso per 5 settimane, ha dimostrato una tossicita cronica di grado lieve, manifestatasi con una riduz^ne dellV.cremento ponderale. Le dosi somministrate sono molto superiori a qu /e usate nell'uomo.
I dati sperimentali e di impiego cli nico indi ,ano non solo l'assenza di tossicita di nicotinamide sulla funzione riproduttiva, ma un effetto protettivo svolto sull'attivita di composti embrotor ,i 'i e teratogenetici.
II meccanismo d'azione della nice .inamide non sembra interferire con siti, strutture e fasi cellulari capaci di interagire con il DNA delle cellule di replicazione.
Studi tossicologici dimostrano invece l'azione protettiva sull'attivita mutagenetica di alcune sostanze:
- stimolazione d el t rocesso riparativo del DNA danneggiato in criceti trattati con N-nitrosobis(2-exo^ rop il)amina (BOP), noto carcinogeno;
- induzione di un incremento significativo dei livelli di DNA repair sui linfociti di topi anzi-iii sot oposti ad irradiazione ultravioletta.
Gli stuJi present! in letteratura hanno permesso di escludere un potenziale effetto oncogen' primario della nicotinamide ed hanno invece evidenziato un'attivita ar ^carc-nor anetica.
6. IN'ORMaZIONI farmaceutiche
6.1 Lis a degli eccipienti
Amido di riso, Cellulosa microcristallina, Lattosio, Magnesio stearato, Silicio biossido.
6.2 Incompatibilitá Nessuna nota.
6.3 Validitá 36 mesi.
3
6.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.
6.5 Natura e contenuto del contenitore e prezzo
Astuccio in cartone con 30 compresse in blister Prezzo .........
6.6 Istruzioni per l'uso non pertinente
7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
IDI FARMACEUTICI S.r.L. - Via dei Castelli Romani, 83-85 - Pomezia (Rm) - Italia
8. NUMERO DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMER ,lO Nicotinamide IDI “ 250mg compresse" 30 cpr.: - AIC n° 034686016
9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORI~ZAZIONE 30 agosto 2000/30 agosto 2010
10. DATA DI (PARZIALE) REVISIONE DEL TESTO 21/06/200 5
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12/11/2013/20.24
Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013