Provvedimento AIC N° 514 del 04/09/2002

Riassunto delle caratteristiche del prodotto

1.    Nome della specialita

OPTOCAIN®

2.    Composizione quali-quantitativa

a) OPTOCAIN®30 mg/ml soluzione iniettabile

b)    OPTOCAIN®20 mg/ml soluzione iniettabile con a, renaHr a 1:100.000

1 ml di soluzione contiene:

mepivacaina cloridrato    20 mg

adrenalina bitartrato pari ad adrena^1,-na 10 mg eccipienti

sodio cloruro    5    mg

sodio metabisolfito    1    mg

acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 1 ml

c)    OPTOCA iN®20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:80.000

1 ml di soluzione contiene:

m _-p>ac ina cloridrato    20    mg

adrenalina bitartrato pari ad adrenalina 12,5 mg ecc'ienti

sodio cloruro    5    mg

sodio metabisolfito    1    mg

acqua per preparazioni iniettabili    q.b.    a 1 ml

3.    Forma farmaceutica

Soluzione acquosa iniettabile in cartuccia per uso odontoiatrico da 1,8 ml.

4.    Proprieta farmacologiche e tossicologiche ed elementi di farmacocinetica

4.1 Proprieta farmacologiche

La mepivacaina e un anestetico locale di tipo amidico. Le sue proprieta anestetiche sono dovute all'inibizione dei flussi ionici responsabili della generazione e propagazione dell'impulso nervoso a livello delle membrane neuronali.

L'insorgenza dell'azione anestetica e rapida. La durata dell'effetto anestetico dipende dal punto di iniezione, dalla concentrazione e dalla presenza o meno di

La DL₅₀ di mepivacaina + adrenalina (1:100.0o0 ne¹ _opo) e di 288 mg/Kg dopo somministrazione sottocutanea e di 2o mg/Kg dmo la via i.v.

Tossicita per somministrazioni ripetute: gli studi effettuati nel ratto (s.c.) - e nella scimmia (i.m.) - hanno evidenziato la buona tollerabilita della mepivacaina somministrata da sola od in as’oc'a' ione al vasocostrittore.

Tossicita fetale: nessun danno a livello materno e fetale e stato osservato negli animali da esperimento.

4.3 Farmacocintica

In segu'-o a somministrazione e.v. mepivacaina e rapidamente metabolizzata a livello epatico ed escreta per via renale. Il legame con le sieroproteine varia tra il 0% e l'80% e l'emivita di eliminazione e di 115 minuti.

5.    Inf mmazioni cliniche

5.1 Indicazioni terapeutiche

Tutti gli interventi conservativi e chirurgici in odontostomatologia, quali la levigatura di denti per corone e ponti, la preparazione di cavita, le estirpazioni vitali, le incisioni di ascessi, le apicectomie, le operazioni di cisti, le estirpazioni, la chirurgia mascellare. Optocain con adrenalina (1:100.000, 1:80.000) e indicato quando si desidera prolungare la durata dell'anestesia regionale o quando e necessario ottenere un’ ischemia locale.

5.2    Controindicazioni

Ipersensibilitá giá nota verso i componenti.

Il prodotto contenente vasocostrittore e generalmente controindicato nei cardiopatici, nei soggetti affetti da gravi arteriopatie o ipertensione e in quelli con manifestazioni ischemiche di qualsiasi natura o affetti da emicrania essenziale, ipertiroidismo, diabete, ipertrofia prostatica, glaucoma ad angolo acuto come anche nei nefropatici.

5.3    Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati che possono insorgere con la somministr?zioL° della mepivacaina sono simili e quelli osservabili con altri anestetici locali di tipo amidico.

Questi effetti sono generalmente dose-dipendenti q po '-ono de^are da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccessivo dosaggio, a rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono 'ssere determinati da ipersensibilitá, idiosincrasia, diminuita tolleranza da parte del paziente.

Tra gli effetti tossici da sovradosaggio ven^ono rife-' _i fenomeni da stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della emperati a corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsion!; se e interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centr'" 'ar diovascolare respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di ťpo perif.rico possono interessare l'apparato cardiovascolare con bradicar dia q vasoďlatazione.

Le rea/ijni JIq.-oí ue sono caratterizzate da lesioni cutanee, orticaria, edema o rea^one di t'po anafilattoide. Tali reazioni possono essere determinate da i per, ^Qnsibilitá nei confronti dell'agente anestetico o, piu spesso, dei "parabens" usať c ome conservati, che non sono pero presenti nelle formulazioni di Op '.e~ain. Vere reazioni allergiche alla mepivacaina sono infatti estremamente rare e, se si manifestano, devono essere trattate in maniera convenzionale.

Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, puo determinare specialmente nei soggetti con anormalitá cardiocircolatorie: ansia, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti giá ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.

5.4    Speciali precauzioni per l'uso

L'efficacia e la sicurezza dell'uso della Mepivacaina in campo odontoiatrico dipendono dal dosaggio adeguato, dall'appropriata tecnica di somministrazione e dalle opportune precauzioni.

Le preparazioni contenenti adrenalina devono essere usate con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con antidepressivi, MAO-inibitori o triciclici. Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.

E' necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni piu basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato.

Il paziente deve essere mantenuto sotto accura‘o ontrollo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo . eg no di allarme (p. es. modificazioni del sensorio).

5.5    Uso durante la gravidanza e l'allattamento

Il prodotto e controindicato in caso di grav.danza a~ .rtata o presunta.

5.6    Interazioni con altri medicamenti e i interazio^- i di altro genere Non sono note interazioni rilevar i dJla me pivacaina con altri farmaci. Interazioni clinicamente significative si possono avere, per le formulazioni contenenti adrenalina, con gli inibitori della MAO e gli antidepressivi triciclici (grave ipertensione) o con le fenotiazine e i butirrofenoni (possibile inversione dell'azione pressona dJl'adr.nalina).

5.7    Posologia e modo di somministrazione

1-2 ml o piu in relazione alle esigenze dell'intervento, per infiltrazione o blocco nervoso pedfeňco. La soluzione anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, on una ve^cita di somministrazione di circa 1 ml/minuto previa un'appropriata aspirazione.

Nell'adulto sano, non pretrattato con sedativi, la dose massima in singola somministrazione o in piu somministrazioni ripetute in un tempo inferiore ai 90 minuti e di 7 mg/Kg di mepivacaina cloridrato senza superare mai i 400 mg e di 0,2 mg di adrenalina.

Dose massima 1000 mg di mepivacaina nelle 24 ore.

Nei bambini le dosi vanno ridotte proporzionalmente al peso e all'eta.

5.8    Sovradosaggio

Le emergenze con l'uso degli anestetici locali sono da mettere in relazione con

alti livelli plasmatici determinati da accidentale iniezione endovenosa. Trattamento del sovradosaggio

Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la previeta delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale.

L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depr sH'on. bulbare. Il circolo puo essere sostenuto con la somministrazione di c ortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiunge^i c'’u_Zioni ďluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico puo essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazioni opportune, per eido’en^sa.

5.9    Avvertenze

E' necessario avere la disponibilita immediata dell'equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattame ito di ’m. rgenza, poiche in casi rari sono state riferite, a seguito dell'uso di a^ ^Qstetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di iper ’er sibilita individuale nell'anamnesi.

Il prodotto con il vasocostrittore contiene sodio metabisolfito: tale sostanza puo provocare in sogg^d sensAili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed .ttacchi asmatici gravi.

5.10    Effetti sulla capacita di guidare veicoli e usare macchinari

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacita di attenzione.

6. Inf jrmazioni farmaceutiche

6.1    Incompatibilita

Non note

6.2    Periodo di validita

a) mepivacaina cloridrato 30 mg/ml:    36 mesi

b-c) mepivacaina cloridrato 20 mg/ml con adrenalina : 24 mesi

6.3    Precauzioni particolari per la conservazione

Tenere al riparo dalla luce e non oltre i 25°C le confezioni contenenti adrenalina.

6.4    Natura dei contenitori, confezioni e relativi prezzi

Natura del contenitore: Cartuccia in vetro, classe idrolitica I, chiusa, nella parte inferiore, da un pistone scorrevole in bromo-butile e, nella parte superiore, da una capsula di alluminio, con guarnizione in gomma naturale.

Confezioni

a)    Mepivacaina 30 mg/ml soluzione iniettabile 10 cartucce Mepivacaina 30 mg/ml soluzione iniettabile 50 cartucce

b)    Mepivacaina 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000 10 cartucce 1.8 ml;

Mepivacaina 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalin' i:1fj.000 50 cartucce 1.8 ml;

c)    Mepivacaina 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:80.000 10 cartucce 1.8 ml;

Mepivacaina 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:80.000 50 cartucce 1.8 ml;

N.B. - Ogni tipo di Carpule viene contraddistinto da un particolare colore sia all'interno che all'esterno della confer un¹.

6.5    Nome, ragione sociale e sede de titolare t ell'autorizzazione all'immissione in commercio

Molteni Dental srl

Sede legale e Amm.va' Via I. Barontini 8. - Localita Granatieri - 50018 Scandicci

6.6    Numero di registrazione e data di prima commercializzazione

a)    50 Cartucce Adc 027496025; 10 cartucce AIC 027496013

b)    y.0 Cartucce AIC 027496049; 10 cartucce AIC 027496037 ) 50 Cartucce AIC 027496064; 10 cartucce AIC 027496052

Data di prima commercializzazione: aprile 1990

6.7    Ev ntuale tabella di appartenenza secondo il D.P.R. 309/90 Non soggetta

6.8    Regime di dispensazione al pubblico

Specialita medicinali ad esclusivo uso odontoiatrico. Vietata la vendita al pubblico.

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

GU Parte Seconda N° 23 del 29/01/2009 (AIC 027496 013, 025, 037, 049)

GU Parte seconda, N° 129 del 30/10/2010 (AIC 027496 052, 064)

OPTOCAIN®

30 mg/ml soluzione iniettabile Mepivacaina 20 mg/ml soluzione iniettabile Mepivacaina con adrenalina 1:100.000 20 mg/ml soluzione iniettabile Mepivacaina con adrenalina 1:80.000

Anestetico locale iniettabile per uso odontoiatrico

Composizione

Forma farmaceutica/confezioni

Soluzione acquosa iniettabile in cartucce da 1,8 ml.

Confezioni da 10 - 50 cartucce

Categoria farmacoterapeutica

Anestetico locale ad esclusivo uso odontoiatrico.

Titolare AIC

Molteni Dental srl

Via Ilio Barontini 8 - Loc. Granatieri - 50018 Scandicci Produttore

-    COSMO SpA Via C. Colombo 1 -20020 Lainate (MI)

-    Pierrel SpA strada Statale Appia 7 bis 46/48, 81043 Capua (CE)

-    Laboratorios Normon, S.A., Ronda de Valdecarrizo, 6 - 28760 Tres Cantos - Madrid (Spagna) Indicazioni

Tutti gli interventi conservativi e chirurgici in odontostomatologia, quali la levigatura di denti per corone e ponti, la preparazione di cavita, le estirpazioni vitali, le incisioni di ascessi, le apicectomie, le operazioni di cisti, le estirpazioni, la chirurgia mascellare. Optocain con adrenalina (1:100.000, 1:80.000) ě indicato quando si desidera prolungare la durata dell'anestesia o quando ě necessario ottenere un'ischemia locale.

Controindicazioni

Ipersensibilita gia nota ve,o i componenti.

il prodotto conte' ene v aso> ostrittore ě generalmente controindicato nei cardiopatici, nei soggetti affetti da gravi arteriopatie o ipertensione e in quelli con manifestazioni ischemiche di qualsiasi natura o affetti da emicrania essenziale, ipertiroidismo, diabete, ipertrofia prostatica, glaucoma ad angolo acuto come anche nei nefropatici.

Da non .s* re in gra 'idanza accertata o presunta.

Precauzioni di impiego

Le preparazioni contenenti adrenalina devono essere usate con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con antidepressivi, MAO-inibitori o triciclici.

Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da ti. .tare.

Oc orre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.

E' necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni piu basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato.

Il paziente dev’essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (p.es. modificazioni del sensorio).

E' necessario avere la disponibilita immediata dell'equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poichě in casi rari sono state riferite, a seguito dell'uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita individuale nell'anamnesi.

Interazioni con altri medicinali

Non sono note interazioni rilevanti della mepivacaina con altri farmaci.

Interazioni clinicamente significative si possono avere, per le formulazioni contenenti adrenalina, con gli inibitori della MAO e gli antidepressivi triciclici (grave ipertensione) o con le fenotiazine e i butirrofenoni (possibile inversione dell'azione pressoria dell'adrenalina).

Avvertenze Speciali

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacita di attenzione.

Il prodotto con il vasocostrittore contiene sodio metabisolfito: tale sostanza puo provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Dose, modo e tempo di somministrazione

1-2 ml o piu in relazione alle esigenze dell'intervento, per infiltrazione o blocco nervoso periferico. La soluzione anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocita di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa un'appropriata aspirazione.

Nell'adulto sano, non pretrattato con sedativi, la dose massima in singola somministrazione o in piu somministrazioni ripetute in un tempo inferiore a 90 minuti ě di 7 mg/kg di mepivacaina loridra^' senza superare mai i 400 mg e di 0,2 mg di adrenalina.

Dose massima 1000 mg di mepivacaina nelle 24 ore.

Nei bambini le dosi vanno ridotte proporzionalmente al peso ed all'eta.

Sovradosaggio

Le emergenze con l'uso degli anestetici locali sono da mettere in relazione con alt. livelli plasmatici determinati da accidentale iniezione endovenosa.

Trattamento del sovradosaggio

Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministraJone, poTe il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervieta delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale.

L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare.

Il circolo puo essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico puo essere impiegato il bicarbonato di sodio in conce ,cra,ioni opportune, per via endovenosa.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati che possono insorgere con la somministrazione della mepivacaina sono simili a quelli osservabili con altri a^p-tetic’ locali di tipo amidico. Questi effetti sono generalmente dose-dipendenti e possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccessivo dosaggio, a rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da ipersensibilita, idiosincrasia, diminuita tolleranza da parte del paziente.

Tra gli effetti tosJci d . sovradosaggio vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se ě interessato il midollo allungato si ha

compartecipazione dei ....... cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie,

ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l'apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione.

Le reazioni allergiche sono caratterizzate da lesioni cutanee, orticaria, edema o reazione di tipo anafilattoide. Tali reazioni possono essere determinate da ipersensibilita nei confronti dell'agente anestetico o, piu spesso, dei "parabens" usati come conservanti, che non sono pero presenti nelle form'lazioni di Optocain.

Vere reazioni allergiche alla mepivacaina sono infatti estremamente rare e, se si manifestano, devono essere trattate in maniera convenzionale.

Il 'asocosthttore, per la sua azione sul circolo, puo determinare, specialmente nei soggetti con anomalita cardiocircolatorie:ansia, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti gia ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.

Si invita il paziente a cominicare al proprio medico qualsiasi effetto indesiderato diverso da quelli sopra indicati.

Data di scadenza e conservazione

Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Il prodotto contenente adrenalina va conservato al riparo dalla luce e a temperatura non superiore a 25°C

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini

Ultima revisione del foglietto illustrativo Gennaio 2009

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013