1.    Denominazione della specialitá

PERTIROID Potassio perclorato

2.    Composizione qualitativa e quantitativa

Una capsula contiene:

Piincipio attivo: potassio perclorato 200 mg.

Eccipienti: cellulosa microcristallina; magnesio stearato.

Componenti della capsula: gelatina, indigotina (E132), titanio biossido.

3.    Forma farmaceutica

Capsule di gelatina dura.

4.    Informazioni cliniche

4.1    Indicazioni terapeutiche

In tutte le forme di ipertiroidismo.

4.2    Posologia e modo di somministrazione

Salvo diversa prescrizione medica una capsula 3-4 volte al giorno dopo i pasti. Le dosi generalmente impiegate per trattamenti iniziali oscillano nell’adulto ini rno ?' o00-800 mg/die; e consigliabile che esse vengano refratte in tre somministrazioni giornaliere post-prandiali, onde ridurre possibili azioni irritanti sulla mucosa gastrica.

Il tempo medio per raggiungere la normalizzazione dl quadu or monologico e di 4 settimane per dosi di 600 mg/die. Tempi piu lunghi (sino a 2 mesi) sono necessari per il raggiungimento di un eutiroidismo clinico.

Si consiglia di protrarre la terapia per un periodo di alcuni mesi.

Ampie oscillazioni individuali sono possibili in rapporto a vari fattori interferenti fra i quali, oltre alla gravita della sindrome, va primariamente sottolineata l’entita dell’introito di ioduri, che deve spingere il Medico curante a ricercare eventuali extra-apporti (farmaci, mezzi di contrasto, dentifrici, antisettici intestinali ecc.) in tutti i casi di scarsa efficacia del tratťmt no

Il potassio perclorato viene altresi impiegato in medicina nucleare per ridurre la captazione non desiderata di radiofarmaci quali radio-iodio ppur pt tec..nato (99 mTc).

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilita nota verso il potassio perclorato. Turbe midollari della crasi ematica.

Ingrossamento tiroideo o gozzo retrosternale.

4.4    Speciali avvertenzt e pi cauzioni per l’uso

Il farmaco ' a _Lsato so^o diretto controllo medico. Durante il trattamento sono indispensabili periodici control^ della crasi e. atica. Qualora intervengano discrasia ematica, agranulocitosi o depressione midollare, il farma o d ve e ssere immediatamente sospeso e, se necessario, instaurato un trattamento trasfusionale.

Il f.z. 'iu deve essere avvertito che possono essere indice di alterazione del quadro ematico la comparsa di ulcere esofagee o laringee, febbre, eruzione cutanea che si sviluppino in corso di trattamento.

4.5    Interazioni medicamentose

Ti ■ le incompatibilita farmacologiche all’uso del potassio perclorato va segnalato l’antagonismo con gli ioduri che ion debbono essere somministrati in corso di tale trattamento nemmeno in vista dell’atto operatorio.

4.6    Uso durante la gravidanza e l’allattamento

Gli agenti antiroidei e quindi anche Pertiroid attraversano la barriera placentare e possono pertanto provocare ipotiroidismo fetale o neonatale o gozzo (ingrossamento tiroideo).

4.7    Effetti sulla capacitá di guidare e sull’uso di macchine

Nessuno.

4.8    Effetti indesiderati

Con l’uso del perclorato di potassio possono verificarsi nausea, vomito, eruzioni cutanee, febbre, linfoadenopatie, sindrome nefrosica, leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia e pancitopenia. Occasionalmente e stata segnalata anemia aplastica ad esito infausto.

Poiche il perclorato aumenta la vascolarizzazione della tiroide, un incremento del volume ghiandolare puo comportare fenomeni compressivi sui vicini organi del collo.

4.9 Sovradosaggio

Non sono mai stati segnalati casi di sovradosaggio.

5. Proprietá farmacologiche

5.1    Proprietá farmacodinamiche

Al contrario dei farmaci, quali i tiouracilici ed i mercaptoimidazolici, che inibiscono la catena di nborazione ormonica a livello della trasformazione degli ioduri in iodio elementare operata dal tireocita, il perclorato di potassio rientra in quella categoria di farmaci antitiroidei che vengono comunemente raggruppati sotto il termine di “inibitori ionici”. Questo termine designa quelle sostanze che interferisco' . co. la captazione dello ione iodio da parte della ghiandola tiroide.

Gli agenti efficaci in questo senso sono essi stessi degli anioni che in qualche modo “a.som igli .no” allo ione iodio: sono infatti anioni monovalenti, di dimensione simile a quella dello ione iodio.

Pertanto l’azione antitiroidea del perclorato si caratterizza per la capacita insň i nJla m olecola di competere attivamente con gli ioduri a livello della membrana vascolare dei tireociti, impedendo in tal modo l’accesso intracellulare agli ioni ioduro che la tiroide normalmente ossida a iodio elementare e utilizza per l’alogenazione della tireoglobulina.

E’ pertanto intuitivo come tale azione possa dipendere da un lato ^lrei.^* . della dose di perclorato somministrata e presente nel tireocita, dall’altro dalle concentrazioni di iod. ro presenti nel plasma.

5.2    Proprietá farmacocinetiche

La sua azione e relativamente fugace ed assai simile a quella del propiltiouracile (T_1/2 plasmatico: 1,5 ore).

Il blocco della captazione tiroidea nei confronti degli ioduri indotto da una dose di perclorato puo permanere pressoche stabile per 12 ore al massimo, mentre puo durare anche 24 ore se realizzato con preparati imidazolici il cui T1/2 plasmatico e nettamente piu lungo (6 ore circa), ma la cui azione intratiroidea e nettamente diversa.

La conseguenza pratica di tale fatto e che ^;1 per ’lora.n c.me il propiltiouracile deve essere somministrato di norma in dosi giornaliere refratte.

Il perclorato di potassio, alla dose 8OO-1OOO mg/24h, nell’individuo adulto, riesce a bloccare totalmente per via competitiva la pompa degli ioduri, impedendo il rifornimento iodico indispensabile per l’avvio della biosintesi ormonica.

Questa azione farmacologica, dose dipendente, e strettamente correlata al rapporto perclorato/ioduro esistente nel plasma e nei liquidi extra-cellulari.

Un eccessivo introito iodico, capace d ridurre detto rapporto avra pertanto come immediata conseguenza una diminuzione dell’azione competitiva del perclorato, permettendo un afflusso importante di iodio-ioni verso la tiroide.

5.3    Dati preclinici di si ■urezza

6. Infor    i farmaceutiche

6.1    Elenco degli eccipienti

Cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

6.2    Inco mpatibilitá

Il prodotto e incompatibile con sostanze riducenti.

6.3    Durata di stabilitá

5 anni in confezionamento integro, correttamente conservato.

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C.

6.5    Natura del contenitore, confezione e prezzo

Astuccio con 2 blisters di PVC trasparente/Alluminio da 15 capsule cadauno.

Astuccio da 30 capsule.

6.6 Istruzioni per l’uso , niaiiiialitá

7.    Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

PIAM FARMACEUTICI S.p.A.- Via Padre G. Semeria, 5 16131 Genova

8.    Numero dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Codice AIC 013346010

9.    Data di rinnovo dell’autorizzazione

01.06.2005

10.    Eventuale tabella di appartenenza al D.P.R. 309/90

Specialita medicinale non soggetta alia disciplina del DPR 309/90.

11.    Regime di dispensazione al pubblico

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

12.    Data di parziale revisione del testo

06.02.2008

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 3

PERTIROID

potassio perclorato

PIAM

COMPOSIZIONE

Una capsula contiene:

Principio attivo: potassio perclorato 200 mg.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

Componenti della capsula: gelatina; indigotina (E 132); titanio biossido.

FORMA FARMACEUTICA E PRESENTAZIONE DEL MEDICINALE

Astuccio da 30 capsule di gelatina.

ATTIVITÁ Antitiroideo.

TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO E PROlUTtORE

PIAM Farmaceutici S.p.A. - Via Padre G. Semeria, 5 - 16131 Genova

INDICAZIONI TERAPEUTICHE In tutte le forme di ipertiroidismo.

CONTROINDICAZIONI Ipersensibilita nota verso il potassi perclorato. Turbe midollari della crasi ematica. Ingrossamento tiroideo e gozzo retrosternale.

PRECAUZIONI D'IMPIEGO Qualora intervengano alterazoni della „omposizione del sangue, sindrome da carenza di globuli bianchi, depressione midollare, il farmaco deve essere immediatamente sospeso e, se necessario, va instaurato un trattamento trasfusionale.

INTERAZIONI Tra le incompatibilita farmacologiche all'uso del potassio perclorato va segnalato l'antagonismo con gli ioduri che non debboi o e.'se,° somministrati in corso di tale trattamento nemmeno in vista dell'atto operatorio.

AVVERTENZE Il farmaco va usato sotto diretto controllo medico.

Durante il trattamento sono indispensabili periodici esami del sangue.

Pertiroid attraversa la barriera p'acentai^ e pertanto si puó verificare ipotiroidismo fetale o neonatale o gozzo (ingrossamento tiroideo).

Tenere il farmaco fuori della portata dei bambini.

POSOLOGIA Salvo diversa prescrizione medica una capsula 3-4 volte al giorno dopo i pasti.

Si consiglia di protrarre ia te^pia per un periodo di alcuni mesi.

EFFETTI INlesidERaTi Con I'uso del perclorato di potassio possono verificarsi nausea, vomito, eruzioni cutanee, febbre, affezioni a carico delle linfoghiandole, sindrome nefrosica, carenza di globuli bianchi, di piastrine e di globuli rossi.

Occa'ionc 'me! *e c stata segnalata anemia aplastica ad esito infausto.

Poici é ii pe, c'or ato aumenta la vascolarizzazione della tiroide, un incremento del volume ghiandolare puó comportare fenomeni compressivi sui vicini organi del collo.

ATTENZIoNE: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Conservare a temperatura non superiore a 30°C

Revisione del Foglio illustrativo da parte dell'Agenzia Italiana del Farmaco: 8 febbraio 2008

Docamento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013