RIASSUNTO DELLE CARATTERISTIC HE DEL PRODOTTO

1) DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA'

TEFAMIN “200 mg compresse rivestite” 30 compresse TEFAMIN “240 mg/1,5 ml soluzione iniettabile” 10 fiale TEFAMIN “240 mg/10 ml soluzione iniettabile” 5 fiale

2)    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Compresse rivestite

Ogni compressa rivestita contiene:

Principio attivo:

Aminofillina F.U. mg 200 Fiale da 1,5 ml

Ogni fiala i.m. da ml 1,5 contiene:

Principio attivo:

Aminofillina F.U. mg 240 Fiale da 10 ml

Ogni fiala e.v. da 10 ml contiene:

Principio attivo:

Aminofillina F.U. mg 240

3)    FORMA FARMACEUTICA

Compresse rivestite.

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare.

Soluzione iniettabile per uso endovenoso.

4)    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Asma bronchiale - Affezioni polmon ari con omponente spastica bronchiale.

4.2    Posologia e mo^o d' somminis^^azione ADULTI

Compresse rivest^;j '• in geneK da 1 compressa rivestita 4 volte al giorno a 2 compresse rivestite 3 volte al giorno. Tale dose non potra essere aumentata oltre le 2 compresse rivestite 4 volte al giorno senza ricorrere al c ^uaho dei livelli ematici di teofillina (valori terapeutici 10-15 pg/ml; valori ai limiti della tossicita 2>' ug'mx).

Fiale e.v.: questa via e indicata nei casi gravi di asma bronchiale. In questi casi si fa ricorso alla infusione lenta di una soluzione ottenuta diluendo 480 mg di Tefamin (pari a 2 fiale da 240 mg in 10 ml) in 50 ml di una soluzione per infusione che sia compatibile (ad esempio soluzione clorurosodica, glucosata, levulosic a). La velocita di infusione non dovra superare i 25 mg/min. (3,6 ml/min della soluzione cosi approntata); la dose totale somministrata non potra superare i 5,6 mg/kg (0,8 ml/kg della soluzione cosi approntata). A questa infusione si potra far seguire una infusione di mantenimento ottenuta diluendo 240 mg di Tefamin (pari a 1 fiala da 240 mg in 10 ml), in 500 ml di una soluzione per infusione (vedi sopra). La velocita di questa infusione di mantenimento sara di 0,9 mg/kg/ora (pari a 1,9 ml/kg/ora) negli adulti sotto i 50 anni, fumatori; 0,45 mg/kg/ora (pari a 0,9 ml/kg/ora) negli adulti sotto i 50 anni non fumatori; 0,25 mg/kg/ora (pari a 0,5 ml/kg/ora) negli adulti con scompenso cardiaco o compromissione epatica.

In ogni caso la somministrazione per via e.v. del Tefamin dovra essere eseguita con paziente in clinostatismo e con controllata lentezza (15-20 minuti).

Fiale i.m.: una fiala da 1,5 ml (240 mg di Tefamin), iniettata profondamente dopo aver accertato che l’ago non sia accidentalmente penetrato in vena. Il prodotto esercita azione irritante locale.

BAMBINI

I    dosaggi sono i seguenti:

-    per os: 16 mg/kg al giomo ripartiti in 3 o 4 dosi;

-    per via intramuscolare: 5 mg/kg pro-dose (azione irritante locale);

-    per via endovenosa: 1 mg/kg/ora nei bambini di eta inferiore ai 9 anni.

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilita nei confronti della teofillina ed altri derivati xantinici. Tl preparato e controindicato nelle donne che allattano. Tnfarto miocardico acuto. Stati ipotensivi.

4.4    Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso

Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica della teofillina con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l’eta, lo scompenso cardiaca congestizio, le ifte io.' otruttive croniche del polmone, le infezioni concomitanti, la contemporanea somministrazione di molti farmaci quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antiinfluenzale, propranololo. In questi casi puo essere necessario ridurre il dosaggio della teofillina.

La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono armer⁺ⁿre .a clearance della teofillina con riduzione dell'emivita plasmatica. In questi casi puo essere necessario aumentare il dosaggio di teofillina.

Tn caso di fattori che possono influire sulla clearance della teofillina, si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici del farmaco ai fini del control^ del range L^rapeutico della teofillina.

La teofillina non dovrebbe essere somministrata contempor ^ne, me' te ad altri preparati xantinici. Occorre usare cautela nel caso di associazione tra teofillina ed efedrina o altri simpatico-mimetici broncodilatatori. Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrtbbeio essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti teofillina a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell’efficacia terapeutica di teofillina (vedi Sez. 4.5 Inter _joni).

La somministrazione del prodotto deve avv¹ nirp c 'n .rudenza nei bambini e negli anziani, nei cardiopatici, negli ipertesi e in pazienti cor grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia, ulc.ra peptic , gra ^Ti malattie epatiche e renali.

Le fiale per via intramuscolare da 1,5 ml possono alvolta presentare dei cristalli di principio attivo. In questo caso e opportuno immerger c ide ^;n acqua calda in modo da ottenere la solubilizzazione completa. Le fiale da 1,5 ml servono esclusivamente per uso intramuscolare e non devono venir iniettate in vena neppure dopo diluizione.

II    prodotto contiene sodio bisolfiL^x; lAp sostanza puo provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

4.5    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Farmaci che aum. ntano la c arance della teofillina:

fenobarbitale, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, isoniazide, sulfinpirazone.

Farmaci che riducono la clearance della teofillina:

eritromicina, troleandomicina, propranololo, isoprenalina, cimetidina, contraccettivi orali, allopurinolo.

Le concentrazioni plasmatiche di teofillina possono essere diminuite dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Cio a seguito dell’induzione degli enzimi response bili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che, pertanto non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con teofillina. L’effetto di induzione puo persistere per almeno 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum.

Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli plasmatici di teofillina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta.

I livelli plasmatici di teofillina potrebbero aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di teofillina potrebbe necessitare di un aggiustamento.

La teofillina incrementa l’escrezione del carbonato di litio e puo modificare la sensibilita e la tossicita dei derivati digitalici e delle amine simpatico-mimetiche.

4.6 Gravidanza e allattamento

Sebbene non vi siano prove di azione teratogena o tossica sul feto, nelle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento e opportuno usare il farmaco solo in caso di stretta necessita e sotto il diretto controllo del medico.

4.7    Effetti sulla capacita di guidare e sull'uso di macchine Nulla da segnalare.

4.8    Effetti indesiderati

Con l’impiego dei derivati xantinici possono manifestarsi: nausea, vomito, dolore • piga^tric, . La somministrazione endovenosa puo portare a cefalea, irritabilita, insonnia, tachicardia, extras^ic' jlia, tachipnea e, occasionalmente, albuminuria e iperglicemia.

La comparsa di effetti collaterali puo richiedere la sospensione del trattamento che .^ra , sst e ripreso, se necessario, a dosi piu basse dopo la scomparsa di tutti i segni e sintomi di tossic’t

4.9    Sovradosaggio

I primi sintomi di iperdosaggio sono costituiti da agitazione, tremore, confusione, vomito e tachicardia. In seguito si possono avere ematemesi, convulsioni, aritmia c^rdiaca, disidratazione e febbre. Crisi convulsive generalizzate tonico-cloniche e aritmie ventricolari grai possono costituire i primi segni di intossicazione. In caso di iperdosaggio, nella prima mezz'o~a pmtr are lavaggio gastrico e somministrare emetici. In seguito contro le manifestazioni irritative del SN c om minrtrare diazepam I.V. Occorre inoltre assicurare un’adeguata assistenza respiratoria, controllare la pres 'ione arteriosa e reidratare il paziente.

5. PROPRIETÁ FARMACOLOGICHE

5.1    Proprieta farmacodinamiche

La teofillina rilascia la muscolatura li^cia dťle vie respiratorie e dei vasi sanguigni polmonari e, di conseguenza, svolge azione broncodilatatrice e ipotensiva del piccolo circolo. Possiede anche altre azioni farmacologiche: diuretica, inotupa e cronotopa positiva, stimolante del centro respiratorio e del sistema nervoso centrale. L’azione rilassa. te s^'a muscolatura liscia e mediata attraverso una inibizione delle fosfodiesterasi con conseguei/e accumulo di AMP ciclico.

5.2    Proprieta far acoc^;net(c e

La teofillina contenuta nelle compresse e nelle fiale i.m. di Tefamin entra rapidamente in circolo. Il picco ematico viene raggiunto in 30-90 minuti in rapporto alla forma farmaceutica impiegata. La teofillina viene metabolizzata per ossidazione nei microsomi epatici e viene poi escreta per via renale. La velocita di metabolizzazione e maggiore nei giovani che negli anziani. L’emivita, che nel bambino e di 4 ore, aumenta nell’adulto fino a 6-9 ore. Le disfunzioni epatiche, renali, l’insufficienza cardiaca congestizia e l’obesita prolunga^r . ’’emivj a della teofillina; al contrario, nei fumatori l’emivita risulta abbreviata.

5.3    Dati preclinici di sicurezza

DL₅₀ della teofillina per os nel topo: 332 mg/kg. La somministrazione di 34 mg/kg/die os di teofillina nel ratto per 60 giorni non ha provocato effetti tossici.

6). INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Lista degli eccipienti Compresse rivestite

Eccipienti:

Polivinilpirrolidone mg 24, amido di mais mg 143,5, magnesio stearato mg 5, silice precipitata mg 12,7, gomma lacca mg 3, olio di ricino mg 0,6, talco mg 56, gelatina 0,4 mg, gomma arabica mg 8, magnesio carbonato mg 2,4, titanio biossido mg 4,9, spermaceti mg 0,2, saccarosio mg 119,3.

Fiale da 1,5 ml Eccipienti:

2,4-diidrossibenzoato di dietanolamina mg 154, sodio bisolfito mg 3, acqua per preparazioni iniettabili q.b. a ml 1,5.

Fiale da 10 ml

Eccipienti:

Acqua per preparazioni iniettabili q.b. a ml 10.

6.2    Incompatibilita Nessuna.

6.3    Validita

Compresse rivestite, Fiale: 60 mesi.

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

Nessuna.

6.5    Natura e capacita del contenitore

Compresse rivestite: blister di PVC e alluminio.

Astuccio da 30 Compresse rivestite.

Soluzioni Iniettabili: fiale di vetro.

Scatola da 10 fiale da 1,5 ml.

Scatola da 5 fiale da 10 ml.

6.6    Istruzioni per l’uso

Nessuna.

7. TITOLARE DELL'AUT orIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

RECORDATI Ind^tria Chim>a e Farmaceutica S.p.A. - via Civitali, 1 - Milano.

8. NUMFRO DElL'aUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Astuccio da 30 Compresse rivestite A.I.C. n. 002021044 Scatola da 10 fiale da 1,5 ml    A.I.C. n. 002021018

Scatola da 5 I'ialt da 10 ml    A.I.C. n. 002021032

9. DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE

Prima autorizzazione: 1935 Rinnovo: Maggio 2010

10. DATA DI (PARZIALE) REVISIONE DEL TESTO

Febbraio 2009

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 5

TEFAMIN “200 mg compresse rivestite” 30 compresse TEFAMIN “240 mg/1,5 ml soluzione iniettabile” 10 fiale TEFAMIN “240 mg/10 ml soluzione iniettabile” 5 fiale aminofillina

COMPOSIZIONE

COMPRESSE RIVESTITE Ogni compressa rivestita contiene:

Principio attivo: Aminofillina F.U. 200 mg.

Eccipienti: Polivinilpirrolidone, amido di mais, magnesio stearato, silice precipitata, gomma lacca, olio di ricino, talco, gelatina, gomma arabica, magnesio carbonato, titanio biossido, spermaceti, saccarosio.

FIALE 1,5 ml Ogni fiala contiene:

Principio attivo: Aminofillina F.U. 240 mg.

Eccipienti: 2,4-diidrossibenzoato di dietanolamina, sodio bisolfito, acqua per prepa azioni in^:ettabili.

FIALE 10 ml Ogni fiala contiene:

Principio attivo: Aminofillina F.U. 240 mg.

Eccipienti: Acqua per preparazioni iniettabili.

PRESENTAZIONI

Compresse rivestite - astuccio da 30 compresse rivestite.

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare - astuccio da 10 fiale da 1,5 ml.

Soluzione iniettabile per uso endovenoso - astucci da 5 .^;alt ^a 10 ml.

ATTIVITÁ

TEFAMIN agisce sulla funzione respiratoria con effetti broncodilatatori e con azione sul centro respiratorio. Sul piano emodinamico TEFA MI* ridi^e 'a pressione arteriosa sistemica e polmonare ed esercita effetti inotropo e cronotropo positivi ch, si ^du^on o in aumento della gittata cardiaca.

TEFAMIN esercita un effetto diuretik íT parte legato all’aumento del flusso ematico renale.

TITOLARE A.I.C.

RECORDATI Ind^-Ha Chimica e Farmaceutica S.p.A. - via Civitali, 1 - Milano.

PRODU T OR e Fiale da '0 ml

RECORDATI S.p.A. - Officina Farmaceutica di Milano - via Civitali, 1.

Fiale da 1,5 ml

Biologici Italia Laboratories S.r.l. - Officina Farmaceutica di Masate (MI) - via F. Serpero, 2. Compresse rivestite

RECORDATI S.p.A. - Officina Farmaceutica di Milano - via Civitali, 1.

INDICAZIONI

Asma bronchiale - affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.

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CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilita nei confronti della teofillina ed altri derivati xantinici. Il preparato e controindicato nelle donne che allattano. Infarto miocardico acuto. Stati ipotensivi.

PRECAUZIONI

In caso di fattori che possono influire sulla clearance della teofillina, si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici del farmaco ai fini del controllo del range terapeutico della teofillina. Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti teofillina a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell’efficacia terapeutica di teofillina (vedi Interazioni).

La somministrazione del prodotto deve avvenire con prudenza nei bambini e negli anziani, nei cardiopatici, negli ipertesi e in pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia, ulcera peptica, gravi malattie epatiche e renali.

Il prodotto nella presentazione fiale da 1,5 ml per uso intramuscolare contiene sodio bisolfito; tale sostanza puo provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni E ipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

INTERAZIONI

Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica della teofillina con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l’eta, lo scompenso card^:aco congeEizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone, le infezioni concomitanti, la contemporary somministrazione di molti farmaci quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antiinfluenzale, propranololo. In questi casi puo essere necessario ridurre il dos^ggii della teofillina.

Le concentrazioni plasmatiche di teofillina possono essere diminuite dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Cio a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di prepa^io! a base di Hypericum perforatum che, pertanto non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con teofillina. L’effetto di induzione puo persistere per almeno 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum.

Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli plasmatici di teofillina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta.

I livelli plasmatici di teofillina potrebbero aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di teofillina potrebbe necessitare di un aggiustamento.

La fenitoina, altri antiroi vul ivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance della teofillina con riduzione dell’c mi ita plt^matica. In questi casi puo essere necessario aumentare il dosaggio di teofillina.

La teofillina non dovrebb .ssere somministrata contemporaneamente ad altri preparati xantinici. Occorre usare cautela . el < aso di associazione tra teofillina ed efedrina o altri simpatico-mimetici broncodilatatori.

DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

ADULE

Compres -e rivestite: in genere da 1 compressa rivestita 4 volte al giorno a 2 compresse rivestite 3 volte al giorno. Tale dose non potra essere aumentata oltre le 2 compresse rivestite 4 volte al giorno senza ricorrere al controllo dei livelli ematici di teofillina (valori terapeutici 10-15 mcg/ml; valori ai limiti della tossicita 20 mcg/ml).

Soluzione iniettabile per uso endovenoso: questa via e indicata nei casi gravi di asma bronchiale. In questi casi si fa ricorso alla infusione lenta di una soluzione ottenuta diluendo 480 mg di Tefamin (pari a 2 fiale da 240 mg in 10 ml) in 50 ml di una soluzione per infusione che sia compatibile (ad esempio soluzione clorurosodica, glucosata, levulosica). La velocita di infusione non dovra superare i 25 mg/min. (3,6 ml/min della soluzione cosi approntata); la dose totale somministrata non potra superare i 5,6 mg/kg (0,8 ml/kg della soluzione cosi approntata). A questa infusione si potra far seguire una infusione di mantenimento ottenuta

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diluendo 240 mg di Tefamin (pari a 1 fiala da 240 mg in 10 ml), in 500 ml di una soluzione per infusione (vedi sopra).

La velocita di questa infusione di mantenimento sara di 0,9 mg/kg/ora (pari a 1,9 ml/kg/ora) negli adulti fumatori sotto i 50 anni; 0,45 mg/kg/ora (pari a 0,9 ml/kg/ora) negli adulti sotto i 50 anni non fumatori; 0,25 mg/kg/ora (pari a 0,5 ml/kg/ora) negli adulti con scompenso cardiaco o compromissione epatica.

In ogni caso la somministrazione per via e.v. di Tefamin dovra essere eseguita con paziente in clinostatismo e con controllata lentezza (15-20 minuti).

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare: una fiala da 1,5 ml (240 mg di Tefamin), iniettata profondamente dopo aver accertato che l’ago non sia accidentalmente penetrato in vena. Il prodotto esercita azione irritante locale.

BAMBINI

I dosaggi sono i seguenti:

-    per os: 16 mg/kg al giorno ripartiti in 3 o 4 dosi;

-    per via intramuscolare: 5 mg/kg pro-dose (azione irritante locale);

-    per via endovenosa: 1 mg/kg/ora nei bambini di eta inferiore ai 9 anni.

Le fiale per via intramuscolare da 1,5 ml possono talvolta presentare dei cristalli di principio attivo. In questo caso ě opportuno immergere le fiale in acqua calda in modo da jctei ere ^}a _olubAizzazione completa. Le fiale da 1,5 ml servono esclusivamente per uso intramuscolare e non cvc^o venir iniettate in vena neppure dopo diluizione.

SOVRADOSAGGIO

In caso di sovradosaggio possono comparire crisi convulsive generalizzate tonico-cloniche e aritmie ventricolari gravi. Tali manifestazioni possono costitujr~ i primi seg >i di intossicazione.

In caso di iperdosaggio, nella prima mezz’ora praticare laaggio gastrico e somministrare emetici. In seguito, contro le manifestazioni irritative del SNC somministrare diazepam I.V. Occorre inoltre assicurare un’adeguata assistenza respiratoria, controllar^ 'a p^ssio^e arteriosa e reidratare il paziente.

EFFETTI INDESIDERATI

Con l’impiego dei derivati xantinici possono manifestarsi: nausea, vomito, dolore epigastrico. La somministrazione endovenosa puo portare a cefalea, irritabilita, insonnia, tachicardia, extrasistolia, tachipnea e, occasionalmente, albuminuria e iperglicemia.

La comparsa di effetti collaterali puo richiedere la sospensione del trattamento che potra essere ripreso, se necessario, a dosi piu basse dopo la scomparsa di tutti i segni e sintomi di tossicita.

COMUNICARE AL MELCO O AL FARMACISTA L'INSORGENZA DI EVENTUALI EFFETTI INDESIDERATI N oNDl SCRiTTI NEL PRESENTE FOGLIOILLUSTRATIVO.

Controllare la data di scadenza sulla confezione.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Data ď ultima r' visione del foglio illustrativo da parte dell’Agenzia Italiana del Farmaco: Maggio 2013

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Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013