RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO

1.    DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE TRANQUIRIT 5 mg/ml gocce orali, soluzione

2.    COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

I    ml di soluzione contiene:

Principio attivo: diazepam 5 mg

3.    FORMA FARMACEUTICA

Gocce orali, soluzione.

4.    INFORMAZIONI CLINICHE

4.1    Indicazioni terapeutiche

Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo ě grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

4.2    Posologia e modo di somministrazione

II    trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata piu bassa.

La dose massima non deve essere superata.

Il paziente deve essere controllato regolarmente all’inizio del trattamento per diminuire se necessario, la dose o la frequenza dell’assunzione per prevenire l’iperdosaggio dovuto alraccumJo.

Dosaggio

Gocce ( 1 ml = 25 gocce = 5 mg)

La posologia va adattata caso per caso. Le gocce vanno diluite acqua o in altra bevanda.

Adulti: la dose singola da ripetere 2-3 volte al giorno ě di ¹5-25 goc'e.

Bambini: da 1 a 3 anni: 1-6 mg (5-30 gocce) pro die; da 4 a 14 anni: 4-12 mg (20-60 gocce) pro die

Anziani, soggetti debilitati, pazienti con funzione epatica e.o r>nale alterata: in questi pazienti ě opportuna la somministrazione di dosi singole di 2 mg (10 g'.ce) ci.e si possono eventualmente ripetere 2-3 volte al giorno.

Periodo di somministrazione

Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa Il trattamento deve essere il piu breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessita di un trattamento co,*in. 'to dt'e t'se.e valutata attentamente, particolarmente se il paziente ě senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, puo essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, cio non dovrebbe avvenire senza riva'.tLzione della condizione del paziente.

Insonnia

Il trattamento deve essere il piu _.eve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso cio non dovrebbe avvenire senza rivalutazione delle condizioni del paziente.

Il farmac' deve esseie assunto al momento di coricarsi.

4.3    Controindicazioni

Mi'ste'ia grave. Ipersensibilita alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sind'^r,e ^Ja apn a notturna.

4.4    Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso

Per la reattivita molto variabile agli psicofarmaci, la posologia del diazepam va fissata in limiti prudenziali nei pazienti anziani o debilitati ed in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardio-respiratoria.

L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.

In caso di trattamento di durata 8-12 settimane, ě consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica.

Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine puo svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L'uso delle benzodiazepine puo condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso ě maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si ě sviluppata, il termine brusco del trattamento sara accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita, ipersensibilita alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo

All’interruzione del trattamento puo presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che ,ai.no 'ondotto al trattamento con una benzodiazepina ricorrono in forma aggravata. Puo essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.

Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo ě maggiore dopo la sospensione .irus~a del tia..amento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la piu breve possibile (v. anche sezione "Posologia e modo di somministrazione") a seconda dell’indicazione, ma non dovrebbe su^erare le quattro ^ce_Ltimane per l’insonnia e otto-dodici settimane nel caso di ansia , compreso un periodo di sospen'ione graduale. L‘estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza una rivalutazione della situazione clinica. Puo essere utile informare il paziente quando il trattamento ě iniziato che esso san di 'ura*a limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre, ě importante che il paziente sia informato della possibilita di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione v^l medicinale.

E’ importante avvisare il paziente che il diazepam ě una benzodiazepina a lunga durata di azione pertanto ě sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio accade piu spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore(Vedere "Effetti ir..esidera‘i”).

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine ě noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita, aggressivita, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se cio dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi particolari di pazienti

Le benzodiazepne n^n nv,bbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessita del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu breve possibile.

Gli anziani do^bL^ro assumere una dose ridotta ( vedere “Posologia e modo di somministrazione”). Egualten.o, una d'se piu bassa ě suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza e_hatieO in qua> o possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione ( il suicidio puo essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

4.5 Interazioni

L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo puo essere aumentato quando il medicinale ě assunto congiuntamente ad alcool. Cio influenza negativamente la capacita di guidare autoveicoli o usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale puo essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.

Nel caso di analgesici narcotici puo avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l'attivita delle benzodiazepine.

4.6    Gravidanza ed allattamento

Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nel periodo successivo il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessita e sotto il diretto controllo medico.

Se il farmaco viene prescritto a una donna in eta fertile, questa deve essere avvertita di contattare il medico per la sospensione del trattamento, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere gravida.

Se, per gravi motivi medici, il prodotto ě somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, i neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale.

Poiché il principio attivo diazepam passa nel latte materno ě opportuno interrompere l’allattamento al seno se il prodotto deve essere preso regolarmente.

4.7    Effetti sulla capacita di guidare e di usare macchinari

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione musolare possono influenzare negativamente la capacita di guidare autoveicoli o utilizzare macchi’.ri. Se la duata del sonno ě stata insufficiente, la probabilita che la vigilanza sia alterata puo essere aumentať (v an' ie ezione "Interazioni").

4.8    Effetti indesiderati

Sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, sdoppiamento della visione. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute; in rari casi: disartrie, ipotensione, costipazione, incontinenza o ritenzione urinaria, ittero e nausea.

Amnesia

Amnesia anterograda puo avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. (v. “Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

Depressione

Durante l'uso di benzodiazepine puo essere smLsci.erto uno stato di depressione preesistente.

Le benzodiazepine possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita, aggressivita, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu probabili negli anziani e nei bambini.

Dipendenza

L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (v. "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Si puo verificare dipendenza psichica. Sono stati riportati casi di abuso.

4.9    Sovradosaggio

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe rappresentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l'alcool).

Come nel trattamento dell’ iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilita che siano s .ate asunte 'ontemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro 1 ora) se il paziente , cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente ě privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.

L’iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC, che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.

Il “Flumazenil” puo essere utile come antidoto.

5.    INFORMAZIONI FARMACOLOGICHE

5.1    Proprietá farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: psicolettici, ansiolitici, derivati benzodiazepinici, Codice ATC: N05BA01.

Il diazepam agisce sul sistema limbico, sul talamo e sull'ipotalamo esplicando un effetto sedativo.

Rispetto al clordiazepossido, come benzodiazepinico di riferimento, il diazepam produce nel topo un effetto tranquillante, miorilassante e anticonvulsivo da 5 a 10 volte superiore; ě piú potente nell'indurre effetti miolitici nel topo e nel prevenire la rigidita da decerebrazione e nel deprimere il sistema limbico nel gatto; presenta un pari effetto addomesticante nella scimmia e decondizionante nel ratto; meno potente, invece, sull'aggressivita del ratto settale.

In clinica ha un effetto miorilassante e tranquillante superiore a quello del clordiazepossido e un notevole effetto antiepilettico ed ipnotico.

5.2    Proprietá farmacocinetiche

Somministrato per os, il diazepam viene rapidamente assorbito, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima entro 30-90 minuti.

Il legame con le proteine sieriche ě del 95% circa.

Il tempo di dimezzamento ě intorno alle 32 ore e, a seguito di somministrazione orale quotidian, di ¹0 mg, il livello di equilibrio si raggiunge al quinto giorno.

Il diazepam viene rapidamente metabolizzato in N-dimetildiazepam e quindi in oxazepam, metaboliti attivi; l'eliminazione avviene prevalentemente per via renale sotto forma coniugata inattiva.

Il volume di distribuzione del diazepam ě 1,1 l/Kg.

L’eliminazione puo essere rallentata negli anziani, nei neonati prematuri e nei pazienti con malattie epatiche o renali.

Il diazepam, come le altre benzodiazepine, passa nel latte materno e supera la barriera ematoplacentare.

5.3    Dati preclinici di sicurezza

La DL50 del diazepam somministrato per via orale ě di 720 mg/kg nel topo e di I2¹0 mg/kg nel ratto.

La somministrazione protratta per 50 giorni di 2,5 mg/kg nel ratto e rispettivamente di 2,5 mg/kg e 12,5 mg/kg nel topo non ha provocato mortalita.

Alcuni studi hanno messo in evidenza che l'impiego di benzodiazepine, e quindi di diazepam, nel primo trimestre di gravidanza puo aumentare il rischio di malformazioni congenite. Il prodotto non va pertanto impiegato nei primi tre mesi di gravidanza.

6.    INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1    Lista degli eccipienti

alcool etilico, glicerina, glicole propilenico, saccarina sodica, limone essenza e acqua distillata.

6.2    Incompatibilitá Non note.

6.3    Validitá

A confezionamento integro: 5 anni.

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

6.5    Natura e capacitá del conuniure

Astuccio in cartoncino con flacone in vetro da 20 ml dotato di tappo con chiusura di sicurezza.

6.6    Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Modo d’impiego del flacone contagocce

Per erogare la dose corretta di farmaco ě necessario tenere il flacone in posizione verticale con l’apertura rivolta verso il basso. Se il liquido non scende, ě bene agitare il flacone o capovolgerlo piú volte e ripetere l’operazione di erogazione come sopra indicato.

Smaltimento dei farmaci scaduti/inutilizzati

Il rilascio di farmaci nell’ambiente deve essere ridotto al minimo. I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Usare sistemi di raccolta appositi, se disponibili.

7.    TI.OL/RE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE in commercio

sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37/B - Milano

8.    'UMERO DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

AIC n. 020445021

9.    DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

20.11.1971 / 01.06.2010

10.    TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO IL DPR 309/90 E SUCCESSIVE MODIFICHE

Medicinale soggetto al DPR 309/90 e succ. mod. - Tabella II E.

11.    DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Agosto 2011

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 4/4

Foglio illustrativo

TRANQUIRIT 5 mg/ml gocce orali, soluzione

diazepam

COMPOSIZIONE

1ml di soluzione contiene:

Principio attivo: diazepam 5 mg.

Eccipienti: alcool etilico, glicerina, glicole propilenico, saccarina sodica, limone essenza e acqua distillata.

FORMA FARMACEUTICA E CONFEZIONE

Gocce orali, soluzione 1 flacone da 20 ml

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

TRANQUIRIT ě un prodotto ansiolitico, regolatore del sistema neurovegetativo, sedativo, ipnogeno, miorilassante ed anticonvulsivo.

TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

sanofi-aventis S.p.A.

Viale L. Bodio, 37/B - Milano

PRODUTTORE E CONTROLLORE FINALE

SANOFI-AVENTIS S.p.A.

Viale Europa, 11 - 21040 Origgio (VA)

A. NATTERMANN & Cie. GmbH Nattermannallee 1, 50829 Cologne

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.

Insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo ě grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio. CONTROINDICAZIONI

Miastenia grave. Ipersensibilita alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.

OPPORTUNE PRECAUZIONI D'IMPIEGO

Per la reattivita molto variabile agli psicofarmaci, la posologia del diazepam va fissata in limiti prudenziali nei pazienti anziani o debilitati ed in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardio-respiratoria. L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.

In caso di trattamento di durata 8-12 settimane, ě consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica.

Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine puó svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. Dipendenza

L'uso delle benzodiazepine puó condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso ě maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta ch~ la dipend^nz' .isica si ě sviluppata, il termine brusco del trattamento sara accompagnato dai sintomi da astinenza. Q lesii po 'sono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita, ipersensibilita alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo

All'interruzione del trattamento puó presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con una benzodiazepina ricorrono in forma aggravata. Puó essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.

Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo ě maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la piu breve possibile (v. anche sezione "Dose, modo e tempo di somministrazione") a seconda dell'indicazione, ma non dovrebbe superare le quattro settimane per l'insonnia e otto-dodici settimane nel caso di ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L‘estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza una rivalutazione della situazione clinica. Puó essere utile informare il paziente quando il trattamento ě iniziato che esso sara di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre, ě importante che il paziente sia informato della possibilita di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a

tali sintomi se dovessero accadere alia sospensione del medicinale.

E' importante avvisare il paziente che il diazepam ě una benzodiazepina a lunga durata di azione pertanto ě sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ció accade piu spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (Vedere “Effetti indesiderati”).

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine ě noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita, aggressivita, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ció dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi particolari di pazienti

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessita del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu breve possibile.

Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere “Dose, modo e tempo di somministrazione”). Egualmente, una dose piu bassa ě suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione (il suicidio >uó . ssere prt^pitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti cm una stork di abuso di droga o alcool.

INTERAZIONI

L'assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo puó essere aumentato quando il medicinale ě assunto congiuntamente ad alcool. Ció influenza negativamente la capacita di guidare autoveicoli o usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l'effetto depressivo centrale puó essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.

Nel caso di analgesici narcotici puó avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l'attivita delle benzodiazepine.

AVVERTENZE SPECIALI

Per chi svolge attivita sportiva, l'uso di medicinali contenenti alcool etilico puó determinare positivita ai test antidoping in rapporto ai limiti di concentrazione alcolemica indicata da alcune federazioni sportive.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento

Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nel periodo successivo il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessita e sotto il diretto controllo medico.

Se il farmaco viene prescritto a una donna in eta fertile, questa deve essere avvertita di contattare il medico per la sospensione del trattamento, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere gravida.

Se, per gravi motivi medici, il prodotto ě somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, i neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale.

Poiché il principio attivo diazepam passa nel latte materno ě opportuno interrompere l'allattamento al seno se il prodotto deve essere preso regolarmente.

Effetti sulla guida e sull'uso di macchine

La sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno ě stata insufficiente, la probabilita che la vigilanza sia alterata puó essere aumentata (v. anche sezione "Interazioni”).

DOSE, MODO e TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata piu bassa.

La dose massima non deve essere superata.

Il paziente deve essere controllato regolarmente all'inizio del trattamento per diminuire se necessario, la dose o la frequenza dell'assunzione per prevenire l'iperdosaggio dovuto all'accumulo.

Dosaggio

Gocce ( 1 ml = 25 gocce = 5 mg)

La posologia va adattata caso per caso. Le gocce vanno diluite in acqua o in altra bevanda.

Adulti: la dose singola da ripetere 2-3 volte al giorno ě di 15-25 gocce.

Bambini:    da 1 a 3 anni: 1-6 mg (5-30gocce) pro die;

da 4 a 14 anni: 4-12 mg(20-60 gocce) pro die.

Anziani, soggetti debilitati, pazienti con funzione epatica e/o renale alterata: in questi pazienti ě opportuna la somministrazione di dosi singole di 2 mg (10 gocce) che si possono eventualmente ripetere 2-3 volte al giorno.

Periodo di somministrazione

Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa

Il trattamento deve essere il piú breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessita di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente ě senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, puó essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ció non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Insonnia

Il trattamento deve essere il piú breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puó essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso ció non dovrebbe avvenire senza rivalutazione delle condizioni del paziente.

Il farmaco deve essere assunto al momento di coricarsi.

Modo d'impiego del flacone contagocce: per erogare la dose corretta di farmaco ě necessario tenere il flacone in posizione verticale con l'apertura rivolta verso il basso. Se il liquido non scende, ě bene agitare il flacone o capovolgerlo piú volte e ripetere l'operazione di erogazione come sopra indicato.

SOVRADOSAGGIO

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe rappresentare rischio per la i*', a men¹ ch e non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l'alcool).

Come nel trattamento dell'iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilita che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro 1 ora) se il paziente ě cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente ě privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d'urgenza. L'iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario gkdo di depressione del SNC, che varia dall'obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piú gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.

Il “Flumazenil” puó essere utile come antidoto.

EFFETTI INDESIDERATI

Sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, sdoppiamento della visione. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute; in rari casi: disartrie, ipotensione, costipazione, incontinenza o ritenzione urinaria, ittero e nausea.

Amnesia

Amnesia anterograda puó avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piú alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del com, ortamei *o ' . “Opportune precauzioni d'impiego").

Depressione

Durante l'uso di benzodiazepine puó essere smascherato uno stato di depressione preesistente.

Le benzodiazepine possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita, aggressivita, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piú probabili negli anziani e nei bambini.

Dipendenza

L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puó condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puó provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (v. "Opportune precauzioni d'impiego"). Si puó verificare dipendenza psichica. Sono stati riportati casi di abuso.

Nel caso si manf stas'ero 'ffe^i indesiderati - anche diversi da quelli descritti - il paziente ě invitato a comunicarli al proprio medico o al proprio farmacista

DATA DI SCA de ,ZA

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro e correttamente conservato.

. .^ENZ ONE: non „alizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Tenere fuori della portata e della vista dei bambini.

Data ultima revisione del testo da parte dell'Agenzia Italiana del Farmaco: Agosto 2011

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 3/3