Riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. Denominazione del medicinale

XANTERVIT ANTIBIOTICO

2    Composizione qualitativa e quantitativa

100 g contengono:

Xantopterina g 0,100 - Cloramfenicolo g 1 - Retinolo palmitato pari a Retin^lo U.I. 1.000.000 - Riboflavina g 0,300 - Ergocalciferolo U.I. 200.000 - Calcio pantotenato g 1,500 - d,l-alfa-Tocoferolo g 0,100.

Per gli eccipienti vedere 6.1

3    Forma farmaceutica

Unguento oftalmico.

4    Informazioni cliniche

4.1    Indicazioni terapeutiche

Ferite corneali traumatiche e chirurgiche. Lesioni ulcerative post-traumatiche della cornea. Ulcere corneali.

4.2    Posologia e modo di sommini straz. one

Applicare l’unguento oftalmico nJ fornic- congiuntivale inferiore tre - quattro volte al giorno o secondo prescrr .on_L medica.

4.3    Controindicazioni

Ipersensibilita individuale accertata verso il farmaco.

4.4    Avvertenze specuH e opportune precauzioni d’impiego

Le donne in eta it~tile devono essere informate del potenziale rischio e adottare adeguate misure di controllo della fertilita.

L'usi prolu ngato di antibiotici topici puo condurre alla crescita di microrganismi non s ensibili ' gli stessi.

Nel aso in cui non si verificasse, in un ragionevole intervallo di tempo, un evi <ent' miglioramento clinico con l’uso del prodotto o se si verificassero manifestazioni di sensibilizzazione ai componenti farmacologici, occorre sospendere il trattamento ed intraprendere una terapia adeguata.

Sono stati descritti rari casi di ipoplasia midollare a seguito di impiego protratto di Cloramfenicolo per uso topico. Per tale motivo il prodotto va usato per brevi periodi, salvo esplicita indicazione del medico.

Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita e sotto il diretto controllo del medico.

4.5    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non sono note interazioni farmacologiche derivanti dall’uso topico del farmaco. La vitamina E somministrata per via sistemica puo potenziare l'azione farmacologica dell'insulina e della digitale.

L’assorbimento e l’accumulo di vitamina A possono essere ridotti rispettivamente dalla Neomicina solfato e da alcuni farmaci quali corticosteroidi, somministrati per lunghi periodi, fenobarbitale, caffeina ed alcool.

E’ stata dimostrata una relazione importante tra la vitamina D e la fenit una o il fenobarbitale. Tra i pazienti in trattamento con questi farmaci per un tempo prolungato, si rileva una elevata incidenza di rachitismo e di osteomalacia.

Il Cloramfenicolo inibisce irreversibilmente gli enzimi microsomiali epatici del complesso citocromo P450 e cio puo determinare un allungamento dei tempi di dimezzamento dei farmaci metabolizzati da tale sistema (dicumarolo, fenitoina, clorpropamide e tolbutamide).

La somministrazione cronica di fenobarbitale o la :^rmmnisrazione acuta di rifampicina abbreviano i tempi di dimezzamento del Cloramfenicolo determinando la formazione di concentraz^:oni s ,b-ttrapeuti:he del farmaco.

4.6    Gravidanza ed allattamento

Uso in gravidanza.

I retinoidi, se assunti per bocca duran te >' gravidanza, possono determinare gravi alterazioni fetali. Non e sufficie nteme nte noto se anche l’applicazione locale possa essere dannosa per lo sv^:1uppo dJ i.+o. Nell’uomo, nonostante alcuni studi rassicuranti, sono stať' segnal d i^ri casi di malformazioni a seguito di applicazione topica di retinoidi durante la gravidanza. Nei modelli animali di laboratorio, con do saggi molto elevati, sono stati osservati difetti dell’ossificazione. Il significato di queste osservazioni e dubbio, non e dimostrata una relazione di causa-effetto ma neppure una ragionevole sicurezza. Suggeriscono, quindi, e comunque, comportamenti di prudenza e cautela. Pertanto il prod' ++o non deve essere utilizzato durante la gravidanza accertata o presunta . lt donnt in eta fertile devono essere informate del potenziale rischio al fine di ado ttare idonee misure di controllo della fertilita e di interrompere il prod otto per a'meno un ciclo mestruale prima di programmare una gravidanza.

4.⁷    Effetti sulla capacita di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Non esistono controindicazioni.

4.8    E' fetti indesiderati

Talvolta, al momento dell’applicazione e possibile avvertire una lieve irritazione.

I pazienti piu sensibili possono lamentare reazioni di sensibilizzazione consistenti in bruciore, edema angioneurotico, orticaria e dermatite.

4.9 Sovradosaggio

Non sono stati mai segnalati casi di sovradosaggio.

Nei neonati, specialmente se prematuri, eccessive concentrazioni di Cloramfenicolo possono evocare reazioni tossiche anche letali.

5 Proprieta farmacologiche

5.1 Proprieta farmacodinamiche

La Xantopterina favorisce e stimola la replicazione cellulare e quindi i processi di cicatrizzazione dei tessuti di origine mesenchimale ed epiteliale. ^T.;va quindi particolare indicazione in quelle patologie oculari caratterizza __c dalla compromissione dell’integrita dell’epitelio corneale.

Le vitamine presenti nel prodotto (Retinolo, Riblofavina, Ergocalciferolo, Calcio-pantotenato, d,l-alfa-Tocoferolo) attivano il metabobsmo cJlulare si da assicurare alcuni dei fattori indispensabili al processo riproduttivo cellulare.

Il Retinolo palmitato o vitamina A, assolve a numer^, e⁽ importanti funzioni metaboliche. Riveste un ruolo fondamentale nel processo biochimico della visione essendo un componente essenziale dei pigmenti fotosensibili di coni e bastoncelli; e indispensabile per la cresci.a e ¹ . diferenziazione del tessuto epiteliale e dell'osso, per la funzione riproduttiva e lo sviluppo embrionale. La vitamina A sembrerebbe inoltre potenziare la funzione del sistema immunitario e proteggere contro lo sviluppo di alcune n ^oplasit.

Il d,l alfa-Tocoferolo (vitamina E) e essenzialmente un agente antiossidante. Esso, infatti, impedisce l'ossidazione d c„stituenti cellulari essenziali, come il coenzima Q, o la produ^iore di p^odo+ti di ossidazione tossici come i prodotti di perossidazione formati a p^rtire dag, > acidi grassi insaturi.

Esiste una relazione m vi.am'na E e vitamina A: la vitamina E favorisce l’assorbimento e l’accumulo della vitamina A.

La vitamina D gio^a un r'lo importante nella regolazione dell'omeostasi del calcio e del fosfa.o di cui facilita l’assorbimento dall'intestino tenue, aumentandone la mobilizzazione dall'osso e determinando una riduzione dell'escre ione i°na>.

L’Ac'do p.ntoL^nico, presente nel preparato sotto forma di sale di calcio, e il costituente essenziale del Coenzima A , cofattore di numerose reazioni enzimatiche che svolgono un ruolo fondamentale nel metabolismo dei carboidrati, nella gluconeogenesi, nella degradazione degli acidi grassi e nella si.ntt:^: degli steroli. L’Acido pantotenico favorisce l’accrescimento dei tessuti epiteliali; per tal motivo risulta utile nel trattamento delle ulcere corneali settiche.

La Riboflavina e una vitamina idrosolubile; e metabolicamente attiva sotto forma di due enzimi , flavina mononucleotide (FMN) e flavina adenina dinucleotide (FAD). Entrambi fungono da coenzimi di un’ampia varieta di flavoproteine respiratorie.

Il Cloramfenicolo e un antibiotico batteriostatico con ampio spettro d’azione comprendente batteri gram+ e gram-, micoplasmi, rickettsie e clamidie. Il farmaco penetra all'interno della cellula batterica attraverso un meccanismo di diffusione facilitata; agisce legandosi reversibilmente con le subunita 50 S del ribosoma batterico, impedendo il legame dell'estremita dell’mRNA contenente l'aminoAcido alla subunita ribosomiale. L'interazione tra la peptidil-transferasi e l'aminoacido non avviene e la formazione del legame peptidico viene inibita e cosi anche la sintesi proteica. Alcune specie batteriche possono sviluppare una resistenza mediata da plasmidi.

5.2 Proprieta farmacocinetiche

La vitamina E viene assorbita attraverso il tratto gastrointestinale con un meccanismo simile a quello delle altre vitamine liposolubili. L'assorbimento intestinale del Tocoferolo e buono ma non e totale per cui parte della quota somministrata si ritrova nelle feci. L’assunzione della vitami^r ' sol^o ^cor ma di estere prevede l’idrolisi a livello intestinale e quindi il passaggio in circolo sotto forma di chilomicroni. Segue captazione da parte del fegato, secrezione con le lipoproteine a bassa densita e successiva associazione alle beta lipoproteine plasmatiche . In genere meno dell’1% della v’taminu ^r as sun a per via orale e escreta con le urine. La principale via di eliminazi^ne e q’ella iecale.

Piu del 90% della vitamina A preformata vien assunto sotto forma di esteri del Retinolo (palmitato). Il Retinolo esterificaLo vV e idrolizzato ed assorbito nel tratto gastrointestinale. Benche il ReLiolo s> un composto lipofilo. la captazione da parte delle cellule intestinJi a ^řviene mediante un processo mediato da un carrier e viene facilitato dalla presenza di una proteina citosolica specifica (CRBP). La maggior pa^e del Retinolo viene quindi riesterificato all’interno delle cellule del tenue ed incorporate nei chilomicroni. Dopo somministrazione di dosi orali elevate, quantita apprezzabili di esteri di Retinolo circolano associate a lipoproteine a bassa densita. La concentrazione plasmatica del Retinolo esterificato raggiunge il massimo dopo circa 4 ore dall’assunzione del composto.

Finche le riserve epaLi^he vengono saturate la somministrazione di Retinolo comporta l’accumulo n^l fegato e non nel sangue. Dal fegato le riserve vitaminiche vengono mobilitate al momento del bisogno e rilasciate in circolo legate alle RBP (Retinol Binding Protein). Il Retinolo legato alla RBP raggiunge i tessuti bersaglio dove viene utilizzato.

La vitamina D2 rappresenta una delle due forme attive della vitamina D. Viene di s jliLo introdotta nell’organismo per via orale ed assorbita a livello intestinale. La maggior parte della vitamina compare nella frazione dei chilomicroni comp^1, ssata alle lipoproteine. Negli animali e nell’uomo la bile e essenziale pei.hě avvenga un adeguato assorbimento intestinale. Una volta assorbita, la vitamina D circola nel sangue legata ad una alfa globulina. Scompare dal plasma con un tempo di dimezzamento di 19 - 25 ore ma viene immagazzinata nell’organismo per lunghi periodi . La principale via di eliminazione della vitamina e la bile e soltanto una modesta percentuale viene rinvenuta nelle urine. La Riboflavina viene assorbita dal segmento prossimale del tratto gastrointestinale per opera di un meccanismo di trasporto che comporta la fosforilazione della vitamina a FMN reazione influenzata da dalla clorpromazina, dagli antidepressivi triciclici e dalla chinacrina.

La Riboflavina si distribuisce ai tessuti dove raggiunge concentrazioni basse poiche la vitamina viene immagazzinata in scarsa quantita. La Riboflavina viene eliminata prevalentemente con le urine.

L’Acido pantotenico viene assorbito dal tratto gastrointestinale . E’ presente in tutti i tessuti in concentrazioni che variano tra 2 e 45 mcg/g. L’Acido pantotenico non viene degradato dall’organismo umano in quanto la quantita di vitamina assunta e pressocche uguale alla quantita escreta. Circa il 70% dell’i cid^ pantotenico assorbito viene escreto nelle urine.

Il Cloramfenicolo e disponibile per uso orale sotto forma di farm ^- _o a^tivo e profarmaco inattivo (Cloramfenicolo palmitato). In condizioni normali, l Ngame esterico viene idrolizzato nel duodeno ad opera delle lipas^: pancreNkie. Il Cloramfenicolo viene assorbito dal tratto gastrointe: tin ale e con la somministrazione di 1 g si raggiungono concentrazioni plasmatiche massime di

10    - 13 mcg/ml entro 2-3 ore. Il Cloramfenicolo diffonde bene nei liquidi dell'organismo (liquido cefalo-rachidiano, bile, latte) e attraversa la placenta. La principale via metabolica e quella epatica; l'escreJone e urinana.

Per la spiccata solubilita, il Cloramfenicolo, _ppli"ato topicamente nel sacco congiuntivale sotto forma di collirio o di unguento oftalmico, penetra nei tessuti oculari molto piu rapidamente ed a conce atra’ioni * iu elevate rispetto ad altri antibiotici e pertanto rappresenta un farmaco di elezione nel trattamento delle infezioni intraoculari.

Anche la somministrazione per vi endo ven'sa assicura elevate concentrazioni di farmaco a livello oculare.

Ottima la tollerabilita oculare >l collirio alle concentrazioni 0,2 - 0,5% e dell’unguento oftalmico an’1%.

11    Cloramfenicolo ha u na tossici^a acuta estremamente ridotta: la DL₅₀ nel topo e di 245 mg/Kg per via endovenosa, di 320 mg/Kg per via parenterale e di 1.500 -2.500 mg/Kg per via orale.

5.3 Dati preclin' ci di sicurezza

Ottima la tollerabilita del preparato.

6 Informazioni farmaceutiche

6.1    Elenco degli eccipienti

Lr^r olina anidra - Paraffina liquida - Vaselina bianca

6.2    Incompatibilita

Non r ote.

6.3    Periodo di validita

A confezionamento integro: 24 mesi.

6.4    Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore ai 25 °C

6.5    Natura e contenuto del contenitore

Tubo di alluminio da 5 g

6.6 Istruzioni per l’uso

Nessuna

7    Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

S.I.F.I. S.p.A. - Sede legale: Via Ercole Patti, 36 - 95020 Lavinaio - Aci S. Antonio (CT)

8    Numero dell’ autorizzazione all’immissione in commercio

028234019

9    Data di rinnovo dell’autorizzazione

Febbraio 2007

10    Data di revisione del testo

Febbraio 2004

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013

Foglio illustrativo

XANTERVIT ANTIBIOTICO

Unguento oftalmico

Composizione

100 g contengono:

Principi attivi: Xantopterina g 0,100 - Cloramfenicolo g 1 - Retinolo palmitato pari a Retinolo U.I. 1.000.000 - Riboflavin g 0,300 -Ergocalciferolo U.I. 200.000 - Calcio pantotenato g 1,500 - d,l-alfa-Tocoferolo g 0,100.

Eccipienti: Lanolina anidra - Paraffina liquida - Vaseline bia^ ,.

Forma farmaceutica e contenuto

Unguento oftalmico in tubo da 5 g

Categoria farmacoterapeutica

Lo Xantervit antibiotico e un’as'ocia: ^one farmacologica contenente una sostanza riepitelizzante, vitamin¹ un antibiotico ad ampio spettro d’azione. Il prodotto stimola la cicatrizzazione e la rigenerazione dei tessuti lesi assicurando una efficace azione preventiva nei confronti delle sovrainfezioni batteriche.

Titolare A.I.C.:

5.1. F.I. S.p.A. - Sede legale: via Ercole Patti, 36 - 95020 Lavinaio - Aci S. Antonio (CT)

Produt.or ':

5.1. F.I. S.p.A. - Officina di Aci S. Antonio (CT)

Ind .azi^ni terapeutiche

Feii⁺e corneali traumatiche e chirurgiche. Lesioni ulcerative post-traumatiche della cornea. Ulcere corneali.

Controindicazioni

Ipersensibilita individuale accertata verso il prodotto.

Precauzioni d'impiego

Le donne in eta fertile devono essere informate del potenziale rischio e adottare adeguate misure di controllo della fertilita.

Nella primissima infanzia e in gravidanza il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita e sotto il diretto controllo del medico.

Interazioni farmacologiche

Non sono note interazioni farmacologiche derivanti dall’uso topico del preparato.

Avvertenze speciali

I retinoidi, se assunti per bocca durante la gravidanza possono determinare gravi alterazioni fetali. Non e sufficientemente noto se anche l’applica ione locale possa essere dannosa per lo sviluppo del feto. Nell’uomo, nonostante alcuni studi rassicuranti, sono stati segnalati rari casi di r aDormazieni a seguito di applicazione topica di retinoidi durante la gravidanza. Nei modelli animali di laboratorio, con dosaggi molto elevati, s -no scat’ oss^rvad difetti dell’ossificazione. Il significato di queste osservaz^v.i e d bbio, non e dimostrata una relazione di causa-effetto ma neppur° una ragionevole sicurezza. Suggeriscono, quindi, e comunque, omportamtnti di prudenza e cautela. Pertanto il prodotto non deve essere utdř ^ato durante la gravidanza accertata o presunta e le donne in eta fe.tile dt^onj essere informate del potenziale rischio al fine di adottare idonee izisu.e di controllo della fertilita e di interrompere il prodotto per aln eno un ciclo mestruale prima di programmare una gravidanza.

L'uso prolungato di antibiotici topici puo condurre alla crescita di microrganismi non sensibil agli stes s’.

Nel caso in cui non si vtzficass°, in un ragionevole intervallo di tempo, un evidente miglioramento clinico con l’uso del prodotto o se si verificassero manifestazioni di sensibil>' azione ai componenti farmacologici, occorre sospendere il ^frattamtnto d intraprendere una terapia adeguata.

Sono stati descini rari casi di ipoplasia midollare a seguito di impiego protratto di Cloram ^Cenicolo per uso topico. Per tale motivo il prodotto va usato per b'evi peiiodi, salvo esplicita indicazione del medico.

Dose, moao e tempo di somministrazione

Aglicare l’unguento oftalmico nel fornice congiuntivale inferiore tre -quattr' volte al giorno o secondo prescrizione medica.

Sovradosaggio

Nei neonati, specialmente se prematuri, eccessive concentrazioni di Cloramfenicolo possono evocare reazioni tossiche anche letali.

Effetti indesiderati

Talvolta, al momento dell’applicazione e possibile avvertire una lieve irritazione.

I pazienti piu sensibili possono lamentare reazioni di sensibilizzazione consistenti in bruciore, edema angioneurotico, orticaria e dermatite.

Si chiede ai pazienti, qualora si verificassero effetti collaterali non descritti nel foglio illustrativo, di darne comunicazione al medico o al farmacista.

Scadenza

Per la data di scadenza, si rimanda alla confezione.

Attenzione: non usare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Conservare a temperatura inferiore a 25 °C

USO OFTALMICO

TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATa E DALLA VISTA DEI BAMBINI

Data di ultima revisione: Luglio 2003

Documento reso disponibile da AIFA il 12/11/2013